1、呼吸系统药物,付联强西安市第九医院,第一页，共四十三页。,简 介,平喘药镇咳药祛痰药,第二页，共四十三页。,咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大病症，三者 同时存在又相互影响。祛痰：促使痰液排出，使咳、喘病症缓解。抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除.消除病因配合镇咳、祛痰、抗喘药，可缓解病症，提高疗效，有效地预防合并症的发生。,概 况,第三页，共四十三页。,祛痰药,第四页，共四十三页。,祛痰药,祛痰药:促使痰液稀释或粘稠度降低，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘病症称祛痰药。粘液促动药 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称为粘液促动药。,第五页，共四十三页。,祛痰药,气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气
2、道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。,第六页，共四十三页。,祛痰药,1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。2.Mucolytics 粘痰溶解药 acetylcysteine 乙酰半胱氨酸，痰易净 bromhexine 溴己新，必咳平,第七页，共四十三页。,氯化铵,酸性无机盐，刺激胃粘膜，反射性增加呼吸道分泌，痰液稀释，易咳出多配成复方制剂应用用于急、慢性呼吸道炎症、痰多者。服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及
3、肝肾功能不良者慎用。,第八页，共四十三页。,乙酰半胱氨酸,为半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，使粘蛋白分解成小分子的肽链，使痰的粘滞性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰,第九页，共四十三页。,有特殊臭味，引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素支气管哮喘患者应慎用。不宜与青霉素penicillin、头孢菌素cephalosporin、四环素tetracycline混合，以免降低抗生素活性。,乙酰半胱氨酸,第十页，共四十三页。,溴己新 可裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成，使痰液变稀。也有镇咳作用。
4、适用于慢性支气管炎，哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。,第十一页，共四十三页。,祛痰药作用比较表,第十二页，共四十三页。,抗喘药,第十三页，共四十三页。,哮喘发病机制示意图,炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用,遗传因素,环境因素,神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常,气道炎症,气道高反响性,支气管哮喘,平滑肌痉挛,第十四页，共四十三页。,哮 喘,慢性气道炎症临床特征：支气管痉挛，支气管阻塞，呼吸困难病理学改变：炎性细胞浸润、黏膜水肿、黏液分泌增加、气管平滑机增殖重塑气道狭窄与阻塞,第十五页，共四十三页。,哮喘治疗目标,过去：控制哮喘急性发作现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮喘病症,第十
5、六页，共四十三页。,2023/7/4,17,支气管扩张药2受体冲动药：沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗。茶碱类：氨茶碱、胆茶碱抗胆碱药：异丙托溴铵抗炎性平喘药糖皮质激素类：FP、BDP、BUD、TAA、FNS抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通抗过敏平喘药色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬；,分 类,第十七页，共四十三页。,沙丁胺醇舒喘灵,特点：对2受体作用强于1受体，扩支气管作用强；抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛；临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿的支气管痉挛。,第十八页，共四十三页。,沙丁胺醇,临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性病症；仅用于病情紧急需
6、要即刻缓解气道痉挛者。不良反响1骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部；2心脏反响：可见窦性心动过速；3代谢紊乱：可引起血乳酸 和丙酮酸升高，并出现酮体。,第十九页，共四十三页。,作用机制,抑制磷酸二酯酶 促进内源性儿茶酚胺释放 拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用,茶碱类 氨茶碱 胆茶碱,第二十页，共四十三页。,茶碱类,药理作用松弛气管平滑肌增强呼吸肌主要是膈肌收缩力抗炎,第二十一页，共四十三页。,急慢性哮喘；心源性哮喘慢性阻塞性肺病心性及肾性水肿,临床应用,血药浓度超过治疗水平 20 mg/L，易发生不良反响胃肠道：恶心、呕吐心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿童慎
