1、第 9 章 解热镇痛抗炎药,阿司匹林类药非甾体抗炎药前列腺素合成酶抑制剂,第一页，共二十九页。,共同作用机制：抑制花生四烯酸AA代谢过程中的前列腺素合成酶环氧化酶COX，使前列腺素PG合成减少。,第二页，共二十九页。,解热镇痛抗炎药的分类：,水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚扑热息痛吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬,第三页，共二十九页。,解热镇痛抗炎药的共同作用,解热作用镇痛作用抗炎作用,第四页，共二十九页。,一、解热作用,作用特点：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温那么没有影响。,第五页，共二十九页。,氯丙嗪 阿司匹林,特点 1环境温度低降
2、温 只降发热体温 2高温环境升温 不降正常体温 可降发热、正常体温机制 抑制体温调节中枢 抑制PG的合成用途 人工冬眠疗法降温 退热,第六页，共二十九页。,解热机制：,第七页，共二十九页。,二、镇痛作用,【特点】1.中等程度镇痛作用。慢性钝痛效果显著 对内脏绞痛、剧痛无效 2.不产生欣快感，无呼吸抑制作用。,第八页，共二十九页。,吗 啡,阿司匹林,药物类别,镇痛药,解热镇痛抗炎药,部位,机制,特点,用途,不良反响,冲动阿片受体,抑制炎症局部PG的合成,强镇痛,中等镇痛,各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好,创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效,缓解其他药无效的剧痛,易成瘾，呼吸抑制,平安性大，无成瘾,缓
3、解慢性钝痛,中枢,主要在外周,第九页，共二十九页。,镇痛机制：,组织损伤、发炎,释放致痛物质缓激肽,(+)PG,痛觉感受器,疼痛,第十页，共二十九页。,除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿性关节炎的病症对症治疗,机理 抑制环氧酶COXPG合成，产生抗炎、抗风湿作用。PG血管扩张，组织水肿炎症 PG可增强缓激肽的致炎作用,三、抗炎作用,第十一页，共二十九页。,解热镇痛抗炎药的分类：,水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚扑热息痛吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬,第十二页，共二十九页。,阿司匹林乙酰水杨酸,一、水杨酸类,第十三页，共二十九页。,体内过程 1.口服：吸收迅速，
4、弱酸性药物，主要小肠上段吸收 2.分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；与血浆蛋白结合率高达80%90%。3.肝脏代谢：4.肾脏排泄,一、水杨酸类,阿司匹林,第十四页，共二十九页。,【药理作用】,解热镇痛抗炎抗风湿抑制血小板聚集,阿司匹林,第十五页，共二十九页。,【药理作用】,1.解热、镇痛,常与其他解热药配成复方，用于感冒发热、慢性钝痛头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经等)。,第十六页，共二十九页。,用途：用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。疗效确实，可作为风湿病的鉴别诊断本卷须知：治疗剂量大 应监测患者血药浓度，根据患者用药后的反响及血药浓度，确定给药剂
5、量及给药间隔时间。,2抗炎抗风湿,第十七页，共二十九页。,3抗血栓形成小剂量,【用途】主要用于防止冠脉血栓的形成和脑血栓。,第十八页，共二十九页。,第十九页，共二十九页。,大剂量：抑制血管壁中环氧酶COX，使PGI2合成，促进血栓形成。PGI2 是TXA2的对抗剂。,机理 小剂量：抑制血小板中环氧酶COX，使血栓素A2TXA2合成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。,第二十页，共二十九页。,【不良反响】,1、胃肠道反响 1直接刺激恶心，呕吐，上腹不适 2长期使用胃黏膜损伤 糜烂性胃炎，胃溃疡，胃出血,预防措施：饭后服药同服抗酸药服用肠溶片,2、凝血障碍 1抑制血小板聚集，延长出血时间小剂量 2抑制
6、凝血酶原形成大剂量 防治：补充VitK,第二十一页，共二十九页。,【不良反响】,3、过敏反响：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用后可诱发哮喘-阿司匹林哮喘。,第二十二页，共二十九页。,第二十三页，共二十九页。,【不良反响】,4、水杨酸反响大剂量每日5g以上 恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、头疼等中毒反响。解救措施：立即停药 静滴NaHCO3促排泄,5、瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。,第二十四页，共二十九页。,药物相互作用：1、香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药等2、呋塞米3、肾上腺皮质激素4、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物,第二十五页，共二十九
7、页。,二、苯胺类对乙酰氨基酚扑热息痛、醋氨酚,药理作用 解热作用强 镇痛作用弱 几无抗炎抗风湿作用用途 单用：发热、慢性钝痛是阿司匹林的代用品，小儿退热首选。不良反响 胃肠反响较轻，凝血系统障碍影响很小 过量急性中毒肝坏死,第二十六页，共二十九页。,保泰松羟基保泰松,三、吡唑酮类,第二十七页，共二十九页。,吲哚美辛消炎痛布洛芬异丁苯丙酸 吡罗昔康(炎痛喜康),四、其他非甾体抗炎药,第二十八页，共二十九页。,内容总结,第 9 章 解热镇痛抗炎药。可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿性关节炎的病症对症治疗。机理 抑制环氧酶COXPG合成，产生抗炎、抗风湿作用。PG血管扩张，组织水肿炎症。大剂量：抑制血管壁中环氧酶COX，使PGI2合成，促进血栓形成。1抑制血小板聚集，延长出血时间小剂量。2抑制凝血酶原形成大剂量。四、其他非甾体抗炎药,第二十九页，共二十九页。,