1、学习目标 1.掌握毛果芸香碱作用、应用及注意事项；新斯的明作用及机制、应用；有机磷酸酯类中毒机制及中毒防治；阿托品作用及机制、应用。2.熟悉氯解磷定作用和应用；东莨菪碱、山莨菪碱作用特点和应用；去极化型肌松药和非去极化型肌松药作用机制。3.了解胆碱受体激动药分类及代表(dibio)药物；神经节阻断药作用及应用。,第一页，共二十九页。,第一节 直接(zhji)激动胆碱受体药,第二页，共二十九页。,胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。一、M、N受体激动药 乙酰胆碱(dn jin)、醋甲胆碱(dn jin)、卡巴胆碱(dn jin)
2、二、M受体激动药 毛果芸香碱、毒蕈碱 三、N受体激动药 NN和NM受体激动药,第三页，共二十九页。,ACh直接(zhji)激动、胆碱受体产生样及样作用。,乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）,一、M、N胆碱受体激动(jdng)药,第四页，共二十九页。,二、M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)直接激动M胆碱受体，产生M样作用。1.眼 缩瞳；降低(jingd)眼内压；调节痉挛作用。2.腺体 分泌增加。,第五页，共二十九页。,临床应用1.青光眼；2.虹膜炎；3.M受体阻断(z dun)药中毒解救。,第六页，共二十九页。,烟 碱(nicotine,尼古丁),药理作
3、用 激动N胆碱受体，产生N样作用。临床应用(yngyng)无临床应用价值，仅有毒理学意义。,三、胆碱受体激动(jdng)药,第七页，共二十九页。,第二节 抗胆碱酯酶药,第八页，共二十九页。,一、乙酰胆碱酯酶（AChE）,第九页，共二十九页。,第十页，共二十九页。,易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱 他克林、多奈哌齐,难逆性抗AChE药：有机(yuj)磷酸酯类,二、抗胆碱酯酶药(AChE抑制(yzh)药）,第十一页，共二十九页。,易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明(neostigmine),可逆性抑制(yzh)AChE，间接发挥ACh作用。,临床(ln chun)应用：重症肌无力腹气胀及尿潴留阵发
4、性室上性心动过速非去极化型肌松药中毒和阿托品中毒的解救,第十二页，共二十九页。,作用(zuyng)特点,易吸收，易透过角膜进入眼眼 用途与毛果芸香碱相同(xin tn)全身用药毒性大，主要用于局部治疗青光眼,毒扁豆碱(physostigmine),第十三页，共二十九页。,第三节 有机(yuj)磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药,第十四页，共二十九页。,有机磷酸酯类(organophosphates)可与AChE呈难逆性结合(jih)而产生毒性作用，对人有强烈的毒性作用，主要作为农业和环境卫生杀虫剂。,一、有机(yuj)磷酸酯类中毒,第十五页，共二十九页。,磷酰化胆碱脂酶,胆碱脂酶与有机磷酸脂类的复合
5、物,1.中毒(zhng d)机制,第十六页，共二十九页。,2.中毒(zhng d)防治,(1)预防(2)急性中毒的治疗1)消除(xioch)毒物2)解毒药物 阿托品；AChE复活药（氯解磷定）。,第十七页，共二十九页。,胆碱酯酶复活(fhu)药：氯解磷定,二、胆碱酯酶复活(fhu)药,第十八页，共二十九页。,第四节 M胆碱受体阻断(z dun)药,Cholinoceptor Blocking Drugs,第十九页，共二十九页。,一、阿托品类生物碱,代表(dibio)药物 阿托品,其他(qt)药物 山莨菪碱、东莨菪碱,二、阿托品的合成(hchng)代用品,合成扩瞳药 后马托品。,合成解痉药 溴丙
6、胺太林、贝那替秦、哌仑西平,选择性M受体阻断药 哌仑西平,第二十页，共二十九页。,阿托品 Atropine,一、阿托品类生物碱,药理作用：抑制腺体分泌 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）解除内脏平滑肌痉挛(jn lun)心脏血管与血压CNS,第二十一页，共二十九页。,应用：解除内脏平滑肌痉挛制止腺体分泌眼科：虹膜睫状体炎，验光配眼镜缓慢型心律失常抗休克解救有机磷酸酯类中毒(zhng d)及某些毒蕈碱中毒(zhng d),第二十二页，共二十九页。,几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较,二、阿托品的合成(hchng)代用品,第二十三页，共二十九页。,第五节 N胆碱受体阻断(z dun)药,第二十四页
7、，共二十九页。,一、去极化型肌松药二、非去极化型肌松药三、神经节阻断(z dun)药 美卡拉明、樟磺咪芬,第二十五页，共二十九页。,案例与讨论 案例：患者，女，29岁。口服敌敌畏约160mL，约25分钟后急诊入院，经体格检查和化验检查，诊断(zhndun)为急性有机磷酸酯类中毒（重度中毒），请给予患者抢救方案。,第二十六页，共二十九页。,案例与讨论 讨论：患者为重度急性有机磷酸酯类中毒，应首先抽出胃液和毒物(dw)，并用微温的2%碳酸氢钠溶液反复洗胃，同时立刻注射阿托品，并每隔510min反复注射阿托品，直至出现阿托品轻度中毒的症状（阿托品化），因阿托品不能对抗毒物所引起的N样症状，故应同时合
8、用胆碱酯酶复活药氯解磷定，能改善N样症状和中枢神经系统的中毒症状。必要时上述药物可重复给药，以巩固疗效。此外，可进行对症治疗，如地西泮控制惊厥，抗休克。,第二十七页，共二十九页。,内容总结 毛果芸香碱特点(tdin)是对眼及腺体的作用强，临床主要用于眼科青光眼和虹膜睫状体炎(与扩瞳药交替使用)治疗；滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔后吸收。易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明可逆性抑制AChE，间接发挥ACh的作用，其特点是对骨骼肌兴奋作用最强，与抑制AChE、直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体；促进运动神经末梢释放ACh有关。临床用于重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速的治疗。,第二十八页，共二十九页。,内容(nirng)总结,学习目标。去极化型肌松药和非去极化型肌松药作用机制。胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似(li s)的作用。ACh直接激动、胆碱受体产生样及样作用。直接激动M胆碱受体，产生M样作用。激动N胆碱受体，产生N样作用。二、抗胆碱酯酶药(AChE抑制药）。眼 用途与毛果芸香碱相同。第三节 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药。选择性M受体阻断药 哌仑西平,第二十九页，共二十九页。,