1、南京医科大学药理教研室 汪红仪 复复 习习 A A 呋塞米呋塞米 B B 甘露醇甘露醇 C C 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 D D 布美他尼布美他尼 E E 乙酰唑胺乙酰唑胺 1.1.青光眼局部用青光眼局部用 2.2.糖尿病并高血压不宜选用糖尿病并高血压不宜选用 3.3.脑水肿者伴心衰脑水肿者伴心衰宜选用宜选用 4.4.肾性尿崩症肾性尿崩症用用 5.5.严重肺水肿者伴听力减退严重肺水肿者伴听力减退用用 E E C C A A C C D D 南京医科大学药理教研室 汪红仪 抗抗 高高 血血 压压 药药 (antihypertensive drugs)(antihypertensive drugs)第十一
2、章第十一章 第一节第一节 又称又称降压药降压药 南京医科大学药理教研室 汪红仪 掌握：一线抗高血压药物掌握：一线抗高血压药物 熟悉：抗高血压药物分类熟悉：抗高血压药物分类 了解：其他抗高血压药物了解：其他抗高血压药物 本本 章章 要要 求求 南京医科大学药理教研室 汪红仪 19981998年美国高血压预防、评价和治疗联年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告：合委员会第六次会议报告：理想血压：理想血压：120/80mmHg120/80mmHg 正常血压：正常血压：130/85mmHg130/85mmHg 正常高限：正常高限：130130139/85139/8589mmHg89mmH
3、g 高血压：高血压：140/90mmHg140/90mmHg (18.7/12.0kPa)(18.7/12.0kPa)南京医科大学药理教研室 汪红仪 高血压：高血压：1 1级：级：收缩压收缩压140140-159mmHg 159mmHg 或舒张压或舒张压9090-99mmHg 99mmHg 2 2级：级：收缩压收缩压160160-179mmHg 179mmHg 或舒张压或舒张压100100-109mmHg 109mmHg 3 3级：级：收缩压收缩压180mmHg 180mmHg 或舒张压或舒张压110mmHg110mmHg 南京医科大学药理教研室 汪红仪 高血压高血压 原发原发 :90%:90
4、%继发继发:10%:10%肾肾A A狭窄、肾实狭窄、肾实 质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠 直接并发症直接并发症 脑血管意外脑血管意外,肾功衰竭肾功衰竭,心力衰竭心力衰竭,冠心病冠心病 南京医科大学药理教研室 汪红仪 病例：患者，男，病例：患者，男，58岁，工程师，高血岁，工程师，高血压病史压病史8年，近一年经常出现活动后心年，近一年经常出现活动后心悸、气短，今日加重悸、气短，今日加重 查体：查体：BP：160/110mmHg HR：102次次/分分 心脏扩大，肝肿大，下肢浮肿心脏扩大，肝肿大，下肢浮肿 诊断：诊断：高血压、慢性充血性心力衰竭高血压、慢性充血性心力衰竭 治疗：治
5、疗：？南京医科大学药理教研室 汪红仪 形成动脉血压的根本因素：形成动脉血压的根本因素：三个因素三个因素 1 1个前提个前提 血容量血容量 两个系统两个系统 血压的调节血压的调节 2 2个条件个条件 心输出量心输出量 外周血管阻力外周血管阻力 神经系统神经系统 肾素血管紧张素系统肾素血管紧张素系统 RAASRAAS 南京医科大学药理教研室 汪红仪 减轻靶器官损伤的药物减轻靶器官损伤的药物 第一节第一节 抗高血压药物抗高血压药物 降低血压降低血压 降压药降压药 南京医科大学药理教研室 汪红仪 分类：分类：一一.利尿药利尿药 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 二二.交感神经抑制药交感神经抑制药 1.1.中枢性降压药
6、中枢性降压药 可乐定可乐定 2.2.神经节阻断药神经节阻断药 美加明美加明 3.NA3.NA能神经末梢阻滞药能神经末梢阻滞药 利血平、胍乙啶利血平、胍乙啶 4.4.肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1R1R-哌唑嗪哌唑嗪 RR-普萘洛尔普萘洛尔 、R R-拉贝洛尔拉贝洛尔 南京医科大学药理教研室 汪红仪 三三.钙拮抗药钙拮抗药(CCB)(CCB)硝苯地平硝苯地平 四四.影响影响RASRAS药物药物 ACEI ACEI 卡托普利卡托普利 ATAT1 1拮抗药拮抗药 氯沙坦氯沙坦 肾素抑制药肾素抑制药 雷米克林雷米克林 南京医科大学药理教研室 汪红仪 五五.血管扩张药血管扩张药 1.1.直接扩