7、用。,不良反响,第二十二页，共四十三页。,2023/7/4,23,茶碱类药常用制剂,氨茶碱 aminophylline 难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐；碱性较强、局部刺激性大；静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。胆茶碱 cholinophylline为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反响较氨茶碱少；对心脏作用不明显。茶碱缓释或控释制剂血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反响轻。,第二十三页，共四十三页。,预防小儿氨茶碱中毒,配兑氨茶碱时要特别细心，剂量要准确，防止在护理工作上出过失；医生用氨茶碱时，不宜照搬书本上的46mg/kg，主张2mg/kg为最佳答案剂量，浓度不宜过高、
8、速度不宜过快，同时氨茶碱也不宜作为小儿平喘药的首选；出现可疑病症应立即停用，并予以对症处理。对特异体质或婴儿应尽可能防止使用。非用不可者，使用时处方要准确，配药要小心，观察要细致,第二十四页，共四十三页。,代表药 异丙托溴铵 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶药理作用 舒张支气管平滑肌 对M受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选择性临床应用 喘息型慢性支气管炎 支气管哮喘,抗胆碱药,第二十五页，共四十三页。,糖皮质激素类,抗喘机制抗炎抑制过敏反响抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成防止受体下调，增强受体的反响性,第二十六页，共四十三页。,丙酸倍氯米松,地塞米松的衍生物强大的局部抗炎作用；气雾吸入，直接
9、作用于气道，抗喘作用；起效慢，不能缓解急性病症长期使用可导致口腔霉菌感染。,第二十七页，共四十三页。,肥大细胞稳定剂补充,色甘酸钠酮替芬奈多罗米钠,第二十八页，共四十三页。,药理作用和机制,稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏介质直接抑制引起气管痉挛的某些反射抑制非特异性支气管高反响性哮喘病人的气道对物理或化学刺激的反响较正常人敏感，微弱刺激即能引起气道痉挛性收缩,第二十九页，共四十三页。,(1)预防性治疗，对已发作者无效；(2)预防过敏性鼻炎的发作；(3)溃疡性结肠炎(4)其他胃肠道过敏性疾病。(5)预防食物过敏。,临床应用,第三十页，共四十三页。,少数病人呛咳、气急，甚至诱发哮喘；可同时吸
10、入受体冲动药加以预防偶见排尿困难，尿急，尿痛，头痛，头晕等。,不良反响,第三十一页，共四十三页。,镇咳药,第三十二页，共四十三页。,镇咳药,咳嗽防御性反射，轻度咳嗽有利于排痰，清洁呼吸道，一般不用药。咳嗽的两种根本类型 有痰 无痰 不用镇咳药 使用镇咳药,第三十三页，共四十三页。,镇咳药,中枢性镇咳药 成瘾性 阿片类：可待因 非成瘾性 非阿片类：右美沙芬 喷托维林咳必清外周性镇咳药：苯佐那酯,第三十四页，共四十三页。,可待因,作用强，起效快；适于剧烈干咳；不宜反复用，易成瘾痰粘稠，量多者，勿用！,第三十五页，共四十三页。,痰多慎用止咳糖浆,老人：咳痰无力 儿童：调整剂量 孕妇及哺乳期妇女：胎儿
11、或 新生儿呼吸抑制,第三十六页，共四十三页。,右美沙芬,镇咳作用强无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸用于无痰干咳常用于复方制剂治疗感冒,第三十七页，共四十三页。,喷托维林,直接抑制咳嗽中枢具有局麻及松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器的作用；反复用无成瘾性适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳青光眼禁用,第三十八页，共四十三页。,外周性镇咳药,代表药苯佐那酯(benzonatate,退嗽露)苯丙哌林(benproperine)作用机理 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经末梢,第三十九页，共四十三页。,外周性镇咳药,局麻作用：在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。缓和性作用：浸膏、
12、糖浆，口服后覆盖在咽部粘膜上，减弱刺激，促进唾液分泌和吞咽，缓解咳嗽。,第四十页，共四十三页。,常用镇咳药比较表,第四十一页，共四十三页。,Thanks!,第四十二页，共四十三页。,内容总结,呼吸系统药物。咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大病症，三者 同时存在又相互影响。2022/3/9。2受体冲动药：沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗。茶碱类：氨茶碱、胆茶碱。对2受体作用强于1受体，扩支气管作用强。临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿的支气管痉挛。血药浓度超过治疗水平 20 mg/L，易发生不良反响。静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。对M受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选择性,第四十三页，共四十三页。,