1、抗精神病药,第六章第三节,第一页，共三十四页。,截止2001年，全球有精神病患者4亿人 我国精神病患者有6000万人“精神病时代的来临,第二页，共三十四页。,精神失常由多种原因引起的精神活动障碍，表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。药物分类：抗精神病药 抗抑郁症药 抗躁狂症药,第三页，共三十四页。,抗精神病药,主要用于治疗精神分裂症和其他精神病的躁狂病症。精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不协调，精神活动脱离现实环境，即“精神分裂为主要临床特征的精神病。,第四页，共三十四页。,1联想障碍：联想过程缺乏连贯性和逻辑性；2情感冷淡：情感反响与思维内容以及与周围环境不协调；3意
2、志活动减退或缺乏,根本表现：,第五页，共三十四页。,1.吩噻嗪类 如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、硫利达嗪等。2.硫杂蒽类 如氯普噻吨。3.丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。4.二苯并二氮卓类 如氯氮平。5.其他类 如舒必利。,抗精神病药,第六页，共三十四页。,吸收 口服吸收不完全，肌注吸收迅速 结合 90%。分布 全身各组织。脑中浓度可达血浆的10倍，代谢和排泄 肝脏代谢，肾脏排泄 首过效应，血药浓度相差较大，用药个体化。蓄积 脂肪组织，排泄缓慢，老年患者消除速度慢，应注意调整用量。,氯丙嗪chloropromazine wintermin,冬眠灵,体内过程,第七页，共三十四页。,(1)
3、镇静安定和抗精神病作用：正常人：安定、镇静、感情冷淡，易诱导入睡 精神病人：速控制兴奋躁动,治疗各型精神分裂症,对精神分裂症中的妄想型、幻觉妄想型、紧张型疗效好，控制病症，无根治作用。须长期服药。,1 中枢神经系统,作用和用途,第八页，共三十四页。,机理:阻断:中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的多巴胺受体此两条通路均与精神、情绪及行为有关。,第九页，共三十四页。,2镇吐作用：强。小剂量：阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量：抑制呕吐中枢，不能对抗前庭刺激引起的呕吐。用于疾病及药物引起的呕吐和顽固性呃逆 晕动病呕吐效差。,第十页，共三十四页。,3调节体温作用：抑制下丘脑体温调节中枢，使体
4、温调节失灵，导致体温随环境变化而变化既能降低发热机体的体温，也能降低正常体温在物理降温的配合下，可使体温降至34或以下冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象的辅助治疗,第十一页，共三十四页。,(4)加强中枢抑制药的作用：增强全麻药、镇静催眠药、镇痛药及抗惊厥等的作用，合用时须减量。,第十二页，共三十四页。,降压作用-受体阻断 翻转肾上腺素的升压作用 抑制血管运动中枢 反复用药产生耐受，减弱降压作用，不用于治疗高血压。M受体阻断 较弱的阿托品样作用。,2.植物神经系统,第十三页，共三十四页。,1、抑制生长激素的分泌2、减少催乳素抑制因子的释放 催乳素分泌
5、 乳房增大，泌乳 3、抑制促性腺激素释放 卵泡激素、黄体生成素释放4、抑制促皮质激素释放 糖皮质激素分泌,3.内分泌系统,机制 阻断结节漏斗多巴胺通路的多巴胺受体,第十四页，共三十四页。,作用机制：,阻断多巴胺受体。脑内有4条DA能神经通路：中脑边缘系统通路中脑皮质通路结节漏斗通路黑质纹状体通路,精神、情绪、行为活动有关,与内分泌活动有关,与锥体外系运动能有关,第十五页，共三十四页。,1.一般不良反响 中枢抑制 常见嗜睡、困倦、无力等；阿托品样作用 视力模糊、心动过速、口干、便秘 受体阻断病症 鼻塞、体位性低血压等。刺激性较强，皮下注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎。,【不良反响】,第十六页，共
