1、受体阻滞剂,广西壮族自治区人民医院(yyun)临床药学科 申庆荣 2014-02,第一页，共二十八页。,第二页，共二十八页。,-受体阻滞剂的分类(fn li),主要分三大类1、非心脏(xnzng)选择性的-受体阻滞剂2、高度心脏选择性的1-受体阻滞剂3、兼有-受体阻滞作用的-受体阻滞剂,第三页，共二十八页。,肾上腺素能受体亚型的分布(fnb)与效应,第四页，共二十八页。,肾上腺素能受体亚型的分布(fnb)与效应,第五页，共二十八页。,本院受体阻滞剂品种(pnzhng),第六页，共二十八页。,第七页，共二十八页。,第八页，共二十八页。,绝对(judu)禁忌症,（1）心源性休克。（2）病态窦房结综
2、合征。（3）心动过缓（心率45次分），、度房室传导(chundo)阻滞。（4）收缩压100mmHg。（5）心力衰竭合并显著水钠潴留需要大量利尿剂、血流动力学不稳定需要使用正性肌力药物等。（6）支气管哮喘，AECOPD。（7）对本品中任何成份或其它受体阻滞剂过敏者。,第九页，共二十八页。,相对(xingdu)禁忌症,无支气管痉挛的COPD糖耐量减低代谢综合征运动员和体力(tl)活动者周围血管病（雷诺病、跛行等）变异型心绞痛1,1 2008 JCS美国血管(xugun)痉挛性心绞痛诊疗指南,第十页，共二十八页。,受体阻滞剂用于原发性高血压,合并下列(xili)情况优先选用受体阻滞剂：快速性心律失常
3、（如窦性心动过速、心房颤动）冠心病（如心绞痛、MI后）慢性HF交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、甲亢等。,第十一页，共二十八页。,-受体阻滞剂的可能(knng)降压机制,减慢心率+降低心肌收缩(shu su)力降低心输出量 阻滞中枢-受体，降低交感神经中枢张力减少 交感神经纤维的神经传导阻滞肾小球旁细胞-受体抑制肾素释放，减少管紧张素-醛固酮系统对血压的影响 阻滞突触前膜2受体减少NA的释放 调节压力感受器的水平 减少静脉回流和血浆容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 增加血管组织中前列环素等舒血管物质水平,第十二页，共二
4、十八页。,缺点(qudin),不能明显降低中心静脉压，对SBP降压影响小；有潜在的对代谢的不良影响，可以加重胰岛素抵抗（IR），降低糖耐量，升高(shn o)TG，降低HDL-C；无明显改善血管内皮功能的效应，无肾保护和减轻微量白蛋白（MAU）的作用；降低运动耐量；影响勃起功能。,第十三页，共二十八页。,-受体阻滞剂用于高血压急症(jzhng),急性主动脉夹层(jicng)（SBP降至100mmHg左右（90-110/60-70mmHg），静息心率60-80次/min）急性缺血性脑卒中（SBP大于200mmHg或DBP大于110mmHg，或伴有严重心功能不全、主动脉夹层、高血压脑病，可谨慎降压
5、；准备血管内溶栓者，应使SBP小于180mmHg或DBP小于100mmHg）1急性出血性脑卒中（SBP大于200mmHg应积极降压，目标血压160/90mmHg）急性冠脉综合征,中国急诊(jzhn)高血压管理专家共识2010,1 2010中国急性缺血性脑卒中诊治指南,第十四页，共二十八页。,子痫和先兆子痫（目标140-160/90-105mmHg，舒张压不得低于90mmHg）围手术期（血压低于160/100mmHg）1急进型或恶性高血压（数日内将血压降到160/100mmHg以下）嗜铬细胞瘤（应避免单独使用-受体阻滞剂，因阻断-受体诱发的血管扩张后，受体缩血管活性会占优势，导致(dozh)血压
6、进一步的升高。可使用 受体阻滞剂）,1 外科学（8年制第2版）,中国急诊高血压管理(gunl)专家共识2010,第十五页，共二十八页。,第十六页，共二十八页。,第十七页，共二十八页。,第十八页，共二十八页。,第十九页，共二十八页。,第二十页，共二十八页。,第二十一页，共二十八页。,扩张型心肌病,扩张型心肌病（DCM）是一种原因未明的原发性心肌疾病。疾病的特征为左或右心室或双侧心室扩大，并伴有心室收缩功能减退，伴或不伴充血性心力衰竭。疾病早期超声心动图显示心脏扩大、收缩功能损害但无HF的临床表现时应积极进行(jnxng)药物干预，包括应用-受体阻滞剂；中晚期已出现心功能障碍症状或体征的患者，则按
7、慢性HF治疗，亦应使用-受体阻滞剂。,第二十二页，共二十八页。,肥厚型心肌病（HCM）,肥厚型心肌病（HCM）是一种原因不明的心肌疾病，特征为心室壁呈不对称性肥厚，常侵及室间隔，心室内腔变小，左心室血液充盈(chngyng)受阻，左心室舒张期顺应性下降。根据左心室流出道有无梗阻分为梗阻性及非梗阻性肥厚型心肌病，可能与遗传等有关。肥厚型心肌病有猝死风险，是运动性猝死的原因之一。,第二十三页，共二十八页。,应用-受体阻滞剂小到中等剂量可以延缓和逆转心室重构，改善胸痛和劳力性呼吸困难症状，降低猝死风险。受体阻滞剂被推荐为治疗(zhlio)有症状的（心绞痛或呼吸困难）成年梗阻或非梗阻型HCM（，B）。
8、如果低剂量的受体阻滞剂不能控制HCM患者心绞痛或呼吸困难的症状，将剂量滴定到静息心率60-65次/分（，B）。,2011美国(mi u)肥厚型心肌病指南,第二十四页，共二十八页。,心肌(xnj)桥,心肌桥是一种先天性血管畸形。冠状动脉及其分支通常行走于心脏表面的心外膜下脂肪中或心外膜深面，当一段冠脉被心肌所包绕，该段心肌称为心肌桥，该段冠脉称为壁冠状动脉。因冠状动脉的心肌内段，尤其左前降支的心肌内段，在收缩期可受到挤压,多在中年以后才出现心肌缺血的症状。-受体阻滞剂可减慢心率，降低心肌收缩力；减轻心肌桥对壁冠状动脉的压迫，提高冠状动脉血管储备，改善患者(hunzh)症状和提高运动耐量。无症状者
9、可不用药，有心绞痛或室性心律失常临床表现的患者(hunzh)可从小剂量开始应用，使心率达55-60次/分。,第二十五页，共二十八页。,References,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,中华 心血管病杂志,2009 2005中国高血压防治指南 2010中国高血压防治指南 2013 ESC高血压管理指南 2010急性ST段抬高型心肌梗死(xn j n s)诊断和治疗指南 2012 2012 ESC急慢性心力衰竭诊断治疗指南,第二十六页，共二十八页。,谢谢(xi xie)！,第二十七页，共二十八页。,内容(nirng)总结,受体阻滞剂。首剂0.5mg/kg/min，维持0.1-0.3mg/kg/min。（3）心动过缓（心率45次分），、度房室传导阻滞。交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、甲亢等。阻滞肾小球旁细胞-受体抑制肾素释放，减少管紧张素-醛固酮系统对血压的影响。增加血管(xugun)组织中前列环素等舒血管(xugun)物质水平。无明显改善血管(xugun)内皮功能的效应，无肾保护和减轻微量白蛋白（MAU）的作用。谢谢,第二十八页，共二十八页。,