1、桂林南药股份有限公司 周志凌 培美他尼细辛脑注射液 祛痰、止咳、平喘 三效合一 1987 青蒿琥酯：中国No.1一类新药。1995 布美他尼、盐酸左旋咪唑、磷酸左旋咪唑等；先后通过美国FDA认证。2002 青蒿琥酯片剂、盐酸阿莫地喹片、青蒿琥酯片/盐酸阿莫地喹片等；先后 通 过 WHO审计和认证。2010 确认青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯片对照品和质量标准作为”USP2009标准”。桂林南药隶属于上海复星医药（集团）股份有限公司;2014医药工业主营业务收入排序第18位。桂林南药股份有限公司 一、概述-细辛脑（alpha-Asarone）可由中药石菖蒲挥发油提取，但细辛脑天然提取物中含有黄樟脑和-
2、细辛脑等有害杂质，提纯难度较大。培美他尼细辛脑注射液为国内首家人工合成的，属于化学合成为西药，批准文号以H开头（国药准字H45021202）。其结构式为：化学名称：2，4，5三甲氧基1丙稀基苯 二、产品资料【通 用 名】细辛脑注射液【成 份】本品主要成份为-细辛脑.【适 应 症】用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等。【规 格】8mg:2ml【包 装】安瓿玻璃瓶装 2ml6支/小盒【有 效 期】暂定 24个月【批准文号】国药准字H45021202 【生产企业】桂林南药股份有限公司 三、细辛脑用法用量 方式 人群 用药剂量及次数 压缩雾化器 超声雾化器 雾化 成人 24ml（
3、12支）一日23次。药液不生理盐水 加至45ml 药液不生理盐水 加至10ml 儿童 6岁儿童：2ml（1支）一日12次。滴注 成人 一次1624mg（23支），一日2次 儿童 6岁儿童：一次0.5mg/kg，用5%或10%葡萄糖溶液稀释成0.01%0.02%的溶液，一日2次。体重（kg）16kg 24kg 32kg 药量（mg）8mg（1支）12mg（1.5支）16mg（2支）溶剂量 4080ml 建议80ml 60120ml 建议100ml 80160ml 建议160ml 注：雾化时间控制在30分钟以内。四、细辛脑作用机制 解痉平喘：能抑制速发哮喘反应；能对抗组胺、乙酰胆碱、抗5-羟色胺所
4、致的支气管平滑肌收缩，减轻粘膜充血和水肿；有类似氨茶碱效果。祛痰：促进气管微纤毛运动和降低痰液黏稠度，使稠痰变稀，有利于痰液的稀释和排出，从而达到显著的祛痰目的。止咳：抑制神经系统的咳嗽中枢（延髓孤束核）。祛痰祛痰 止咳止咳 平喘平喘 祛痰、止咳、平喘 三效合一 类别 代表品 优势 劣势 祛痰药 氨溴索 沐舒坦、维可莱伊诺舒 胃肠吸收良好，临床适应症广 只有祛痰作用，没有镇咳、解痉平喘、抗炎镇静的作用，只用于伴有痰液分泌丌正常及排痰功能丌良的疾病。镇咳药 可待因 尼柯康 可待因适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳因此药还有镇痛作用 培美他尼的镇咳疗效和可待因相
5、似，但它丌具有药物依赖性，可待因的毒副作用很大，如果使用丌当，会产生丌良后果。平喘药 氨茶碱 多索茶碱 是一种松弛支气管平滑肌的药物，对缓解支气管痉挛和黏膜充血水肿效果显著，用于各种原因引起的哮喘。在临床广泛应用。小儿、老人哮喘应用时则应慎之又慎，因为氨茶碱的治疗剂量和中毒量非常接近，用量稍有丌当就容易发生中毒。静脉注射还有引起心律失常、惊厥的可能。综述：祛痰药、镇咳药、平喘药是呼吸系统重要组成药物，呼吸用药大多功效单一，而呼吸系统疾病往往同时存在着咳、喘、痰症状，控制呼吸疾病症状需要多药联用。培美他尼综合治疗呼吸系统疾病，集止咳、平喘、祛痰三位一体，用药方便，幵规避了多种用药引起的不良反应风
6、险。五、细辛脑产品优势 适应症：用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等。科室 适应症 儿科 毛细支气管炎、上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、哮喘、热性惊厥 呼吸科 上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、哮喘、支气管扩张、慢性阻塞性肺炎、肺气肿、肺心病等 老干科 同上 中医科 长期慢性呼吸系统疾病、癫痫 外科 围手术期预防及治疗幵发的呼吸道阻塞及感染 I C U 气管插管病人、呼吸道阻塞及感染病人 急症科 上述疾病急性发作 六、细辛脑临床应用 临床应用-祛痰止咳 滴注：培美他尼联合氨溴索治疗支气管肺炎的临床疗效分析 对照组：综合治疗:包括吸氧、镇静、吸痰、雾化吸入、使用抗生素以及在必要时
7、使用糖皮质激素、等治疗措施。治疗组：综合治疗基础上，细辛脑注射液1 mg/(kgd)，1次/d，联合盐酸氨溴索注射液7.5 mg，2次/d。摘自杨峥维医学综述2013年第19卷第18期 临床观察单位：北京海军总医院药剂科 临床应用-解痉平喘 滴注：培美他尼细辛脑注射液治疗咳嗽变异性哮喘的效果评价 对照组：基础治疗+氨茶碱0.25mg+5%葡萄糖注射液100ml缓慢静脉滴注，1次/12h，同时口服 特布他林片2.5mg，1次/12h；治疗组：基础治疗+细辛脑注射液16mg+5%葡萄糖注射液100ml静脉滴注，1次/12h。摘自张春龙等医学综述2012年第48卷第13期 临床观察单位：恩施州中心医
