1、4、分子机制-信号通路关键分子和抑制剂PI3K/Akt/mTOR信号通路2表观遗传学2酪氨酸蛋白激酶 (PTK)2血管新生3细胞凋亡3细胞自噬3JAK/STAT信号通路3MAPK信号通路3细胞骨架信号通路4细胞周期信号通路4TGF-beta/Smad信号通路4DNA损伤信号通路4干细胞 & Wnt信号通路5泛素化信号通路5神经信号通路5NF-B信号通路6G蛋白偶联受体& G蛋白6内分泌 & 激素信号通路6跨膜转运蛋白6细胞代谢分子7蛋白酶分子7微生物学蛋白分子8其他通路蛋白8PI3K/Akt/mTOR信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1PI3K磷脂酰肌醇(-3)激酶LY2940022mTOR
2、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白AZD80553Akt蛋白激酶BMK-2206 2HCl4GSK-3糖原合酶激酶-3CHIR-99021 (CT99021) HCl5ATM/ATRATM蛋白激酶/ATR蛋白激酶KU-55933/VE-8216PDK-1丙酮酸脱氢酶激酶-1OSU-03012 (AR-12)7S6 KinaseS6激酶BI-D18708AMPK腺苷酸活化蛋白激酶Dorsomorphin 2HCl9DNA-PKDNA依赖蛋白激酶NU7026表观遗传学编号靶点/分子介绍抑制剂名称1HDAC 组蛋白去乙酰化酶Trichostatin A (TSA)2PARP聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（DNA修复酶
3、）Veliparib (ABT-888)3JAKJanus家族酪氨酸激酶AZD14804PimPim蛋白激酶SGI-1776 5HIF缺氧诱导因子2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)6Aurora Kinase极光激酶ZM 4474397Sirtuin去乙酰化酶Sirtinol8DNA MethyltransferaseDNA甲基转移酶RG1089Histone Methyltransferase组蛋白甲基转移酶EPZ567610Epigenetic Reader Domain表观识别蛋白结构域I-BET151 (GSK1210151A)11Histone Demethyl
4、ase组蛋白去甲基化酶OG-L00212Histone Acetyltransferase组蛋白乙酰转移酶MG149酪氨酸蛋白激酶 (PTK)编号靶点/分子介绍抑制剂名称1VEGFR血管内皮生长因子受体Axitinib2EGFR表皮生长因子受体Gefitinib3PDGFR 血小板衍生生长因子受体Imatinib4c-Met间质表皮转化因子Tivantinib 5HER2人表皮生长因子受体IILapatinib6IGF-1R胰岛素样生长因子-1受体Linsitinib7FLT3 FMS样的酪氨酸激酶-3Quizartinib8FGFR成纤维细胞生长因子受体PD1730749c-Kit干细胞生长
5、因子Masitinib10ALK间变性淋巴瘤激酶Ceritinib11Tie-2Tie-2受体Tie2 kinase inhibitor12c-RET胶质细胞源性神经营养因子受体Danusertib13TAM ReceptorTAM受体UNC225014CSF-1R集落刺激因子-1受体GW258015Ephrin receptorEphrin受体NVP-BHG71216Trk receptorTrk受体GW441756血管新生编号靶点/分子介绍抑制剂名称1VEGFR血管内皮生长因子受体Axitinib2JAKJanus家族酪氨酸激酶AZD14803EGFR表皮生长因子受体Gefitinib4P
6、DGFR血小板衍生生长因子受体Imatinib5HER2人表皮生长因子受体IILapatinib6FLT3FMS样的酪氨酸激酶-3Quizartinib7FGFR成纤维细胞生长因子受体PD1730748HIF缺氧诱导因子2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)9VDA血管损伤剂DMXAA (Vadimezan)10Bcr-AblBcr-Abl蛋白激酶Ponatinib11SrcSrc家族激酶Dasatinib12ALK间变性淋巴瘤激酶Ceritinib13Syk脾酪酸激酶R40614FAK 粘着斑激酶PF-0056227115BTK酪氨酸激酶Ibrutinib 细胞凋亡编号靶点
7、/分子介绍抑制剂名称1Bcl-2Bcl-2蛋白ABT-7372Caspase半胱天冬酶Z-VAD-FMK3p53p53蛋白Pifithrin- (PFT)4TNF-alpha肿瘤坏死因子-Pomalidomide5Mdm2鼠双微基因蛋白-2Nutlin-36Survivin生存素YM155 (Sepantronium Bromide)7c-RET胶质细胞源性神经营养因子受体Danusertib8IAP杆状病毒凋亡抑制蛋白Birinapant9PERK人蛋白激酶R样内质网激酶Salubrinal细胞自噬编号靶点/分子介绍抑制剂名称1Autophagy自噬Trifluoperazine 2HCl2
8、LRRK2 富亮氨酸重复受体激酶GNE-0877JAK/STAT信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1JAKJanus家族酪氨酸激酶AZD14802STAT信号传导及转录激活因子Fludarabine3EGFR表皮生长因子受体Gefitinib4PimPim蛋白激酶SGI-1776 MAPK信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1MEK丝裂原细胞外信号调节激酶Selumetinib2RafRaf激酶Vemurafenib 3p38 MAPKp38丝裂原活化蛋白激酶SB2035804JNKc-Jun氨基末端激酶SP6001255ERK细胞外信号调节激酶SCH772984细胞骨架信号通路编号靶点/分
