1、胆碱受体阻断(z dun)药（）M胆碱受体阻断药,第八章,M cholinoceptor blocking drugs,(MUSCARINIC ANTAGONIST),第一页，共三十五页。,M胆碱受体阻断(z dun)药主要包括阿托品类生物碱 阿托品(atropine)东莨菪碱(scopolamine)山莨菪碱(anisodamine)阿托品合成代用品 合成扩瞳药:后马托品 等 合成解痉药:异丙托溴铵等 抗消化性溃疡药:哌仑西平 等,第二页，共三十五页。,第一节阿托品和阿托品类生物碱,第三页，共三十五页。,紫花(z hu)曼佗罗,小说(xioshu)中的蒙汗药，医学里的麻醉剂 曼陀罗,【Sou
2、rce and chemistry】:alkaloid,生 物 碱,颠 茄,第四页，共三十五页。,第五页，共三十五页。,Atropine,Ointment软膏(rungo),阿托品,第六页，共三十五页。,1.治疗(zhlio)量：竞争性阻断M受体（对各种M受体亚型选择性较低）,2.大剂量(jling)：竞争性阻断N1受体,3.作用(zuyng)广泛，各器官对阿托品敏感性不同。,【作用机制】,第七页，共三十五页。,阿托品作用与剂量(jling)关系,第八页，共三十五页。,1.腺体,【药理作用】,唾液腺、汗腺(hnxin),(0.5mg),泪腺(lixin)及呼吸道腺体,胃酸(wi sun)分泌,
3、对胃酸浓度的影响？,“atropine fever”can be induced in infants(temperature may reach 43C)儿童“阿托品热”Lacrimal glands xerophthalmia,干眼症,泪腺,第九页，共三十五页。,第十页，共三十五页。,2.眼,扩瞳(mydriasis)眼内压升高(shn o)调节麻痹,第十一页，共三十五页。,第十二页，共三十五页。,2.平滑肌,胃肠平滑肌,尿道(niodo)与膀胱逼尿肌,胆管(dngun)、支气管平滑肌,子宫(zgng)平滑肌,第十三页，共三十五页。,4.心脏(xnzng),心率(xn l)治疗量（0.40
4、.6mg）阻断突触前膜M1受体,心率 较大剂量（12mg）阻断窦房结的M2受体 解除迷走神经对心脏(xnzng)的抑制 程度取决于迷走神经张力的高低,(1)心率,老青幼,ACh,(2)房室传导:加快房室传导,第十四页，共三十五页。,5.血管(xugun)与血压,机制未明：A.抑制汗腺分泌(fnm)引起体温升高的代偿性散热？B.直接扩张血管？,治疗(zhlio)量,对血管与血压无明显影响,大剂量,皮肤血管扩张,解除小血管痉挛,(5mg),第十五页，共三十五页。,6.中枢神经(zhngshshnjng)系统,0.51mg,12mg,5mg,10mg,弱迷走N（）,轻度兴奋延髓(yn su)、大脑,
5、中枢(zhngsh)兴奋增强,中枢中毒,中枢由兴奋转为抑制,循环与呼吸衰竭,第十六页，共三十五页。,【临床(ln chun)应用】,1.解除(jich)平滑肌痉挛,胃肠绞痛(jio tn)、膀胱刺激症状,较好,较差,胆绞痛、肾绞痛：,合用阿片类镇痛药,第十七页，共三十五页。,2.制止(zhzh)腺体分泌,全身(qun shn)麻醉前给药,严重的盗汗(do hn)及流涎症,3.眼科,（1）虹膜睫状体炎,（2）验光、检查眼底,正常眼底,第十八页，共三十五页。,4.缓慢(hunmn)型心律失常,5.抗休克,感染性休克(xik)；改善微循环,6.解救有机(yuj)磷酸酯类中毒,第十九页，共三十五页。,
6、【不良反应及中毒(zhng d)】,视力(shl)模糊,意识(y sh)混乱,散瞳,便秘,尿潴留,第二十页，共三十五页。,【中毒(zhng d)解救】,洗胃、导泻等 外周症状：注射拟胆碱药 如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类人工呼吸(rngnghx)、降温等,第二十一页，共三十五页。,【禁忌证】,青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻(gngz)者禁用,第二十二页，共三十五页。,山莨菪碱（anisodamine）,来 源：,唐古特莨菪中提取(tq)的生物碱，也称654，人工合成品为 654-2。,第二十三页，共三十五页。,【药理作用及应用(yngyng)】,1.抑制唾
7、液分泌(fnm)和扩瞳作用为阿托品的1/201/10,2.中枢兴奋(xngfn)作用弱,3.选择性解除血管痉挛,4.选择性解除平滑肌痉挛,感染性休克,内脏平滑肌绞痛,第二十四页，共三十五页。,东莨菪碱（scopolamine）,第二十五页，共三十五页。,特 点：,1.中枢(zhngsh)抑制作用较强,3.抑制腺体分泌(fnm)作用阿托品,5.对心血管作用(zuyng)弱,4.扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱,6.具中枢抗胆碱作用,2.外周作用与阿托品相似,第二十六页，共三十五页。,用途：,1.麻醉(mzu)前给药：优于阿托品,抑制(yzh)腺体分泌,中枢(zhngsh)抑制,2.抗晕动病：,预防给
8、药效果好,和苯海拉明合用增效,3.妊娠及放射性呕吐,4.帕金森病：中枢抗胆碱,第二十七页，共三十五页。,第二节 阿托品的合成(hchng)代用品,一、扩瞳药:后马托品,托吡卡胺 扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童(r tng)需用阿托品。,第二十八页，共三十五页。,二.合成(hchng)解痉药,季铵类:丙胺太林(普鲁本辛)对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用.叔胺类:胃复康 作用与普鲁本辛类似,但具有(jyu)安定作用.两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛。,第二十九页，共三十五页。,第三十页，共三十五页。,曼陀罗又名枫茄
9、花、狗核桃、万桃花、洋金花、野麻子、醉心花、闹羊花等，为茄科野生直立木质草本植物。它还分为大花（白花）曼陀罗、红花(hn hu)曼陀罗、紫花曼陀罗等种类。曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。由于它的主要作用是可使肌肉松驰，汗腺分泌受抑制，所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。,第三十一页，共三十五页。,第三十二页，共三十五页。,不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥
10、发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80130mg，儿童为10mg.发烧、速脉、腹泻(fxi)和老年人慎用。（医学教育网搜集）医学教育网,第三十三页，共三十五页。,第三十四页，共三十五页。,内容(nirng)总结,胆碱受体阻断药（）M胆碱受体阻断药。阿托品和阿托品类生物碱。胆绞痛(jio tn)、肾绞痛(jio tn)：。感染性休克。唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为 654-2。1.抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的1/201/10。它还分为大花（白花）曼陀罗、红花曼陀罗、紫花曼陀罗等种类。曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。（医学教育网搜集）医学教育网,第三十五页，共三十五页。,