7、张血管直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠 2.2.钾通道开放药钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔二氮嗪、米诺地尔 3.3.其他扩血管药其他扩血管药 酮色林酮色林 南京医科大学药理教研室 汪红仪 一一、利尿药利尿药 第二节第二节 常用抗高血压药物常用抗高血压药物 噻嗪类噻嗪类 排钠排钠 NaNa+Na Na+-CaCa2+2+CaCa2+2+血管平滑肌舒张血管平滑肌舒张 2.2.长期应用长期应用:1.1.早期早期：排钠利尿排钠利尿 减少血容量减少血容量 降压机制降压机制 南京医科大学药理教研室 汪红仪 剂量应尽量小剂量应尽量小 25mg 225mg 24W4W达效达效 限制钠盐摄入限制钠盐摄
8、入 2.2.和用和用联合治疗各期高血压联合治疗各期高血压 3.3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全伴氮质血症或尿毒症肾功不全 -高效利尿药高效利尿药 【临床应用临床应用】降压作用降压作用温和、持久温和、持久 降低降低并发症和死亡率并发症和死亡率 1.1.单用单用轻度高血压首选药轻度高血压首选药 南京医科大学药理教研室 汪红仪 1.1.电解质紊乱电解质紊乱 K K+NaNa+MgMg2+2+ClCl-2.2.血糖血糖 糖尿病患者糖尿病患者禁用禁用 3.3.血脂血脂 尿酸尿酸 注意注意：合并留：合并留K K+利尿药或利尿药或ACEIACEI 【不良反响不良反响】南京医科大学药理教研室 汪红仪 吲哒帕胺吲
9、哒帕胺(indapamide)(indapamide)非噻嗪类吲哚衍生物非噻嗪类吲哚衍生物 强效、长效降压药强效、长效降压药 肾损害时大局部从胆汁排泄，无蓄积肾损害时大局部从胆汁排泄，无蓄积 无血脂增高无血脂增高,不良反响少不良反响少 南京医科大学药理教研室 汪红仪 二、钙拮抗药二、钙拮抗药 BPBP 机制机制 ：-)心脏心脏 -)血管血管 应用：应用：轻轻.中中.重度高血压均有效重度高血压均有效 伴心绞痛伴心绞痛.冠心病冠心病.外周血管痉外周血管痉挛性疾病挛性疾病.肾病肾病.糖尿病糖尿病.高脂血症高脂血症.哮喘及恶性高血压哮喘及恶性高血压 南京医科大学药理教研室 汪红仪 分类：分类：按化学结
10、构分为：按化学结构分为：二氢吡啶类：硝苯地平二氢吡啶类：硝苯地平 血管血管 苯烷胺类：苯烷胺类：维拉帕米维拉帕米 地尔硫卓类：地尔硫卓地尔硫卓类：地尔硫卓 血管血管 心脏心脏 南京医科大学药理教研室 汪红仪 长效类，起效平缓长效类，起效平缓 t t1/21/2长长 反射性作用小反射性作用小 防止和逆转心血管重构防止和逆转心血管重构效佳；效佳；尼群地平尼群地平(nitrendipine):(nitrendipine):中效中效 拉西地平拉西地平(lacidipine)(lacidipine)：长效：长效 氨氯地平氨氯地平(amlodipine)(amlodipine)长效长效 注意：注意：剂量不
11、易过大，以免血压急剧下降剂量不易过大，以免血压急剧下降 引起心肌缺血，增加猝死率引起心肌缺血，增加猝死率 硝苯地平硝苯地平(nifedipine)(nifedipine)：短效：短效 南京医科大学药理教研室 汪红仪 优点：优点：作用温和，作用温和，同时降低收缩压、舒张压同时降低收缩压、舒张压 降压时降压时不减少不减少肾血流量肾血流量肾病肾病 不引起不引起脂质和糖代谢异常脂质和糖代谢异常 糖尿病高脂血症糖尿病高脂血症 长期服用长期服用无耐受性无耐受性 南京医科大学药理教研室 汪红仪 缺点：缺点：反射性交感活性增强，尤其短效反射性交感活性增强，尤其短效制剂，非二氢吡啶类抑制心脏，不制剂，非二氢吡啶
