1、第三章 片剂 第一节第一节 概述概述 第二节第二节 片剂辅料片剂辅料 第三节第三节 片剂的制备片剂的制备 第四节第四节 片剂的包衣片剂的包衣 第五节第五节 片剂的质量检查片剂的质量检查 第六节第六节 片剂的包装与贮存片剂的包装与贮存 第七节第七节 片剂的制备举例片剂的制备举例 第一节 概 述 1 1、片剂定义、片剂定义 片剂（片剂（Tablet)Tablet)系指系指药物药物与适宜的与适宜的辅料辅料均匀混合，通过均匀混合，通过制剂制剂技术技术压制而成的压制而成的圆片状或异形片状圆片状或异形片状的制剂。的制剂。给药途径给药途径:内服内服、外用外用 目前应用最广泛的制剂品种。目前应用最广泛的制剂品
2、种。2、特 点（1 1）剂量准确。）剂量准确。（2 2）性质稳定。）性质稳定。（3 3）机械化程度高，产量大，成本低。）机械化程度高，产量大，成本低。（4 4）运输、携带、贮存、使用方便。）运输、携带、贮存、使用方便。（5 5）便于识别。）便于识别。（6 6）儿童及昏迷病人不易吞服。）儿童及昏迷病人不易吞服。（7 7）生物利用度低。）生物利用度低。3、片剂的分类 按用途分：按用途分：口服片口服片 口腔用片口腔用片 外用片外用片 皮下给药片剂皮下给药片剂 普通压制片普通压制片(compressed(compressed tablets)tablets)包衣片包衣片(coated tablets)
3、(coated tablets)多层片多层片(multilayer tablets)(multilayer tablets)咀嚼片咀嚼片(chewable tablets(chewable tablets)泡腾片腾片(effervescent(effervescent tablets)tablets)口含片口含片(buccal tablets)(buccal tablets)舌下片舌下片(sublingual(sublingual tablets)tablets)口腔贴片口腔贴片 溶液片溶液片 阴道片阴道片 植入片植入片 皮下注射用片皮下注射用片 口服片 1 1）、普通压制片）、普通压制片 药
4、物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的片剂。片剂。2 2）、包衣片）、包衣片 指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。片、肠溶衣片。肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。口服片 3 3）多层片）多层片 由二层或多层组成的片剂。多层片的各层可含不同的药物，由二层或多层组成的片剂。多层片的各层可含不同的药物，也可含相同的药物但辅料不同。也可含相同的药物但辅料不同。制成多层片可避
5、免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，制成多层片可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，也可使片剂兼有长效、速效作用，如复方双层茶碱片。也可使片剂兼有长效、速效作用，如复方双层茶碱片。4 4）咀嚼片）咀嚼片 咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，咀嚼片是指口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。适合于小儿。用的片剂。适合于小儿。咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检查。咀嚼片的硬度宜小于普通片，不做崩解时限检查。口服片 5 5）、泡腾片）、泡腾片 泡腾片是指含有碳酸氢钠和有机酸（泡腾片是指含有碳酸氢钠
6、和有机酸（泡腾崩解泡腾崩解剂）剂），遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。剂。泡腾片中的药物应是易溶性的。泡腾片中的药物应是易溶性的。适于老人、儿童及吞服药片有困难者。适于老人、儿童及吞服药片有困难者。6 6）、缓释片）、缓释片 缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。缓释片系指药物与辅料制成缓释的片剂。属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂属吞服片，不能咀嚼，也不能含泡腾崩解剂，剂量比普通片大得多。量比普通片大得多。具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。具有血药浓度较平衡、服药次数少等特点。口服片 7 7）、控释片）、控释片 控释片是指药物与辅料制成控
7、释的片剂。控释片是指药物与辅料制成控释的片剂。也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服也为吞服片，具有血药浓度平衡、副作用小、服药次数少等特点药次数少等特点 8 8）、分散片）、分散片 分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。在在21211 1的水中的水中3 3分钟即可崩解分散并通过分钟即可崩解分散并通过180180mm孔径的筛网孔径的筛网。吸收快、生物利用度高。吸收快、生物利用度高。口腔片 指不经胃肠道吸收的片剂。指不经胃肠道吸收的片剂。1 1）、含片）、含片 含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局含片是指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部
8、作用的片剂。部作用的片剂。含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。含片的片重、直径和硬度均可大于普通片。口腔片 2 2）、舌下片）、舌下片 舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要舌下片中的药物和辅料应是易溶性的，舌下片主要适用于急症的治疗。适用于急症的治疗。3 3）、口腔贴片）、口腔贴片 口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或口腔贴片是指粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的速释或缓释制剂。全身作用的速释或缓释制剂。外用片 1 1）、阴道片）、阴
