1、作用于消化系统药物作用于消化系统药物 包括包括:助消化药助消化药 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 止吐药止吐药 泻药与止泻药泻药与止泻药 利胆药利胆药 第一节第一节 助消化药助消化药 多为消化成分多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不用于消化成分缺乏引起的消化不良良。稀盐酸稀盐酸 10%盐酸溶液盐酸溶液，代替胃酸缺乏代替胃酸缺乏。作用：促进胃蛋白酶原作用：促进胃蛋白酶原胃蛋白酶胃蛋白酶，并提高酶并提高酶活性活性。应用：各种原因胃酸缺乏应用：各种原因胃酸缺乏胃炎胃炎、胃癌胃癌消化消化不良不良 腹胀腹胀、嗳气嗳气。胃蛋白酶胃蛋白酶 家畜胃粘摸提取家畜胃粘摸提取，酸中稳定酸中稳定。作用：水解胃中蛋
2、白质作用：水解胃中蛋白质，很少单独缺乏很少单独缺乏。应用：合用稀盐酸应用：合用稀盐酸，用于消化不良用于消化不良。胰酶胰酶 家畜胰腺中提取家畜胰腺中提取，为混合功能酶为混合功能酶。用于胰腺病用于胰腺病、肝病等消化不良肝病等消化不良。遇酸破坏遇酸破坏，制成制成肠衣片肠衣片 乳酶生乳酶生表飞鸣表飞鸣 为枯燥活乳酸杆菌制品为枯燥活乳酸杆菌制品。作用：在肠内分解糖类作用：在肠内分解糖类生成乳酸生成乳酸pH下降下降，抑制抑制 腐败菌的腐败腐败菌的腐败、产气作用产气作用。应用：消化不良应用：消化不良，多用于小儿消化不良多用于小儿消化不良腹泻腹泻。禁忌：不与抗菌药禁忌：不与抗菌药、吸附药合用吸附药合用。第二节
3、第二节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化性溃疡发病率为消化性溃疡发病率为10%，其确切病因未明；，其确切病因未明；发病原因：发病原因：1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。2、发生溃疡的根本原因：胃酸分泌过多，胃、发生溃疡的根本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡,发病率发病率 10%，其发病系，其发病系保护与攻击因子失平衡保护与攻击因子失平衡有关有关。保护因素保护
4、因素 攻击因子攻击因子 攻击因子攻击因子：胃酸多胃酸多，胃蛋白酶活性胃蛋白酶活性，幽门螺杆菌幽门螺杆菌，其他伤害其他伤害 性刺激性刺激。非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。保护因素保护因素：粘膜屏障粘膜屏障，前列腺素前列腺素，粘液及粘液及HCO3-,胃粘膜血流量胃粘膜血流量。抗溃疡药作用点：抗溃疡药作用点：减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、或增强胃肠粘膜减少诱致溃疡的因素、或
5、增强胃肠粘膜保护功能。保护功能。抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类 1.1.抗酸药抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁 2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 M M受体阻断药受体阻断药:哌仑西平哌仑西平 H H2 2受体阻断药受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药:丙谷胺丙谷胺 H H+-K K+-ATPATP抑制药：奥美拉唑等抑制药：奥美拉唑等 3.3.粘膜保护药：粘膜保护药：A.A.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B.B.硫糖铝、枸橼酸铋钾硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.4.抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等 一
6、、抗酸药一、抗酸药 弱碱性物质，弱碱性物质，中和胃酸，胃蛋白酶活性中和胃酸，胃蛋白酶活性，能在，能在 胃液中形成凝胶胃液中形成凝胶，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。氢氧化镁：氢氧化镁：抗酸较强，较快，有抗酸较强，较快，有轻度致泻轻度致泻作用。作用。三硅酸镁：三硅酸镁：抗酸较弱，慢而持久，有抗酸较弱，慢而持久，有收敛收敛作用。作用。氢氧化铝：抗酸较强氢氧化铝：抗酸较强，缓慢缓慢，收敛止血收敛止血，可致便秘可致便秘。影响四环素影响四环素、地高辛地高辛、强的松强的松、异烟肼异烟肼 吸收吸收形成络合物形成络合物。碳酸钙：抗酸快碳酸钙：抗酸快，强而持久强而持久，但引起反跳但引起反跳钙
