1、2023/6/26,1,第4章、解热(ji r)镇痛抗炎药,第一页，共二十六页。,2023/6/26,2,概述 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用(zuyng)的药物。化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成,第二页，共二十六页。,2023/6/26,3,解热(ji r)镇痛抗炎药的基本药理作用,第三页，共二十六页。,（1）发热(f r)原因,外热源(ryun),内热源(ryun),丘脑下部,调定点,高热,即病毒、细菌 及其毒素、组织损伤等,刺激机体内的吞噬细胞、中性粒细胞，活性增强产生致热物质,促进丘脑下部的PG 合成和释放,体温调节中枢失调调定点,人体
2、高热,解热机制：主要是能抑制PG合成酶活性，减少PG合成，使体温降低。,一、解热作用（PG是致热物质）特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。,第四页，共二十六页。,2023/6/26,5,氯丙嗪和阿司匹林的降温(jing wn)作用有何异同,第五页，共二十六页。,二、镇痛(zhn tn)作用,【外周产生疼痛的原因】在组织损伤或发生炎症(ynzhng)时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。,【镇痛机制(jzh)】机理：PG合成有关。中等程度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。,第六页，共二十六页。,2023
3、/6/26,7,镇痛药解热(ji r)镇痛药在镇痛方面的不同点,第七页，共二十六页。,三、抗炎、抗风湿作用(zuyng),大多数解热(ji r)镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。PG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成，从而使炎症缓解。,第八页，共二十六页。,2023/6/26,9,常用(chn yn)的解热镇痛药,阿司匹林(s p ln)（乙酰水杨酸）,第九页，共二十六页。,【作用和用途】.解热镇痛抗风湿用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）；用于鉴别(jinbi)急性风湿热；作为类
4、风湿关节炎的首选药,阿司匹林(s p ln)（乙酰水杨酸）,第十页，共二十六页。,2023/6/26,11,阿司匹林(s p ln)（乙酰水杨酸）2抗血栓形成 小剂量（每天50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓）特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素TXA2的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成3驱胆道蛔虫,第十一页，共二十六页。,2023/6/26,12,第十二页，共二十六页。,【药物相互作用】阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积
5、中毒。【禁忌症】消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素K缺乏、低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术(shush)前一周应停用阿司匹林。,第十三页，共二十六页。,考考你？,1.解热(ji r)镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的生物合成。2.治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。3.阿司匹林预防血栓形成宜采用（）A大剂量 B中剂量 C小剂量 D微剂量,前列腺素,阿司匹林(s p ln),C,第十四页，共二十六页。,2023/6/26,15,对乙酰氨基酚（扑热息痛）,第十五页，共二十六页。,【作用和用途】（1）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。（2）长用于感冒及
6、其他原因所致(su zh)的发热，也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。,第十六页，共二十六页。,三、吲哚(yn du)美辛（消炎痛）,2023/6/26,17,第十七页，共二十六页。,【作用和用途(yngt)】（1）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。（2）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎；（3）不良反应多(胃肠反应、中枢神经系统反应、过敏反应、CNS、造血系统)风湿作用；,第十八页，共二十六页。,2023/6/26,19,作用(zuyng)特点 具有较强的解热镇痛、抗炎抗风湿作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓释胶囊芬必得 常用于镇痛,布洛芬,第十九页，共二
7、十六页。,萘普生,与布洛芬同类药，其作用(zuyng)、用途均相似,2023/6/26,20,第二十页，共二十六页。,吡罗昔康（炎痛喜康）,作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效(lioxio)与阿司匹林相同.不良反应较少，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg），患者易耐受。,2023/6/26,21,第二十一页，共二十六页。,1阿司匹林预防血栓形成是因为它能抑制(yzh)()A.PGE2的合成 B.PGI2的合成 C.PG的合成 D.TXA2的合成 E.白三烯的合成,答案(d n)：C,2类风湿性关节炎的首选药物(yow)是()A.保泰松 B.乙酰水杨酸
8、C.扑热息痛 D.羟基保泰松 E.布洛芬,答案：B,第二十二页，共二十六页。,3小剂量乙酰水杨酸可用于治疗()A.预防心肌梗塞(xn j n s)B.驱胆道蛔虫C.手术后的血栓形成 D.风湿性关节炎 E.感冒发热,答案(d n)：C,4可引起瑞夷综合征的药物(yow)是()A.对乙酰氨基酚 B.保泰松 C.吲哚美辛 D.乙酰水杨酸 E.布洛芬,答案：D,第二十三页，共二十六页。,5几乎没有抗炎、抗风湿作用的药物(yow)是()A.保泰松 B.乙酰水杨酸 C.对乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.布洛芬,答案(d n)：C,6可防止(fngzh)脑血栓形成的药物是()A.水杨酸钠 B.阿司匹林 C.保泰松 D.吲哚美辛E.对乙酰氨基酚,答案：B,第二十四页，共二十六页。,谢 谢！,2023/6/26,25,第二十五页，共二十六页。,内容(nirng)总结,2022-03-01。2022-03-01。促进丘脑下部的PG 合成和释放。主要是能抑制PG合成酶活性，减少PG合成，使体温降低。高热者和正常人均(rn jn)有降温作用（需配合物理条件才降温）。在组织损伤或发生炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点。PG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。25,第二十六页，共二十六页。,