9、道片 阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片阴道片可以是普通片，也可以是泡腾片。阴道片在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要起局在阴道内应易融化、崩解并释放药物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。2 2）、溶液片）、溶液片 指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一指临用前用适量水溶解成溶液供外用的片剂，一般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，故又般供医疗单位漱口、消毒或洗涤伤口使用，故又称调剂用片。如复方硼砂漱口片。称调剂用片。如复方硼砂漱口片。4、质量要求 （1 1）外观完整光洁，色泽均匀。）外观完整光洁，色泽均匀。（2 2）重量差异小
10、、含量准确，崩解时限、溶出）重量差异小、含量准确，崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度等应符合规定。度或释放度、含量均匀度等应符合规定。（3 3）硬度适中，）硬度适中，（5 5）性质稳定，贮藏期内不变质。）性质稳定，贮藏期内不变质。（6 6）符合卫生学要求。）符合卫生学要求。（7 7）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀）其他：植入片应无菌，含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感等嚼片应有良好的口感等。第二节 片剂的赋形剂（辅料）片剂的赋形剂（辅料）有粘性，可使片剂成型。有吸湿性，可使片剂迅速崩解。有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲 有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。崩解剂崩解剂 润滑
11、剂润滑剂 稀释剂稀释剂 粘合剂粘合剂 辅料的基本要求：辅料的基本要求：无毒、无刺激性、良好的生物相容性 化学惰性、不与药物发生反应 不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定 来源广泛，价格便宜 1）淀粉：淀粉：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性差。以玉米淀粉最为常用 2）糖粉：糖粉：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强。3）糊精：糊精：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片剂崩解/容出迟缓，药物提取不全 4）其它：其它：甘露醇，硫酸钙、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素 1.填充剂：增加片剂的重量和体积 1）水和乙醇 2）淀粉浆：价廉易得，
12、粘合性良好，适用于对湿热稳定的药物，常用量为815%。3）HPMC：崩解迅速，溶出速率高，常用浓度为25%4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但易吸湿 5）胶浆：1020%明胶溶液，1025%阿拉伯胶溶液 6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖浆，MCC 2.粘合剂或润湿剂：增加各组分粒子间的结合力 1）崩解机制：毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用 3.崩解剂：消除粘合剂或加压形成片剂的结合力，使崩解 2）常见崩解剂 干淀粉：CMS-Na L-HPC CCNa PVPP 泡腾崩解剂：3）崩解剂加入方法
13、：内加法 外加法 内外加法 崩解速度：外加法内外加法内加法 溶出速度：内外加法内加法外加法 润滑剂 根据润滑剂的作用不同，润滑剂可分为三类：根据润滑剂的作用不同，润滑剂可分为三类：助流剂：助流剂：主要用于减小颗粒间或粉末间摩擦力，主要用于减小颗粒间或粉末间摩擦力，增加颗粒流动性增加颗粒流动性 。抗粘剂：抗粘剂：主要减轻物料对冲模的粘附性。主要减轻物料对冲模的粘附性。润滑剂（狭义）：润滑剂（狭义）：是降低药片与冲模孔壁之间是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。减少重量差异减少重量差异 保证压片操作的顺利保证压片操作的顺利进行以及片剂表
14、面光进行以及片剂表面光洁。洁。保证压片时压力分布保证压片时压力分布均匀，防止裂片等。均匀，防止裂片等。硬脂酸镁硬脂酸镁 滑石粉滑石粉 氢化植物油 微粉硅胶 PEG SDS 润滑剂：减少颗粒与颗粒、药品与模孔、模壁间的摩擦力 三、片剂的制备 压片过程的三大要素：流动性、压缩成型性和润滑性流动性、压缩成型性和润滑性 1 1）流动性：流动、充填、）流动性：流动、充填、片重差异片重差异 2 2）压缩成型：）压缩成型：裂片裂片 松片松片 3 3）润滑性：）润滑性：粘冲粘冲 推片推片 片面光洁片面光洁 三、片剂的制备 制备方法制备方法 半干式颗粒半干式颗粒(空白颗粒空白颗粒)压片法压片法 制粒压片制粒压片
15、法法 直接压片直接压片法法 湿法制粒压片法湿法制粒压片法 干法制粒压片法干法制粒压片法 直接粉末直接粉末(结晶结晶)压片法压片法 湿法制粒压片工艺流程图湿法制粒压片工艺流程图 主主药药 辅辅料料 混混 合合 压压 片片 粉粉 碎碎 和和 过过 筛筛 制制 软软 材材 干干 燥燥 整整 粒粒 混混 合合 制制 湿湿粒粒 填充剂填充剂 挥发物挥发物 润滑剂润滑剂 粘合剂粘合剂 崩解剂崩解剂 润滑剂润滑剂 崩解剂崩解剂(一一)、湿法制粒压片法、湿法制粒压片法 1 1、原辅料的处理、原辅料的处理：包括粉碎、过筛、混合。包括粉碎、过筛、混合。细度细度；通过8080100100目，毒剧药、贵重药及目，毒剧
16、药、贵重药及有色药物则宜更细些，以便于混合均匀，有色药物则宜更细些，以便于混合均匀，含量准确。含量准确。2、制 粒 湿法制粒湿法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀后是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。加入液体粘合剂制备颗粒的方法。湿法制粒优点湿法制粒优点：外观美观、流动性好、耐磨性较：外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等特点。强、压缩成形性好等特点。应用应用：对湿热稳定的药物。：对湿热稳定的药物。湿法制粒方法 1 1）挤压制粒：挤压制粒：a a 制备软制备软材 将已混合均匀的原辅材料将已混合均匀的原辅材料，用湿润剂或粘合剂用湿润剂或粘合剂湿润或粘合湿润或粘合，搅拌均匀搅拌均匀，制成可塑性团块制成可塑性团块，即为软材即为软材。软软材是湿法制粒是否成功的关键材是湿法制粒是否成功的关键。关键：粘合剂或湿润剂加量、混合强度、关键：粘合剂或湿润剂加量、混合强度、混合时间。混合时间。b b 制备湿颗粒制备湿颗粒 软材挤压过筛制得软材挤压过筛制得。C C 方法与设备方法与设备：螺旋挤压式螺旋挤压式旋转挤压式旋转挤压式摇摆挤压式摇摆挤压式 挤压制粒的特点挤压制粒的特点：