7、可局部钙可局部 吸收促胃泌素分泌吸收促胃泌素分泌。碳酸氢钠：抗酸弱碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂快而短暂，可吸收可吸收，产生产生CO2 用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于酸中毒；碱化血及尿液；很少用于用于 抗胃酸抗胃酸。合理用药：合理用药：7次次/日日，饭后饭后1、3h及睡前服药及睡前服药。二、二、抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 胃酸分泌机制示意图胃酸分泌机制示意图 M1 CCK2 H2 H+-K+ATP酶酶 K+cAMP 组胺组胺 Ach 胃泌素胃泌素 H+pH0.8 H+pH7.3 Ca2+壁细胞壁细胞 胃腔胃腔 一一H2受体阻断药受体阻断药 西米替丁西米替丁、雷尼替丁雷尼替丁、法莫替丁法莫替丁
8、、尼扎替丁尼扎替丁 【作用及应用作用及应用】抑制各种原因引起的胃酸分泌抑制各种原因引起的胃酸分泌，主要治疗十二指肠主要治疗十二指肠、胃溃疡胃溃疡。复发率较高复发率较高，小剂量维持治疗降低复发率小剂量维持治疗降低复发率。二二M-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 哌仑西平哌仑西平、替仑西平等替仑西平等 1.选择性阻断选择性阻断M1受体受体，抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌，作用相作用相当当H2受体阻断药受体阻断药。2.抑制胃蛋白酶分泌抑制胃蛋白酶分泌，对其他腺体对其他腺体、平滑肌平滑肌、心脏影响小心脏影响小，不良反响轻微不良反响轻微。三三胃壁细胞质子泵抑制药胃壁细胞质子泵抑制药 胃壁细胞通过胃壁细胞通过M1、
9、H2及胃泌素受体及胃泌素受体，经第二信使经第二信使 Ca+、cAMP及及H+、K+-ATP酶酶该酶使胃壁细胞该酶使胃壁细胞 的分泌小管分泌的分泌小管分泌H+进入胃腔进入胃腔，腔内腔内K+泵入小管细胞泵入小管细胞 内内，分泌胃酸分泌胃酸。哌仑西平哌仑西平 H+Ach MR 奥奥 Ca+西米替丁西米替丁 美美 Hist H2 R cAMP 拉拉 H+-K+ATP酶酶 丙谷胺丙谷胺 Ca+唑唑 Gast GR H+胃腔胃腔 奥美拉唑奥美拉唑洛赛克洛赛克 作用特点：作用特点：1 1HH泵泵抑制胃酸、胃蛋白酶形成抑制胃酸、胃蛋白酶形成 2 2对五肽胃泌素、组胺、对五肽胃泌素、组胺、AchAch、食物等因
10、素可抑制。、食物等因素可抑制。3 3贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。贲门，胃体，胃窦处粘膜血流量。4 4 有抗幽门螺旋杆菌作用。有抗幽门螺旋杆菌作用。用于消化性溃疡，返流性食管炎和卓用于消化性溃疡，返流性食管炎和卓-艾综合征。艾综合征。不良反响发生率为不良反响发生率为1.1%1.1%2.8%2.8%，见于胃肠道反响；偶，见于胃肠道反响；偶见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害；长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。害；长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。(四四)胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺 1.阻断阻断胃泌素受体胃泌素受
11、体，抑制胃酸分泌，抑制胃酸分泌 2.提高胃粘膜中提高胃粘膜中己糖胺己糖胺含量，增强粘膜屏障作用。治量，增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡，但疗效不如疗消化性溃疡，但疗效不如H2受体阻断药，现已少用。受体阻断药，现已少用。三、粘膜保护药三、粘膜保护药 胃粘摸生成的胃粘摸生成的PGEPGE2 2、PGIPGI2 2能促进胃黏能促进胃黏液和液和 HCOHCO3 3-分泌，抑制胃酸分泌。分泌，抑制胃酸分泌。抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 米索前列醇米索前列醇 前列环素衍生物，对粘膜有保护作用前列环素衍生物，对粘膜有保护作用 【作用作用】1 1抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌
12、根底胃酸、组胺、胃泌素、根底胃酸、组胺、胃泌素、食物食物；2 2抑制胃蛋白酶分泌抑制胃蛋白酶分泌 3 3保护胃粘膜，促进粘液和保护胃粘膜，促进粘液和HCO3HCO3-分泌分泌 4 4增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量 【应用应用】1.1.防治抗炎药防治抗炎药阿司匹林等阿司匹林等诱发的胃出血、溃诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效。疡、坏死有特效。2.2.治疗胃、十治疗胃、十 二直肠溃疡，为二线药。二直肠溃疡，为二线药。【不良反响不良反响】腹泻，孕妇禁用腹泻，孕妇禁用收缩子宫收缩子宫 硫糖铝硫糖铝 1.在酸性环境在酸性环境pH 4形成胶冻形成胶冻，附于溃疡基部附于溃疡基部，抗胃酸抗胃酸、消化酶腐蚀消
13、化酶腐蚀。2.促进胃粘液促进胃粘液、HCO3-分泌分泌，增强保护作用增强保护作用。3.应用：消化性溃疡应用：消化性溃疡，靡烂性胃炎靡烂性胃炎、返流性食道炎返流性食道炎。禁忌：不与抗酸药禁忌：不与抗酸药、抑酸药合用抑酸药合用。枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 1.在胃中形成氧化铋胶体保护膜在胃中形成氧化铋胶体保护膜，黏附于溃疡外表黏附于溃疡外表，抗各种腐蚀和刺激抗各种腐蚀和刺激。2.结合胃蛋白酶结合胃蛋白酶，降低其活性降低其活性。3.促进胃粘液分泌促进胃粘液分泌 4.抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌，与抗菌药有协同作用与抗菌药有协同作用。5.应用：治疗消化性溃疡应用：治疗消化性溃疡，疗效相似疗效相似H2受体阻断
14、药受体阻断药，复发率低复发率低。牛奶牛奶、抗酸药影响其作用抗酸药影响其作用。四四、抗幽门螺旋杆菌药抗幽门螺旋杆菌药 幽门螺旋杆菌产生幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素多种酶及细胞毒素，分解粘液分解粘液，损损 伤胃上皮细胞伤胃上皮细胞，诱发炎症诱发炎症、溃疡溃疡，并影响溃疡愈合并影响溃疡愈合。阿莫西林阿莫西林、甲硝唑甲硝唑、四环素四环素、呋喃唑酮呋喃唑酮、枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 在体内单一药物疗效差在体内单一药物疗效差，2-3药物合用疗效好药物合用疗效好。联合抑制胃酸分泌药效果好联合抑制胃酸分泌药效果好。第三节第三节 胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药 促胃肠动力药促胃肠动力药 多潘立酮多潘立酮(
15、吗丁啉吗丁啉 作用作用:阻断外周多巴胺受体，阻断外周多巴胺受体，加强胃肠蠕动，止呕加强胃肠蠕动，止呕。应用：应用：1、胃运动减弱、返流性食道炎；胃运动减弱、返流性食道炎；2、呕吐。、呕吐。甲氧氯普胺甲氧氯普胺胃复安胃复安 药理作用：药理作用：1、促进胃肠蠕动、促进胃肠蠕动：阻断胃肠道多巴胺受体；阻断胃肠道多巴胺受体；促进促进 ACH释放。释放。2、止呕：、止呕：阻断中枢阻断中枢 CTZ的的D2受体。受体。3、催乳：、催乳：阻断下丘脑阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑受体，减少催乳素抑制因子制因子 释放释放。临床应用临床应用 1、胃肠功能失调、胃肠功能失调、糖尿病的胃轻瘫和食管反糖尿病的胃轻瘫和食
16、管反流流 2、呕吐、呕吐 3、产后少乳、产后少乳 第四节第四节 止吐药止吐药 胃肠道胃肠道 5-HT3 咽喉咽喉 迷走神经迷走神经 CTZ 5-HT3 D2 M1 内耳内耳 小脑小脑 H1 M 孤束核孤束核 5-HT3 D2 M2 H1 延髓呕吐中枢延髓呕吐中枢 高级高级 中枢中枢 呕吐发生机制示意图呕吐发生机制示意图 止吐药止吐药 1、H1受体阻断药受体阻断药苯海拉明苯海拉明 2、M受体阻断药受体阻断药东莨菪碱东莨菪碱 3、D2受体阻断药受体阻断药氯丙嗪氯丙嗪 晕动病、内耳性眩晕晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐病引起的呕吐 晕动病，术后恶心、晕动病，术后恶心、呕吐呕吐 肿瘤化学治疗引起的肿瘤化学治疗引起的呕吐呕吐 4、促胃肠肌间神经丛释放、促胃肠肌间神经丛释放ACH药药西沙必利西沙必利 5、5-HT3受体阻断药受体阻断药昂丹司琼昂丹司琼 昂丹司琼昂丹司琼 选择性阻断选择性阻断5-HT3受体，止呕作用强大受体，止呕作用强大 对对D2、M、H1受体无作用受体无作用 用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐最正确药物最正确药物 晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效晕动病及阿扑吗啡引起