1、第六节中枢(zhngsh)兴奋药,Central Stimulants,1,第一页，共三十七页。,提高(t go)中枢神经系统功能的药物,主要作用于 大脑、延脑(yn no)和脊髓 有一定程度的选择性,剂量，作用(zuyng)强度，作用范围，选择性,2,第二页，共三十七页。,使用(shyng)注意,用量过大时,强烈的兴奋导致(dozh)惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量,3,第三页，共三十七页。,依作用(zuyng)部位分类,1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等3，促进大脑(dno)功能恢复的药物 吡拉
2、西坦、甲氯芬酯等,4,第四页，共三十七页。,按照化学结构(jigu)及来源分类,生物碱类 咖啡因酰胺类衍生物 吡拉西坦苯乙胺类 其它(qt)类,5,第五页，共三十七页。,主要(zhyo)学习内容,1，咖啡因2，吡拉西坦,6,第六页，共三十七页。,咖啡因Caffeine,三甲基黄嘌呤,7,第七页，共三十七页。,结构(jigu)和命名,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤(piolng)-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dione monohydrate,8,第八页，共三十七页。,母体(mt),-1H-嘌呤(pioln
3、g)-2，6-二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,定位(dngwi)氢 俗名,9,第九页，共三十七页。,制备(zhbi),存在(cnzi)于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯(y bi)茶50mg 咖啡因,10,第十页，共三十七页。,全合成(hchng)路线,1,嘧啶(m dn)环,2,嘌呤(piolng)环,11,第十一页，共三十七页。,半合成(hchng),茶碱(ch jin),(7-methyl-theophylline),咖啡因,12,第十二页，共三十七页。,理化(lhu)性质,1，碱性2，水解(shuji)开环3，鉴别反应,13,第十三页，共三十七页
4、。,碱性(jin xn),极弱，pKa(HB+)0.6与强酸不能形成(xngchng)稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度,14,第十四页，共三十七页。,安钠咖,苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成(xngchng)氢键，水溶度增大可制成注射剂,15,第十五页，共三十七页。,水解(shuji)性,水解开环（酰脲结构(jigu)）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产）,16,第十六页，共三十七页。,鉴别(jinbi)反应,碘试液反应(fnyng)红棕色沉淀,在过量(guling)的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,17,第十七
5、页，共三十七页。,鉴别(jinbi)反应,紫脲酸铵反应(fnyng)黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）,18,第十八页，共三十七页。,作用(zuyng)机制,抑制磷酸二酯酶的活性，减少(jinsho)cAMP的分解 加强大脑皮层的兴奋过程,19,第十九页，共三十七页。,作用(zuyng),用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱(shnjngshuiru)和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,20,第二十页，共三十七页。,同类(tngli)药物,天然(tinrn)存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,21,第二十一页，共三十七页。,药理作用比较(b
6、jio),中枢兴奋作用(zuyng)Caffeine 茶碱 柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱 柯柯豆碱 Caffeine,22,第二十二页，共三十七页。,用途(yngt),Caffeine 中枢兴奋药茶碱(ch jin)平滑肌松弛药 利尿及强心药柯柯豆碱 现已少用,23,第二十三页，共三十七页。,氨茶碱（Aminophylline）,茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用(zuyng)较强用于治疗支气管哮喘,24,第二十四页，共三十七页。,25,第二十五页，共三十七页。,吡拉西坦,Piracetam 脑复康吡乙酰胺,26,第二十六页，共三十七页。,结构(jigu)和命名,2-（2-
7、氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,27,第二十七页，共三十七页。,合成(hchng),28,第二十八页，共三十七页。,作用(zuyng),-内酰胺类脑功能改善药 直接(zhji)作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,29,第二十九页，共三十七页。,作用(zuyng)靶点,通过(tnggu)对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递,30,第三十页，共三十七页。,作用(zuyng)特点,对中枢作用(zuyng)的选择
8、性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性,31,第三十一页，共三十七页。,同类(tngli)药物,改变(gibin)2-吡咯烷酮的1，4位取代基团,普拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦,32,第三十二页，共三十七页。,苯乙胺类中枢(zhngsh)兴奋药,苯丙醇胺 PPA,安非拉酮,芬氟拉明,33,第三十三页，共三十七页。,苯乙胺类中枢(zhngsh)兴奋药-2,含杂环的药物(yow),盐酸苯甲曲嗪,盐酸哌甲酯,盐酸哌苯甲醇,34,第三十四页，共三十七页。,远离(yun l)毒品，珍爱生命,甲基苯丙胺(冰毒(bn d),摇头丸,35,第三十五页，共三十七页。,主要(zhyo)学习内容,1，咖啡因2，吡拉西坦,36,第三十六页，共三十七页。,内容(nirng)总结,第六节中枢兴奋药。主要作用于 大脑、延脑和脊髓(j su)。剂量，。作用范围，。过度抑制 危及生命。1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)。生物碱类 咖啡因。酰胺类衍生物 吡拉西坦。3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dione monohydrate。-1H-嘌呤-2，6-二酮,第三十七页，共三十七页。,