1、抗心绞痛药Antianginal drugs,第一页，共二十八页。,心绞痛的病理(bngl)生理,供氧耗氧,冠状动脉狭窄(xizhi)、收缩,心室壁张力心率(xn l)心收缩力,第二页，共二十八页。,稳定型、初发型(f xn)、恶化型,心绞痛的分型,劳累(loli)性：心肌耗氧,卧位型、变异型、中间(zhngjin)综合征,自发性：与心肌耗氧无关,混合性：,第三页，共二十八页。,硝酸(xio sun)酯类(nitrate esters)受体阻断药(-Adrenoceptor antagonists)钙通道阻滞药(Calcium antagonists),抗心绞痛药物(yow)分类,第四页，共二
2、十八页。,一硝酸(xio sun)酯类(nitrate esters)硝酸甘油(nitroglycerin)、硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)、单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate),第五页，共二十八页。,硝酸(xio sun)酯类药理作用 能在平滑肌及血管内皮细胞中产生 NO而舒张血管,舒张全身静脉和动脉，还能抑制血小板聚集。,第六页，共二十八页。,抗心绞痛作用(zuyng)的机制,舒张静脉回心血量前负荷 心室(xnsh)容积,舒张(shzhng)动脉心后负荷,松弛血管平滑肌,耗氧,硝酸酯类,第七页，共二十八页。,舒张心外膜血管(xugun)、
3、狭窄冠状血管(xugun)及侧枝血管(xugun)血液向缺血区灌流,降低(jingd)左室舒张末压使血液易从心外膜区流向心内膜下缺血区,缺血区的血供,第八页，共二十八页。,主动脉,输送(sh sn)血管,阻力(zl)血管,缺血区,非缺血区,给硝酸甘油后,第九页，共二十八页。,硝酸甘油(nitroglycerin)片剂：舌下含服，13分起效,维持0.5小时，中止(zhngzh)各型心绞痛发作 静滴：经皮涂膏：30 分起效，维持3 6小时，预防发作,第十页，共二十八页。,硝酸异山梨(shn l)酯(消心痛)舌下、口服 作用弱、慢、久,防治各型心绞痛5-单硝酸异山梨酯 为消心痛代谢产物，口服,第十一
4、页，共二十八页。,不良反应 血管舒张：颜面潮红、眼内压 及搏动性头痛。大剂量 心率和心收缩力而加重(jizhng)心绞痛。超大剂量可致高铁血红蛋白症。连续用药因体内消耗疏基而出现耐受性，停药后可消失。,第十二页，共二十八页。,受体阻断(z dun)药(-Adrenoceptor antagonists)用于心绞痛的有普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性 1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等。,第十三页，共二十八页。,受体阻断(z dun)药,心肌收缩(shu su)性 心率减慢,耗氧,血液(xuy)从心外膜区流向心内膜区,心率 舒张期,冠脉灌流增加,第十四页，共二十八页。,普萘洛尔抑制
5、心肌收缩性而增大心室容积和射血时间，而相对增加心肌耗氧量、部分抵消(dxio)其降低氧耗量的有利作用但多数患者用药后心肌总耗氧量是降低的。,第十五页，共二十八页。,临床应用 稳定及不稳定型心绞痛对兼患高血压或心律失常者更为适用 心肌梗塞(gngs)，能缩小梗塞(gngs)范围 不用于变异型心绞痛。,第十六页，共二十八页。,普萘洛尔剂量个体差异大，宜从小剂量开始，长期应用可使血脂升高，并因受体上调，如突然停药可引起(ynq)心绞痛的发作，甚至心肌梗死。,第十七页，共二十八页。,常用(chn yn)硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓，哌克昔林及普尼拉明,钙通道阻滞(z zh)药(Calcium anta
6、gonists),第十八页，共二十八页。,1作用机制1).抑制心肌和平滑肌细胞Ca2+内流，使心肌收缩力下降、心率减慢(jin mn)，血管扩张，血压下降，心脏后负荷减轻，心肌耗氧量降低,第十九页，共二十八页。,2).舒张冠状血管和侧枝循环，改善缺血区的供血供氧3).减少交感神经递质的释放(shfng),有利于抗心绞痛。4).保护缺血心肌,第二十页，共二十八页。,临床(ln chun)应用 对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。,第二十一页，共二十八页。,心绞痛的联合(linh)用药,受体阻滞药与硝苯地平合用(hyng)较为理想、与维拉帕米合用(hyng)时应注
7、意对心脏的抑制和致血压下降的作用。,第二十二页，共二十八页。,和硝酸首油合用 疗效 不良反应,取消(qxio)硝酸甘油的心率，硝酸甘油可缩小普萘洛尔扩大的心室容积。,第二十三页，共二十八页。,硝苯地平因能引起心率加快而增加(zngji)心肌缺血的危险。严重心功能受损、低血压、颅内高压、青光眼、肝肾功能降低患者禁用。,第二十四页，共二十八页。,抗心绞痛药的联合(linh)应用,受体阻断(z dun)药钙通道阻滞药,硝酸(xio sun)酯类,心收缩力,心室容积,射血时间,血压,心率,第二十五页，共二十八页。,思考题：1.1.抗心绞痛药有哪几类？最常用的是哪一类？2.2.简述硝酸(xio sun)
8、甘油抗心绞痛作用机制、临床应用及不良反应。硝酸(xio sun)甘油、硝酸(xio sun)异山梨酯和单硝酸(xio sun)异山梨酯有何不同？,第二十六页，共二十八页。,3.硝酸酯类、受体阻断(z dun)药或钙拮抗药合用是如何取长补短的?4简述抗心绞痛药的用药注意事项。,第二十七页，共二十八页。,内容(nirng)总结,抗心绞痛药Antianginal drugs。能在平滑肌及血管内皮细胞中产生 NO而舒张血管,舒张全身静脉和动脉，还能抑制血小板聚集。舒张静脉回心血量前负荷 心室容积。舒张心外膜血管、狭窄冠状血管及侧枝血管血液向缺血区灌流。降低左室舒张末压使血液易从心外膜区流向(li xin)心内膜下缺血区。受体阻断药(-Adrenoceptor antagonists)。血液从心外膜区流向(li xin)心内膜区,第二十八页，共二十八页。,
