1、1,医学(yxu)下载吧,抗 心 绞 痛 药Antianginal Drugs,概念：是一种冠状动脉供 血不足引起(ynq)的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。,第一页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,2,临床表现：表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢(shngzh)及肢端。发作一般持续数分钟，很少超过1015min，休息或用药物治疗后常可缓解。,第二页，共十九页。,3,医学(yxu)下载吧,临床(ln chun)分型,劳累性心绞痛：稳定型、初发型、恶化（即不稳定型）自发性心绞痛：卧位型、变异型、中间综合(zngh)征（急性冠状动脉功能不全）梗死
2、后心绞痛混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混 合出现,第三页，共十九页。,医学下载吧,4,病因及病理(bngl)机制,冠脉痉挛,冠脉粥样硬化或血栓,冠脉狭窄,心肌缺血缺氧(qu yn),心肌耗氧量增加,心室(xnsh)肌张力增加,心肌收缩力增加,心率,无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组胺、k+等聚积，刺激神经末梢,心 绞 痛,第四页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,5,如何(rh)解决？,1.舒张冠脉，解除痉挛或促进侧枝循 环，则冠脉供血增加。2.舒张静脉，回心血量减少，则前负荷 降低，心肌(xnj)氧需求减少；3.舒张动脉，外周阻力降低，血压降 低，后负荷降低，心肌氧需求减少；4.心率减少，每
3、分射血时间减少及心肌 收缩力降低，心肌氧需求减少。,第五页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,6,抗心绞痛药物硝酸酯类及亚硝酸酯类：三酰甘油 硝酸异山梨(shn l)酯 硝酸戊四醇酯 单硝酸异戊酯受体阻断药：普萘洛尔等钙通道阻断药：硝苯地平等其它：,第六页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,7,硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油（nitroglycerin）功能基团：O-NO2 药理作用：松弛血管平滑肌 1降低心肌耗氧量：舒张全身动脉和静脉，减少 V回心血量，降低前后负荷。2扩张冠状动脉，增加(zngji)缺血区血液灌注,第七页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,8,3 降低左室充盈压，增加(zng
4、ji)心 内膜供血。4 保护缺血的心肌细胞减轻 缺血损伤。,第八页，共十九页。,医学下载吧,9,作用(zuyng)机制,硝酸(xio sun)酯类药物,NO,SMC or EC中鸟苷酸环化酶（GC）,cGMP,Ca2+,MLCK-MLCK,P,血管(xugun)平滑肌舒张,第九页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,10,硝酸甘油的药动学特点1 舌下含服，经口腔粘膜迅速吸收2 25分钟出现作用，310分钟达峰 值，维持2030分钟3 血浆t1/2约为3分钟4 肝中代谢，肾脏(shnzng)排出,第十页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,11,临床应用1 各种类型的心绞痛2 急性(jxng)心肌梗
5、塞：减少耗氧量、缩小梗塞面积。,第十一页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,12,不良反应1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；搏动性头痛；眼内压升高2.大剂量：体位(t wi)性低血压及晕厥3.剂量过大：加重心绞痛发作4.超剂量：高铁血红蛋白症5.耐受性:连续用药产生耐受，巯基耗竭.,第十二页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,13,受体阻断药的临床应用1.治疗稳定及不稳定型心绞痛：可减少发作次数(csh)，对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效，能缩小梗塞范围。2 注意：不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛；普蔡洛尔个体差异较大，一般宜从小量开始，久用停药时，应逐渐减量，
6、否则会加剧心绞痛的发作，引起心肌梗塞或突然死亡，可能是长期用药后 受体数量增加（向上调节）。,第十三页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,14,联合用药*普茶洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短，如普茶洛尔可取消(qxio)硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，而两药对耗氧量的降低却有协同作用，还可减少不良反应的发生,第十四页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,15,钙拮抗药的抗心绞痛作用1.舒张冠脉：扩张输送血管及小阻力血管；增加侧枝循环2.降低心肌耗氧量：抑制心肌收缩，减慢心率；扩张外周血管，减轻(jinqng)心脏 负荷3.保护缺血心肌细胞：防止钙超载,第
7、十五页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,16,临床(ln chun)应用,1.钙拮抗(ji kn)药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最 为有效，对稳定型和心肌梗塞也有效。2.受体阻断药与硝苯地平合用可增加疗效，对伴有高血压的患者更适用。3.维拉帕米扩张冠状动脉作用弱,但是与受 体阻断药合用时应注意对心脏的抑制和致血 压下降的作用。,第十六页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,17,其他抗心绞痛药 吗多明（moisidomine）：其作用与硝酸甘油相似，主要能降低心脏前、后负荷，降低心室壁肌张力，因而降低心肌耗氧量。也能舒张(shzhng)冠状动脉，改善心内膜下心肌的供血。临床用于：各型心绞痛，作用时间较硝酸甘油为久，且不易产生耐受性，与硝酸甘油交替应用可克 服耐受性的产生。,第十七页，共十九页。,医学(yxu)下载吧,18,end,第十八页，共十九页。,内容(nirng)总结,抗 心 绞 痛 药Antianginal Drugs。医学下载吧。医学下载吧。发作一般持续数分钟，很少超过1015min，休息或用药物治疗(zhlio)后常可缓解。混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混。4.心率减少，每分射血时间减少及心肌。硝酸酯类及亚硝酸酯类。3 血浆t1/2约为3分钟。5.耐受性:连续用药产生耐受，巯基耗竭.。18,第十九页，共十九页。,