1、,第八、九章 胆碱受体阻断剂（Cholinoceptor Blocking Drugs）大同(dtng)大学医学院 白建平,第一页，共三十一页。,第一节 M 胆碱受体阻断剂一、阿托品（Atropine）1.体内(t ni)过程,是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程(guchng)中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。,口服、注射(zhsh)均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。,第二页，共三十一页。,癫茄,曼陀罗,第三页，共三十一页。,2.作用用途（1）松弛平滑肌 内脏绞痛（2）抑制(yzh)腺体分泌 盗汗、流涎、麻 醉前给药(3）对眼的作用
2、：瞳孔扩大 检查眼底，治疗虹膜睫状体炎 眼内压力升高 青光眼禁用 调节麻痹 验光配镜,第四页，共三十一页。,扩瞳的机制:阻断瞳孔括约肌的M受体，使括约肌松弛 辐射肌兴奋占优势 瞳孔扩大眼内压升高的机制:瞳孔扩大 虹膜退向四周边缘 前房角间隙变窄 阻碍(z i)房水回流使眼内压力升高,第五页，共三十一页。,调节麻痹(mb)的作用机制:阻断睫状肌M受体 使睫状肌松弛，退向边缘拉紧睫状小带 晶状体呈扁平状态，屈光度降低 焦点后移 近距离物体成像于视网膜后 视近物不清 正常 调节麻痹,第六页，共三十一页。,第七页，共三十一页。,（4）兴奋心脏 治疗缓慢型心律失常（5）扩张血管 抗感染性休克（6）对抗M
3、效应(xioyng)抢救有机磷酸酯类中毒（7）中枢作用（兴奋）,第八页，共三十一页。,药理作用与临床(ln chun)应用,有机磷中毒(zhng d)解救,阿托品,第九页，共三十一页。,不良反应,口干、视近物模糊(m hu)、瞳孔扩大、心悸、便秘、尿潴留。,阿托品,过量引起呼吸(hx)加深加快、高热、谵妄、惊厥等。,中毒时表现为中枢(zhngsh)抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,第十页，共三十一页。,第十一页，共三十一页。,阿托品的副作用,瞳孔放大,第十二页，共三十一页。,阿托品的副作用,视物模糊(m hu),第十三页，共三十一页。,阿托品的副作用,思维混乱,第十四页，共三十一页。,阿托品的副作用,
4、便秘(bin m),第十五页，共三十一页。,阿托品的副作用,尿潴留,第十六页，共三十一页。,中毒(zhng d)解救,毒扁豆碱14mg,3.人工呼吸 物理降温(jing wn)(儿童更重要),禁忌证 青光眼，前列腺肥大(fid),1.洗胃，促排。,地西泮10mg/2ml,2.药物：,第十七页，共三十一页。,二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用 临床应用 1.麻醉前给药:优于阿托品2.抗晕动病:预防给药效果好，可和苯海拉明合用。3.帕金森氏病:减少流涎(li xin)、震颤、肌肉强直,第十八页，共三十一页。,三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用
5、途(1)解除血管痉挛 感染性休克(2)解除平滑肌痉挛 内脏(nizng)平滑肌绞痛 2.不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药 后马阿托品（homatropine）、托吡卡胺(tropicamide)等。,第十九页，共三十一页。,特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢复(huf)，可代替阿托品用于验光和眼底检查。五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。,第二十页，共三十一页。,六 选择性M受体阻断(z dun)药哌仑西平（pirenzepine）,哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择
6、性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制(yzh)胃酸分泌，用于溃疡病的治疗。,第二十一页，共三十一页。,第二节 N胆碱受体阻断(z dun)药一、N1胆碱受体阻断药 美加明 樟磺咪芬 药理作用 1.阻断交感神经节A、V扩张血压2.阻断副交感神经节 口干、无汗、便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、心率加快。主要用于重度高血压（少用）,第二十二页，共三十一页。,二、N2胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞(z zh)作用。除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药,第二十三页，共三十一页。,(一)除极化型肌松药 琥珀胆碱（suxamethonium）1.作用及机理
7、 与N2受体结合 使肌膜持久去极化 逐渐失去电兴奋性 骨骼肌松弛。2.临床应用 用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全(wnqun)松弛。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查。,第二十四页，共三十一页。,4.不良反应及注意事项(1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。(2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救措施。(3)血钾升高 持续去极化，释放(shfng)K+。（4）禁用新斯的明抢救。（5）连续用药可产生快速耐受性。,第二十五页，共三十一页。,(二)非除极化型肌松药 筒箭毒碱（d-tubocuratine）1.作用及机理 阻断N2受体 骨骼肌松弛2.临床应用(yngyng)做麻醉
8、辅助用药，用于气管插管3.不良反应 血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。,第二十六页，共三十一页。,两类肌松药比较(bjio),第二十七页，共三十一页。,教学基本(jbn)要求,掌握：阿托品的药理作用、作用机制(jzh)、临床应用及 不良反应。熟悉：1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用 2.琥珀胆碱、筒箭毒碱的作用特点和临床应用 了解：阿托品合成代用品的分类，溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。,第二十八页，共三十一页。,思考题:1.阿托品的作用(zuyng)和用途有哪些?2.琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救?3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同?为什么?4.骨骼肌松弛药包括那几类?各类的特点是什么,第二十九页，共三十一页。,谢谢,第三十页，共三十一页。,内容(nirng)总结,第八、九章 胆碱受体阻断剂。（7）中枢作用（兴奋）。后马阿托品（homatropine）、托吡卡胺(tropicamide)等。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。1.阻断交感神经节A、V扩张血压。2.阻断副交感神经节 口干、无汗、。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查。(2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救(qingji)措施。阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。谢谢,第三十一页，共三十一页。,