1、药剂学复习资料（根据新大纲整理）第一章 绪论掌握1、药剂学的定义及宗旨药剂学定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂。制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。 制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获
2、得最大的治疗效果） 3、药物剂型的重要性a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射 b、调节药物作用速度 c、降低或消除药物的毒副作用 d、靶向作用 e、影响药效4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）按给药途径和方法分类 经胃肠道给药的剂型 口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 不经胃肠道给药的剂型 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药： 栓剂按分散系统分类v 真溶液类剂型： 无水物水合物3.多晶型 无定型亚稳定型稳定型4.粒子大小-难溶性
3、药物 0.1100nm范围内 , r, S5.温度 6.pH值弱酸盐 弱碱盐 7. 同离子效应：相同离子存在使药物溶解度降低增加药物溶解度的方法a. 制成盐类 选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素b. 应用混合溶剂 潜溶、潜溶剂 常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水 c. 加入助溶剂概念和助溶机理 形成可溶性络盐 KI + I2 KI3 （1：2950） （1：20） 形成分子复合物 茶碱 + 乙二胺 氨茶碱 （1：120） （1：5） 复分解反应生成盐 乙酰水杨酸 + 枸橼酸钠 乙酰水杨酸钠 + 枸橼酸 （1：2950） （1：20）助溶剂分类 无机化
4、合物：碘化钾 有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠 酰胺化合物： 烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦d. 使用增溶剂 - 表面活性剂 概念 影响增溶效果的因素、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法(一) 溶出速度的表示方法 Noyes-Whitney方程 dc/dt= KS (Cs C) K=D/Vh当Cs C时, dc/dt = K S Cs(二) 影响因素及增加方法因素： S 、T、 V(C)、 D、 h增加药物溶出速度方法：减小粒径；升高温度 ； 加快搅拌熟悉：1、药用溶剂的种类及性质 水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类2.介电常数和溶解度参数衡量溶剂极性的参数1
5、. 介电常数（）- 表示将相反电荷在溶液中分开的能力，溶剂极性2. 溶解度参数(d)- 表示同种分子的内聚力d ，溶剂极性“极性相似相溶 ”原则第三章 表面活性剂掌握：1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性表面活性剂（Surfactant，Surface ative agent ）含义：使液体的表面张力显著降低的物质。结构特点：长链有机化合物；具有亲水、 亲油基团表面活性剂的吸附性2、表面活性剂的分类、基本性质及应用一、 离子型 （阴离子型 阳离子型 两性离子型）（一） 阴离子型表面活性剂1、肥皂类 （高级脂肪酸的盐 ，（RCOO-）n Mn+ ）（C12 C18） 可溶性皂（碱金
6、属皂 - Na，K ）： 硬脂酸钾 不溶性皂（金属皂 - Ca， Mg，Al）：硬脂酸钙 有机胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂用途：乳化剂 （外用制剂）2、硫酸化物（RO SO3- M+ C12 C18） 硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 用途：去污剂、润湿剂 高级脂肪醇硫酸酯类：月桂醇硫酸钠 （十二烷基硫酸钠，SLS） 用途：乳化剂（外用制剂）3、磺酸化物 （R SO3-M+） 脂肪酸 磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠（ 阿洛索-OT） 烷基磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠用途：洗涤剂 （日用化工用）(二) 阳离子表面活性剂季铵化合物、苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭 ）用途：杀菌和防腐临床用于皮肤、
7、粘膜、手术器械的消毒(三) 两性离子表面活性剂 天然： 卵磷脂 - 乳化剂（注射用乳剂） 合成：阳离子-胺盐(氨基酸型） “Tego” 季胺盐（甜菜碱型） 阴离子 - 羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯 用途：兼具阴、阳离子表面活性剂的特性与作用 二、非离子表面活性剂1. 脂肪酸甘油酯 单硬脂酸甘油酯，HLB 34， W/O 型辅助乳化剂2. 多元醇型（1）蔗糖脂肪酸酯 HLB 513 O/W型乳化剂、分散剂（2） 脂肪酸山梨坦（ 脱水山梨醇脂肪酸酯类） （司盘，Spans） 司盘 80（Span 80）： 脱水山梨醇单油酸酯 性质：油溶性应用：W/O 型乳剂的乳化剂（3）聚山梨酯（ 聚氧乙烯脱水山梨醇脂
8、肪酸酯类）（ 吐温， Tweens） 吐温-80 ：聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯 （Tween 80 ）； 聚山梨酯 80（药典名称）性质：水溶性 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂、 润湿剂3. 聚氧乙烯型（1）聚氧乙烯脂肪酸酯类（聚乙二醇 + 长链脂肪酸） R COO CH2（CH2OCH2）n -CH2OH 卖泽类（Myrij） Myrij52 聚氧乙烯40 硬脂酸酯性质：水溶性 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂（2） 聚氧乙烯脂肪醇醚类（聚乙二醇 + 长链脂肪醇 ）R O（CH2OCH2）n H 苄泽类（Brij） 苄泽-30 、苄泽-35 ：聚乙二醇 + 十六醇、西土马哥、平平加O性质：亲水
9、性较强 应用：增溶剂、O/W 型乳化剂4. 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆 （Poloxamer) ; 普朗尼克(Pluronic） HO (C2H4O) a （C3H6O) b (C2H4O)c H Mw , 液体 固体 Pluronic F-68 ( Mw 7500) : 片状固体性质：毒性小、刺激性小 应用: 静脉注射用的乳化剂 (O/W 型)3、表面活性剂的基本性质（亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等）亲水亲油平衡值 （HLB 值） 概念 混合表面活性剂的HLB值计算：表面活性剂的增溶作用（一） 胶束增溶（二）温度对增溶的影响影响胶束的形成、影响增溶质的溶解、影响表面活性剂的溶解度 Krafft 点-离子型表面活性剂的特征值 起昙与昙点 （clouding point）-聚氧乙烯型非离子表面活性剂 产生起昙的原因熟悉：1、表面活性剂的生物学性质 对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性 阳离子型 阴离子型 非离子型 溶血作用：离子型 非离子型 刺激性表面活性剂的应用1. 增溶剂 (HLB ：15 18) 润湿剂（HLB ：7 11）乳化剂 作用：使乳剂易于形成并使之稳定 类型： W/O 型乳化剂（HLB 38 ） O/W 型乳化剂 （ HLB 818 ） 应用：乳剂、软膏剂第四章 微粒分散体系掌握：1、微粒分散体系的分类及药剂学意义分散体系：是一种或几种物质