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药化合成.doc

1、HL:药物化学复习资料合成第二章 中枢神经系统药物异戊巴比妥巴比妥类药物的合成通法-丙二酸二乙酯的合成方法在乙醇钠的催化下,在丙二酸二乙酯的碳上先上较大的戊基,再上较小的乙基,最后以尿素关环缩合而成。地西泮从3-苯-5-氯嗯呢在甲苯中用硫酸二甲酯在氮上甲基化,再用铁粉在酸性条件下还原,得2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。以氯乙酰氯酰化后,生成2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮,与盐酸乌洛托品作用得本品。盐酸氯丙嗪以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料,进行Ullmann反应,在高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯-吩噻嗪母环,再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合,生成氯丙嗪,最后成盐酸盐。咖啡因第三章外周

2、神经系统药物抗胆碱药、拟肾上腺素药肾上腺素盐酸麻黄碱马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪盐酸普鲁卡因盐酸利多卡因第四章循环系统药物第一节 -受体阻滞剂(一) 非选择性-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔用-苯酚与氯代环氧丙烷反应得1,2-环氧-3(-萘氧)丙烷,再与异丙胺缩合得1-异丙氨基-3-(-萘氧)丙烷,与盐酸成盐即得本品。在反应中经常有未作用的-萘酚成为杂质,用对重氮苯磺酸盐出现橙红色,可作为杂质检查反应。第二节钙通道阻滞剂硝苯地平以邻硝基苯甲醛为原料,二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行Hantzsch反应。第三节钠、钾通道阻滞剂一、 钠通道阻滞剂-盐酸美西律用2,6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得

3、1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-羟基丙烷,然后氧化为1-(2,6-二甲基苯氧基)-丙酮,进一步与盐酸羟成(月亏)再氢化,成盐既得本品。第七节调血脂药物一、 苯氧烷酸类药物-吉非罗齐用1-(2,5-二甲基苯氧基)-3-溴丙烷与异丁二酸二乙酯反应,所得产物经水解、酸化后得2-甲基-5-(2,5-二甲基苯氧)戊酸,再用碘甲烷甲基化、酸化既得本品。第八节抗血栓药-氯吡格雷第五章消化系统药物第一节抗溃疡药质子泵抑制剂-奥美拉唑第二节止吐药昂丹司琼从邻溴代苯胺出发,用经典的咔唑酮的合成方法得到三环的咔唑酮-4,然后进行氨甲基化(曼尼希反应),接上二甲胺基甲基,季胺化后,连上咪唑环,最后成盐酸盐。第三节促动力药甲氧氯普胺第四节 肝胆疾病辅助治疗药物联苯双酯第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药第一节 解热镇痛药阿司匹林对乙酰氨基酚对硝基苯酚经还原得对氨基酚,再经醋酸酰化即得本品。第二节 非甾体抗炎药吲哚美辛第十章 利尿药及合成降血糖药物第一节 口服降血糖药甲苯磺丁脲盐酸二甲双胍第二节利尿药氢氯噻嗪9

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