12、类抑制心脏，不宜用于心力衰竭，窦房结功能低下宜用于心力衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞或心脏房室传导阻滞 南京医科大学药理教研室 汪红仪 三三、受体阻断药受体阻断药 降压机制：降压机制：-心脏心脏11-心率心率心力心力 输出量输出量 -肾脏肾脏11-肾素分泌肾素分泌 RASRAS -中枢中枢受体受体-外周交感张力外周交感张力 -交感突触前膜交感突触前膜22受体受体-正反响正反响-NENE分泌分泌 PGPG合成合成 南京医科大学药理教研室 汪红仪 分类：分类：非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药:普萘洛尔普萘洛尔 选择性选择性1 1受体阻断药：受体阻断药：吲哚洛尔吲哚洛尔 、R R阻断药：
13、阻断药：拉贝洛尔拉贝洛尔 南京医科大学药理教研室 汪红仪 适用于：适用于：各种不同严重程度高血压，尤其心各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛，老率较快的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较差年人高血压疗效相对较差 不良反响：不良反响：心动过缓心动过缓 影响生活质量影响生活质量 停药综合症停药综合症 禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、糖尿病，外周血管痉挛滞、糖尿病，外周血管痉挛 南京医科大学药理教研室 汪红仪 各种程度原发性高血压各种程度原发性高血压 单用或合用单用或合用 伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛伴高排血量、
14、肾素高者、心绞痛、偏头痛 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)(propranolol)缺点缺点:血脂血脂 非选择性阻断非选择性阻断1 1 2 2受体受体 注意：注意：个体差异大，小剂量开始，逐渐个体差异大，小剂量开始，逐渐 增量增量300mg/d 300mg/d 逐渐减量逐渐减量 南京医科大学药理教研室 汪红仪 选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药:对血管、支气管影响较小对血管、支气管影响较小 吲哚洛尔：吲哚洛尔：有有ISAISA,血脂影响小血脂影响小 阿替洛尔阿替洛尔:无无ISAISA,作用时间长作用时间长 南京医科大学药理教研室 汪红仪 拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol)(l
15、abetalol)、R R阻断药阻断药 适用于适用于:各种程度高血压及高血压急症，对血各种程度高血压及高血压急症，对血 脂影响小，老年高血压患者使用平安脂影响小，老年高血压患者使用平安 大量大量:直立性低血压直立性低血压 少数少数:疲乏疲乏.眩晕眩晕.上腹不适上腹不适 南京医科大学药理教研室 汪红仪 四四.肾素血管紧张素系统抑制药肾素血管紧张素系统抑制药 ACEI ACEI 卡托普利卡托普利 ATAT1 1阻断药阻断药(ARB)(ARB)氯沙坦氯沙坦 肾素抑制药肾素抑制药 雷米克林雷米克林 肝细胞肝细胞 血管紧张素原血管紧张素原 Ang Ang ACE 糜酶旁路糜酶旁路 缓激肽缓激肽 失活肽失
16、活肽 Ang 肾素肾素 肾小球旁肾小球旁 器颗粒细胞器颗粒细胞 氨基转氨基转 肽酶肽酶 AT1 AT2 收缩血管收缩血管+醛固酮醛固酮 促细胞增殖促细胞增殖 释放释放NO 对抗对抗AT1 南京医科大学药理教研室 汪红仪 ACEIACEI降压机制：降压机制：1.1.循环血液和组织部位循环血液和组织部位AngIIAngII生成生成 2.2.缓激肽降解缓激肽降解 3.3.减弱减弱AngAng对交感突触前膜对交感突触前膜ATAT1 1受体作用，受体作用，NANA 4.4.防止血管平滑肌增生和血管重构防止血管平滑肌增生和血管重构 5.5.肾脏肾脏Ang Ang 醛固酮醛固酮 ACEI的降压机制的降压机制 收缩血管收缩血管 升高血压升高血压 ACE局局 部及循环部及循环 血管内皮血管内皮 B2受体受体 PGI2 NO 缓激肽缓激肽 失活肽失活肽 AngI AngII ACEI ACE局局 部及循环部及循环 血管舒张血管舒张 血压下降血压下降 AngII减少减少 南京医科大学药理教研室 汪红仪 ACEIACEI常用药物常用药物 分类分类 -SHSH：卡托普利：卡托普利开博通开博通 -COOCOO：依