9、子介绍抑制剂名称1Akt蛋白激酶BMK-2206 2HCl2Bcr-Abl Bcr-Abl蛋白激酶Ponatinib3Wnt/beta-cateninWnt/联蛋白XAV-9394PKC 蛋白激酶CGo69765FAK粘着斑激酶PF-005622716HSP热休克蛋白BIIB0217KSP纺锤体驱动蛋白SB7439218Microtubule Associated微管蛋白Combretastatin A49Integrin整合素Cilengitide10PAK p21活化激酶IPA-311Dynamin发动蛋白Dynasore细胞周期信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1CDK 细胞周期蛋白依
10、赖性激酶Dinaciclib 2Aurora Kinase极光激酶ZM 4474393Chk细胞周期检测点激酶AZD77624ROCKRho激酶Fasudil5PLKpolo样激酶BI 25366APC有丝分裂后期促进因子TAME7Wee1Wee1蛋白激酶MK-17758RhoRho家族蛋白NSC 237669c-Mycc-Myc蛋白10058-F4TGF-beta/Smad信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1TGF-beta/Smad转化生长因子-/Smad蛋白SB4315422Bcr-AblBcr-Abl蛋白激酶Ponatinib3PKC蛋白激酶CGo69764ROCKRho激酶Fasu
11、dilDNA损伤信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1HDAC组蛋白去乙酰化酶Trichostatin A (TSA)2ATM/ATRATM蛋白激酶/ATR蛋白激酶KU-55933/VE-8213PARP聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（DNA修复酶）Veliparib (ABT-888)4DNA/RNA SynthesisDNA/RNA合成Cisplatin5Sirtuin去乙酰化酶Sirtinol6Topoisomerase拓扑异构酶Irinotecan7DNA-PKDNA依赖蛋白激酶NU70268Telomerase端粒酶BIBR 1532干细胞 & Wnt信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1
12、GSK-3糖原合酶激酶-3CHIR-99021 (CT99021) HCl2JAKJanus家族酪氨酸激酶AZD14803STAT信号传导及转录激活因子Fludarabine4TGF-beta/Smad转化生长因子-/Smad蛋白SB4315425Wnt/beta-cateninWnt/联蛋白XAV-9396ROCKRho激酶Fasudil7Gamma-secretase泌肽酶RO49290978Hedgehog/Smoothened刺猬因子/Smoothened蛋白Vismodegib9Casein Kinase酪蛋白激酶Silmitasertib泛素化信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1
13、Proteasome蛋白酶体Bortezomib 2DUB 脱泛蛋白酶PR-6193E3 Ligase泛素连接酶Nutlin-34p97 黑素转铁蛋白NMS-8735E2 conjugating泛素交联酶NSC6979236E1 Activating泛素活化酶PYR-41神经信号通路靶点/分子介绍抑制剂名称1Beta Amyloid -淀粉样蛋白RO492909725-HT Receptor 5-羟色胺受体Clozapine3COX环氧化酶Celecoxib4Gamma-secretase泌肽酶RO49290975GluR 谷氨酸受体Latrepirdine6Adrenergic Recept
14、or肾上腺素能受体Doxazosin Mesylate7AChR乙酰胆碱受体Donepezil HCl8Histamine Receptor组胺受体Loratadine9Dopamine Receptor多巴胺受体Chlorpromazine HCl10Opioid Receptor阿片受体Naloxone HCl11GABA Receptor-氨基丁酸受体Flumazenil12P-gpP-糖蛋白Tariquidar13P2 ReceptorP2受体Prasugrel14OX Receptor食欲素受体SB40812415MT Receptor褪黑素受体Ramelteon16BACE淀粉样前
15、体蛋白裂解酶LY281137617CaMK钙/钙调素依赖性蛋白激酶NH125NF-B信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称1HDAC组蛋白去乙酰化酶Trichostatin A (TSA)2NF-BNF-B蛋白家族PDTC3IB/IKKIB蛋白/激酶BAY 11-70824NOD1核苷酸结合寡聚化结构域蛋白1ML130 (Nodinitib-1)G蛋白偶联受体& G蛋白编号靶点/分子介绍抑制剂名称15-HT Receptor5-羟色胺受体Clozapine2Adrenergic Receptor肾上腺素能受体Doxazosin Mesylate3Histamine Receptor组胺受体Lor
