1、抗胆碱(dnjin)药第一页，共二十七页。分类(fnli)M-受体阻断药（平滑肌解痉药）：n阿托品类生物碱，阿托品的合成(hchng)代用品N1-受体阻断药（神经节阻断药）：N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）：第二页，共二十七页。M胆碱受体阻断(zdun)药节后抗胆碱药常用(chnyn)药物：n阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品的合成代用品：n合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺n合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）第三页，共二十七页。阿托品（atropine）随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少；瞳孔扩大和调节麻痹；膀胱(pnggung)和胃肠道平滑肌的兴奋性下降；心率加快
2、；中毒剂量则出现中枢作用。第四页，共二十七页。药理作用抑制腺体分泌对眼(duyn)的影响n扩瞳；n眼内压升高；n调节麻痹(cycloplegia)平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统第五页，共二十七页。应用(yngyng)适用于各种内脏绞痛。全身(qunshn)麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。眼科应用n用于虹膜睫状体炎n扩瞳，检查眼底n验光配眼镜治疗缓慢型心律失常抗休克n用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。解救有机磷酸酯类中毒第六页，共二十七页。不良反应0.5mg：轻微心率减慢(jinmn)，略有口干及皮肤干燥1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；2mg：心悸，显著口干，瞳孔
3、扩大，有时出现视近物模糊；5mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。阿托品的最低致死量在成人约为80130mg，儿童约为10mg。第七页，共二十七页。禁忌证青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能(knng)加重排尿困难。老年人慎用。第八页，共二十七页。山莨菪碱（anisodamine,654-2）与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。解痉作用的选择性相对较高，
4、可用于平滑肌痉挛。还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、血液病，急性肾小球肾炎(shnyn)等。和阿托品相比，其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。第九页，共二十七页。东莨菪碱（scopolamine）对中枢(zhngsh)抑制作用强。小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。替代洋金花用作中药麻醉剂。第十页，共二十七页。合成(hchng)扩瞳药药物扩瞳作用调节麻痹作用硫酸阿托品 3040分钟达高峰，分钟达高峰，710日消退。日消退。13分钟达高峰，分钟达高峰，712日消退。日消退。氢溴酸后马托品4060分钟
5、达高峰，分钟达高峰，12日消退。日消退。0.51分钟达高峰，分钟达高峰，12日消退。日消退。托吡卡胺2040分钟达高峰，分钟达高峰，1/4日消退。日消退。0.5分钟达高峰，分钟达高峰，1/4日消退。日消退。第十一页，共二十七页。合成(hchng)解痉药药物作用用途不良反应胃复康解痉作用明显，解痉作用明显，并抑制胃液分泌。并抑制胃液分泌。兼有安定作用。兼有安定作用。溃疡病，适用于溃疡病，适用于兼有焦虑症的溃兼有焦虑症的溃疡病。疡病。口干，头晕，口干，头晕，等。等。丙胺太林（普鲁本辛）解痉作用较强，解痉作用较强，抑制腺体分泌。抑制腺体分泌。口服吸收较差。口服吸收较差。胃、十二指肠溃胃、十二指肠溃疡
6、，胃痉挛，多疡，胃痉挛，多汗症。汗症。轻度口干，轻度口干，视力模糊，视力模糊，心悸等。心悸等。第十二页，共二十七页。N1受体阻断剂神经节阻断(zdun)药（ganglionblockingdrugs）药理作用n神经节阻断药对交感神经(jiogn-shnjng)节和副交感神经(jiogn-shnjng)节都有阻断作用。n交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。n胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。第十三页，共二十七页。临床(l
7、nchun)应用n神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。曾经应用的神经节阻断药：n六甲双铵（hexamethonium,C6）n美加明（mecamylamine）n咪噻吩（trimethaphan）第十四页，共二十七页。N2受体阻断剂（N2-cholinoceptorblockingdrugs）又称骨骼肌松弛(snch)药（skeletalmuscularrelaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。分类n去极化型（非竞争型肌松
8、药）：琥珀胆碱n非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱第十五页，共二十七页。去极化型肌松药作用：n与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。特点：n常先出现(chxin)短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现(chxin)的时间先后不同所致。n连续用药可产生快速耐受性。n抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。n在临床用量时，并无神经节阻断作用。第十六页，共二十七页。琥珀(hp)胆碱（succinylcholine）作用(zuyng)n给药后先出现短暂肌束颤动，随
9、后松弛，5分钟内作用消失。n肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉肌肉。应用n气管内插管、气管镜、食道镜等。n短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时手术。第十七页，共二十七页。不良反应及应用(yngyng)注意过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般35天自愈。升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳(xntio)骤停。有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌肉松弛作用，与
10、琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意。严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。第十八页，共二十七页。非去极化型肌松药作用(zuyng)：n与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。特点：n在同类阻断药之间有相加作用。n吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基甙类抗生素（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。n抗胆碱酯酶药可拮抗其作用，故过量时可用适量的新斯的明解毒。第十九页，共二十七页。筒箭毒碱（d-tubocurarine）作用n肌松顺序为：头颈部小肌肉；四肢、躯干和颈部的其它肌肉；肋间肌松弛，出现腹式呼吸；进而(jnr)累及膈肌。病人可因呼吸肌
11、麻痹而死亡。过量中毒可用新斯的明解救。禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。不宜用于儿童。第二十页，共二十七页。抑制(yzh)腺体分泌抑制唾液腺-口干；抑制汗腺-皮肤干；抑制泪腺，支气管腺分泌(fnm)；较大剂量，抑制胃液分泌（但对胃酸浓度影响较小）第二十一页，共二十七页。对眼(duyn)的影响扩瞳；眼内压升高；调节麻痹(cycloplegia)：阻断睫状肌上M-受体，睫状肌松弛而退向外缘(wiyun)，悬韧带拉紧，晶状体处扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称调节麻痹。第二十二页，共二十七页。平滑肌松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。n抑
12、制(yzh)胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。n对膀胱逼尿肌也有解痉作用；n对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。n对子宫平滑肌影响较小。第二十三页，共二十七页。心脏(xnzng)心率n治疗剂量阿托品（0.5mg）在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢（一般每分钟减少48次），n较大剂量（12mg）解除迷走神经(mzu-shngjng)对心脏的抑制作用，使心率加速。房室传导n阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。第二十四页，共二十七页。血管(xugun)与血压治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张(kuzhng
13、)为显著，可出现皮肤潮红温热。扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。第二十五页，共二十七页。中枢神经(zhngshshnjng)系统较大剂量（12mg）可兴奋延髓和大脑，25mg时出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入(zhunr)抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。第二十六页，共二十七页。内容(nirng)总结抗胆碱药。阿托品的最低致死量在成人约为80130mg，儿童约为10mg。山莨菪碱（anisodamine,654-2）。主要(zhyo)用于麻醉前给药，还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。3040分钟达高峰，710日消退。4060分钟达高峰，12日消退。0.51分钟达高峰，12日消退。N1受体阻断剂神经节阻断药（ganglion blocking drugs）。非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱第二十七页，共二十七页。