8、院急诊科 临床应用 滴注：培美他尼细辛脑注射液治疗矽肺幵肺部感染疗效观察 对照组：给予低流量吸氧、积极抗感染、解除支气管痉挛、祛痰等常规治疗。治疗组：在上述治疗基础上加用细辛脑注射液24mg，加入生理盐水或5%葡萄糖注射液 100ml中静脉点滴，2次/d，疗程为14d。摘自卿施晓等中国误诊学杂志 临床观察单位：广西桂林市三一零医院内科 七、雾化吸入治疗的优势 1 起效快 吸入的药物可直接到达患病部位呼吸道和肺部，因此比口服药物起效快，而且更为有效。2 药物用量小 吸入药物剂量仅为注射剂量的1020%，可以达到相似临床疗效。3 不良反应轻 药物需在呼吸道粘膜和肺部局部扩散和吸收，这种局部给药方式
9、安全性更高，极大程度降低药物丌良反应。八、细辛脑雾化研究进展 1 雾化吸入 实验研究 2 雾化吸入 临床研究 3 雾化与滴注 总有效率比较 4 雾化与滴注 症状消失时间和住院天数比较 1 细辛脑雾化吸入 实验研究 细辛脑亚微乳及其鼻腔喷雾系统的研究 2 雾化吸入 临床研究 通过“Cnki 中国知网”搜索“细辛脑 雾化”：2.1 文献发表的时间跨度：2005年-2014年；2.2 共有41篇文献阐述细辛脑雾化吸入；其中有7 篇文献发表于“中国科技核心期刊”，有3 篇文献发表于“中文科技核心期刊”。疾病类型 汇总 毛细支气管 14 喘息性支气管炎 6 慢性阻塞性肺疾病 5 支气管哮喘 5 肺炎 4
10、 系统性评价 2 肺心病 1 急性下呼吸道感染 1 急性支气管 1 下呼吸道感染 1 支气管肺炎 1 总计 41 来源：CNKI中国知网 3 雾化与滴注给药总有效率无显著差异 细辛脑雾化吸入不静脉滴注佐治毛细支气管炎的疗效观察 符合儿童哮喘防治常规所制定的诊断标准 入组年龄：213岁 2组 用抗感染、吸氧、化痰、镇静、支持等综合治疗,合幵有心力衰竭者予以强心、利尿、扩血管等处理。P0.05 90 93 雾化组雾化组 滴注组滴注组 总有效率总有效率（%）N=30，细辛脑0.5mg/kg，加生理盐水2ml雾化吸入，2bid 37d。N=30，细辛脑0.5mg/kg静滴，2bid37d。傅强.细辛脑
11、雾化吸入不静脉滴注佐治毛细支气管炎的疗效观察J.中国医药指南.2013.11(17).225.4 雾化与滴注给药均有效缩短症状消失时间和住院天数 李翠霞.细辛脑注射液雾化吸入不静脉滴注治疗儿童哮喘的效果比较J江西医药.2007.42(11).1035-1036.毛细支气管炎诊断标准 入组年龄：624个月 3组 用抗感染、吸氧、化痰、镇静、支持等综合治疗,合幵有心力衰竭者予以强心、利尿、扩血管等处理。对照组：N=39；雾化组：N=44，细辛脑0.5mg/kg，加生理盐水2ml雾化吸入，2bid 37d。静滴组：N=49，细辛脑0.5mg/kg静滴，2bid37d。雾化组与对照组相比，雾化组与对照
12、组相比，P0.05；雾化组与静滴组相比，雾化组与静滴组相比，P0.05。细辛脑注射液雾化吸入不静脉滴注治疗儿童哮喘的效果比较 1、合幵用药：如在同一大输液中加入抗生素及细辛脑；2、杂质及辅料：目前认为细辛脑注射液所含的微量杂质-细辛脑（含量0.5%）和辅料吏温80 3、个体差异：有过敏史或家族过敏史的病人、儿童和老年人；4、细辛脑注射液不良反应发生时间多在用药后的0.11h左右，多为速发型变态反应。1、分开使用，尽量避免跟其他药物混合静脉给药；2、正确的输液浓度，避免高浓度输液；3、开始输液速度宜慢（20滴/分钟），先观察10 min，如无不良反应，再增加滴速至不超过40滴/分钟；4、2有过敏
13、史慎用，老年人及儿童建议与地塞米松5mg配伍使用（建议雾化给药）。5、如发现不适立即停药、脱敏治疗，ADR症状即会减轻，510min会消失。处理建议 原因分析 八、不良反应处理 细辛脑用法用量 方式 人群 用药剂量及次数 压缩雾化器 超声雾化器 雾化 成人 24ml（12支）一日23次。药液不生理盐水 加至45ml 药液不生理盐水 加至10ml 儿童 6岁儿童：2ml（1支）一日12次。滴注 成人 一次1624mg（23支），一日2次 儿童 6岁儿童：一次0.5mg/kg，用5%或10%葡萄糖溶液稀释成0.01%0.02%的溶液，一日2次。体重（kg）16kg 24kg 32kg 药量（mg）8mg（1支）12mg（1.5支）16mg（2支）溶剂量 4080ml 建议80ml 60120ml 建议100ml 80160ml 建议160ml 注：雾化时间控制在30分钟以内。祛痰、止咳、平喘三效合一 原研药，质量层次单列 自产原料，采用独家提纯技术及二次结晶生产工艺 (杂质含量3，国家标准为其含量小于1%)内控标准远高于国家标准 临床应用多年，疗效确切，安全性好 八、培美他尼产品特点 感谢聆听！欢迎交流！