16、atadine4Dopamine Receptor多巴胺受体Chlorpromazine HCl5Opioid Receptor阿片受体Naloxone HCl6Cannabinoid Receptor大麻素受体AM6307Endothelin Receptor内皮素受体Bosentan8S1P Receptor1-磷酸鞘氨醇受体SKI II9Hedgehog/Smoothened刺猬因子/Smoothened蛋白Vismodegib10SGLT钠-葡萄糖协同转运蛋白Dapagliflozin11LPA Receptor溶血磷脂酸受体Ki1642512OX Receptor食欲素受体SB408
17、12413CGRP Receptor降钙素基因相关肽受体MK-3207 HCl14MT Receptor褪黑素受体Ramelteon15PAFR血小板活化因子受体Ginkgolide B16CaSR钙敏感受体NPS-214317CXCR趋化因子CXC亚家族受体Plerixafor (AMD3100)18Vasopressin Receptor血管加压素受体Conivaptan HCl19cAMP环磷酸腺苷Rolipram20Adenosine Receptor腺苷受体Istradefylline内分泌 & 激素信号通路编号靶点/分子介绍抑制剂名称15-alpha Reductase5-还原酶D
18、utasteride2Estrogen/progestogen Receptor雌激素/孕激素受体Raloxifene HCl3Androgen Receptor雄激素受体Enzalutamide 4RAAS肾素-血管紧张素-醛固酮系统Losartan Potassium5Opioid Receptor阿片受体Naloxone HCl6Aromatase芳香化酶Letrozole7GPRG蛋白耦联受体AZD19818Glucocorticoid Receptor糖皮质激素受体RU-486跨膜转运蛋白编号靶点/分子介绍抑制剂名称1Calcium Channel钙离子通道Verapamil HCl
19、2Sodium Channel钠离子通道Amiloride HCl3ATPase腺苷三磷酸酶Brefeldin A4Potassium Channel钾离子通道Amiodarone HCl 5GABA Receptor-氨基丁酸受体Flumazenil6P-gpP-糖蛋白Tariquidar7Proton Pump质子泵Lansoprazole8CFTR囊性纤维化穿膜传导调节蛋白CFTRinh-1729TRPV瞬时受体电位香草酸SB70549810CRM1核输出蛋白1Selinexor细胞代谢分子编号靶点/分子介绍抑制剂名称1PPAR过氧化物酶体增殖因子活化受体T00709072P450P45
20、0受体Abiraterone3HSP热休克蛋白BIIB0214PDE磷酸二酯酶Sildenafil Citrate5Hydroxylase羟化酶Mildronate6Factor XaXa凝血因子Rivaroxaban7DHFR二氢叶酸还原酶Methotrexate8Dehydrogenase脱氢酶CPI-6139Procollagen C Proteinase前胶原C端蛋白酶UK 38336710Phospholipase磷脂酶Varespladib (LY315920)11Carbonic Anhydrase碳酸酐酶Dorzolamide HCl12MAO单胺氧化酶Moclobemide
21、13FAAH脂肪酰胺水解酶URB59714CETP胆固醇酯转移蛋白Anacetrapib (MK-0859)15Transferase转移酶Tipifarnib16Ferroptosis铁死亡Ferrostatin-1 (Fer-1)17HMG-CoA Reductase羟甲基戊二酸单酰辅酶a还原酶Simvastatin18IDO吲哚胺2,3双加氧酶NLG91919Retinoid Receptor维甲酸受体HX53120AhR芳香烃受体CH-22319121Casein Kinase酪蛋白激酶Silmitasertib蛋白酶分子编号靶点/分子介绍抑制剂名称1Proteasome蛋白酶体MG-
22、1322Caspase半胱天冬酶Z-VAD-FMK3Gamma-secretase泌肽酶RO49290974HCV Protease丙型肝炎病毒蛋白酶Telaprevir5DPP-4二肽基肽酶4Linagliptin6HIV Protease人类免疫缺陷病毒蛋白酶Ritonavir7MMP 基质金属蛋白酶Batimastat (BB-94)8Cysteine Protease半胱氨酸蛋白酶Odanacatib (MK-0822)9Serine Protease丝氨酸蛋白酶PMSF微生物学蛋白分子编号靶点/分子介绍抑制剂名称1HCV Protease丙型肝炎病毒蛋白酶Telaprevir2Int
23、egrase整合酶Raltegravir (MK-0518)3Reverse Transcriptase逆转录酶Tenofovir4CCR肉桂酰辅酶A还原酶Maraviroc5 HIV Protease人类免疫缺陷病毒蛋白酶Ritonavir其他通路蛋白编号靶点/分子介绍抑制剂名称1Phosphorylase磷酸化酶CP-911492IL Receptor 白细胞介素受体Dexamethasone Sodium Phosphate3Thrombin 凝血酶Dabigatran (BIBR 953)4Liver X Receptor肝X受体SR92435PKA蛋白激酶AH 89 2HCl6Substance PP物质Aprepitant7gp120/CD4gp120蛋白/CD4蛋白BMS-3788068FXR类法尼醇X受体Guggulsterones