1、拟肾上腺素药,第一页，共二十五页。,肾上腺素受体激动(jdng)药adrenoceptor-activating drugs 拟交感胺类sympathomimetic amine拟交感药sympathomimetic drugs,1,第二页，共二十五页。,拟交感药的构效关系(gun x)及分类,苯乙胺 儿茶酚,分类(fn li)：儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类,第三页，共二十五页。,1，2 受体激动(jdng)药（去甲肾上腺素）1受体激动药（去氧肾上腺素）肾上腺素受体激动药 2 受体激动药（可乐定），受体激动药（肾上腺素）1，2受体激动药（异丙肾上腺素）1受体激动药（多巴酚丁胺）2受体激动药（沙丁胺
2、醇、特布他林）,第四页，共二十五页。,肾上腺素受体分布(fnb),受体：1受体：主要分布(fnb)在血管平滑肌、瞳孔扩大肌、心脏和肝脏。2受体：主要分布在血管平滑肌、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢受体：1受体：主要分布在心脏2受体：主要分布在气管平滑肌3受体：主要分布在脂肪细胞,第五页，共二十五页。,血压(xuy),定义影响因素(yn s)心脏每搏输出量 心率 外周阻力,第六页，共二十五页。,去甲(q ji)肾上腺素Noradrenaline（norepinephrine，NA、NE）,1 2受体激动(jdng)药,第七页，共二十五页。,药动学 一般给药方式(fngsh)：静滴（口服仅用于上消
3、化道出血）消除方式：主动摄取（摄取1）、摄取2、酶代谢COMT、MAO,2,第八页，共二十五页。,药理作用1 血管：血管平滑肌收缩，冠脉扩张 强度：皮肤粘膜血管肾血管其他部位2 心脏：整体表现：心率 心肌收缩力 心输出量（血压急剧升高(shn o)反射性兴奋迷走神经，阿托品预防）3 血压：小剂量：收缩压 舒张压 脉压 大剂量：收缩压 舒张压 脉压4 其他：妊娠子宫收缩、血糖,3,第九页，共二十五页。,临床(ln chun)应用,1 休克(xik)2 上消化道出血,4,第十页，共二十五页。,不良反应,1.局部组织(zzh)缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降,5,第十一页，共二十五页。
4、,间羟胺 metaraminol,直接作用(zuyng)间接作用 作用特点：性质较稳定，可肌注 升压作用弱而持久 缩血管作用较弱,6,第十二页，共二十五页。,2受体激动(jdng)药可乐定 clonidine,1受体激动药 去氧肾上腺素 phenylephrine 心血管系统(xtng)眼睛,7,第十三页，共二十五页。,肾上腺素Adrenaline,epinephrine.AD,和受体激动剂,8,第十四页，共二十五页。,药理作用,1 心血管系统（1）心脏 强效心脏兴奋药心肌缺血、心律失常 氟烷（2）血管 小A,毛细血管前扩约肌,皮肤、粘膜、内脏以收缩(shu su)为主。冠状血管扩张：（+）2
5、 舒张冠脉灌脉流量 心作功腺苷增加冠状血管扩张 骨骼肌血管：以2 为主，扩张 肝血管（+）2，扩张 肾小球近球旁器细胞1受体兴奋 肾素分泌（3）血压 极小剂量：收缩压、舒张压 治疗量：收缩压、舒张压 平均压 先后 大剂量：收缩压、舒张压2 平滑肌：支气管扩张3 代谢：机体代谢（血糖、血脂、体温）,9,第十五页，共二十五页。,临床应用1 心脏停搏2 过敏性休克（首选）优点：收缩血管，血压上升（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能 扩张支气管，收缩支气管黏膜(ninm)血管，增加通气 3 支气管哮喘4 减少局麻药吸收5 局部止血,10,第十六页，共二十五页。,多巴胺 dopamine,主要激动D受体，也
6、能激动1、受体1 心血管系统（1）血管：小剂量扩血管；大剂量缩血管（2）心脏：1受体，兴奋（3）血压：低剂量 收缩压 舒张压 脉压(mi y)大剂量 类似AD2 肾脏 肾血管舒张、血流增加，滤过率增加应用：休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者,11,第十七页，共二十五页。,麻黄碱 ephedrine,直接作用：与肾上腺素作用相似，能激动、两种受体 间接(jin ji)作用：能促NA释放 特点：1 心血管系统 2 支气管平滑肌 3 中枢神经系统 作用强，兴奋作用 4 快速耐受性（tachyphylaxis）5 性质稳定，口服有效 临床应用 低血压、鼻塞、支气管哮喘、过敏反应的皮肤粘膜症状,弱而持久(
7、chji),12,第十八页，共二十五页。,1，2受体激动(jdng)药异丙肾上腺素isoprenaline,isoproterenol,13,第十九页，共二十五页。,药理作用,1 心血管系统（1）心脏 心率 传导（2）血管 骨骼肌扩张 冠脉扩张（3）血压 收缩压、舒张压 脉压(mi y)2 支气管平滑肌 松弛作用 AD，但不能解除支气管水肿代谢 与AD相似，升血糖作用较弱,14,第二十页，共二十五页。,临床(ln chun)应用,1 支气管哮喘2 房室(fn sh)传导阻滞3 心脏骤停4 休克,15,第二十一页，共二十五页。,1受体激动(jdng)药多巴酚丁胺 dobutamine,2受体激动
8、(jdng)药沙丁胺醇 salbutamol特布他林 terbutaline,16,第二十二页，共二十五页。,学习(xux)要点,掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、作用机制、应用(yngyng)和不良反应熟记麻黄碱的作用特点和不良反应,第二十三页，共二十五页。,第二十四页，共二十五页。,内容(nirng)总结,拟肾上腺素药。1，2 受体激动药（去甲肾上腺素）。1，2受体激动药（异丙肾上腺素）。1 2受体激动药。心作功腺苷增加冠状血管(xugun)扩张。肾小球近球旁器细胞1受体兴奋 肾素分泌。（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能。主要激动D受体，也能激动1、受体。大剂量缩血管(xugun)。直接作用：与肾上腺素作用相似，能激动、两种受体。1，2受体激动药。熟记麻黄碱的作用特点和不良反应,第二十五页，共二十五页。,