6、三十四页。,药源性帕金森综合征 静坐不能 急性肌张力障碍：,2.锥体外系反响,用药数周至数月发生。动作缓慢、肌张力增高、面容呆板面具脸、肌肉震颤和流涎等。,烦躁不安，反复徘徊；,一般1月或第1次用药后产生。面、颈、唇及舌肌痉挛多见，表现口眼歪斜、斜颈、伸舌、张口和言语障碍等病症。,中枢性抗胆碱药苯海索,迟发性运动障碍,第十七页，共三十四页。,3、体位性低血压 注射后静卧。假设发生体位性低血压不能缓解时，可静滴去甲肾上腺素，使血压上升。,4、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸，多数病人可自行恢复。偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏5、过量可致急性中毒,第十八页，共三十四页。,严重肝功能减退、昏迷患者、抑郁症、
7、骨髓造血 功能不良及有癫痫史者禁用。尿毒症、冠心病患者慎用。,【禁忌证】,第十九页，共三十四页。,氟奋乃静、三氟拉嗪特点：抗精神病、镇吐作用都强，锥体外系反响也强；镇静、降压作用轻。,第二十页，共三十四页。,二、硫杂蒽类,氯普噻吨作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯丙嗪，但镇静作用比氯丙嗪强。具有抗焦虑作用锥体外系反响少,第二十一页，共三十四页。,三、丁酰苯类,氟哌啶醇抗精神病和抗焦虑作用强而持久，镇吐作用也较强。降压作用不明显锥体外系反响强,第二十二页，共三十四页。,四、二苯并二氮卓类,氯氮平是一种极少发生锥体外系反响的广谱抗精神病药。对其他药无效的患者仍有效,第二十三页，共三十四页。,根本
8、表现 1情绪高涨 2思维活动加速 3活动增加 发病原因：脑内5-羟色胺缺乏，去甲肾上腺素释放过多,第四节 抗躁狂药,第二十四页，共三十四页。,体内过程 口服吸收快而完全，不与血浆蛋白和组织蛋白结合，在肝内不代谢，主要由肾排泄。与钠离子理化性质相似，增加钠盐可促进排泄。,碳酸锂(lithium carbonate),第二十五页，共三十四页。,【作用与用途】,1、抗躁狂作用 正常人无影响 躁狂患者有显著疗效作用机制：1突触间隙去甲肾上腺素浓度抑制去甲肾上腺素释放，促进摄取 2促进5-羟色胺合成 2、升高外周白细胞,第二十六页，共三十四页。,1.胃肠道反响 恶心、呕吐、腹痛和腹泻，与锂盐刺激胃肠道粘
9、膜有关。2.蓄积中素，出现脑病综合征，如意识模糊、震颤反射亢进、癫痫,甚至昏迷、休克。应立即停药，静滴生理盐水可促进锂的排泄。3.其他 发生皮疹、瘙痒、口腔金属味。,不良反响,锂盐的不良反响和血中浓度有密切关系。,第二十七页，共三十四页。,根本表现1情绪低落 2思维活动减慢 3意志活动减退 发病原因5-羟色胺缺乏，去甲肾上腺素缺乏。,第四节 抗抑郁症药,第二十八页，共三十四页。,1 中枢神经系统：正常人 头晕、口干、困倦、视力模糊、血压下降，抑郁病人精神振奋，情绪高涨，,药理作用,丙咪嗪,【体内过程】口服易吸收，广泛分布全身组织，主要在肝内代谢，代谢产物仍有活性。,第二十九页，共三十四页。,2
10、.阻断M受体而致阿托品样作用。3.心血管系统 抑制多种心血管反响，易致低血压和心律失常。心血管疾病患者慎用。,【应用】抑郁症：用于各型抑郁症的治疗。首选药 小儿遗尿症。起效缓慢，连续用药2-3周后才见效,不能作为应急药物应用，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。,第三十页，共三十四页。,阿托品样作用，如口干、便秘、尿潴留及视力模糊、心动过速等。心血管系统 体位性低血压、心律失常，与抑制心肌NA再摄取有关。神经系统 震颤、头晕和失眠常见。长期大剂量用药定期作白细胞及肝功检查。,【不良反响】,第三十一页，共三十四页。,【药物相互作用】,增强中枢抑制药的作用增强升压药的作用对抗胍乙啶和可乐
11、定的降压作用,第三十二页，共三十四页。,复习题,名词解释 人工冬眠氯丙嗪引起降压作用的原因？用什么药对抗治疗其引起的低血压病？表达氯丙嗪对中枢神经系统的作用。碳酸锂蓄积中毒的处理方法。,第三十三页，共三十四页。,内容总结,抗精神病药。2情感冷淡：情感反响与思维内容以及与周围环境不协调。既能降低发热机体的体温，也能降低正常体温。用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象的辅助治疗。增强全麻药、镇静催眠药、镇痛药及抗惊厥等的作用，合用时须减量。一般1月或第1次用药后产生。抗精神病、镇吐作用都强，锥体外系反响也强。5-羟色胺缺乏，去甲肾上腺素缺乏。抑郁症：用于各型抑郁症的治疗。碳酸锂蓄积中毒的处理方法,第三十四页，共三十四页。,
