1、消化系统药理消化系统药理 消消化化系系统统解解剖剖图图 消化系统紊乱消化系统紊乱 临床表现临床表现 治疗治疗 消化液分泌不足消化液分泌不足 消化不良消化不良 助消化药助消化药 消化液分泌过度消化液分泌过度 反流性食管炎反流性食管炎 抑酸药、抗酸药、促动力抑酸药、抗酸药、促动力药药 胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 (GU,DU)(GU,DU)抑酸药、抗酸药、抑酸药、抗酸药、HpHp根除根除药、粘膜保护药药、粘膜保护药 消化道蠕动障碍消化道蠕动障碍 功能性消化不良、胃轻瘫、功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐呕吐 促动力药促动力药 便秘便秘 泻药泻药 消化道蠕动过度消化道蠕动过度 腹泻腹泻 止泻药止泻药
2、 一、助消化药一、助消化药(digestants)名解名解：能促进胃、肠道中食物消化的药物：能促进胃、肠道中食物消化的药物 其中成分多为消化液中的成分，能用于消其中成分多为消化液中的成分，能用于消化液分泌不足时发挥替代疗法，或者促进化液分泌不足时发挥替代疗法，或者促进消化液分泌，或阻止肠道过度发酵而治疗消化液分泌，或阻止肠道过度发酵而治疗消化不良。消化不良。代表药代表药 作用机理作用机理 稀盐酸稀盐酸 增加胃酸酸度增加胃酸酸度 胃蛋白酶胃蛋白酶 分解蛋白质分解蛋白质 胰酶胰酶 消化脂肪、蛋白质及淀粉消化脂肪、蛋白质及淀粉 干酵母干酵母 含多种含多种B族维生素族维生素 乳酶生乳酶生 含活乳酶杆菌
3、含活乳酶杆菌 抗生素抗生素 杀幽门螺杆菌杀幽门螺杆菌 二、抗消化性溃疡药二、抗消化性溃疡药 病例图示病例图示 分类分类 代表药代表药 作用机理作用机理 抗抗 酸酸 剂剂 氢氧化铝氢氧化铝 中和胃酸中和胃酸 法莫替丁法莫替丁 阻断阻断H2受体受体 哌仑西平哌仑西平 阻断阻断M1受体受体 丙丙 谷谷 胺胺 阻断胃泌素受体阻断胃泌素受体 抑抑 酸酸 剂剂 奥美拉唑奥美拉唑 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 胃粘膜保护剂胃粘膜保护剂 硫硫 糖糖 铝铝 保护胃粘膜保护胃粘膜 杀杀Hp药药 抗生素抗生素 杀幽门螺杆菌杀幽门螺杆菌 注：HP Helicobacter pylori(G-)幽门螺旋杆菌（一）抗酸药（一
4、）抗酸药 作用及机制：作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激。疗效以水剂最好，粉剂次之，消化道粘膜的侵蚀及刺激。疗效以水剂最好，粉剂次之，片剂最差，片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用片剂最差，片剂应咀嚼碎服。为增强各种抗酸剂协同作用和抵消药物的胃肠道副作用，通常采用复方制剂。和抵消药物的胃肠道副作用，通常采用复方制剂。服药时间：服药时间：空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后空腹服用的药物立即自胃排出，故应在饭后1.5h1.5h服药；为对抗夜间胃酸增高，睡前应服一次。服药；为对抗夜间胃酸增高，睡前应服一次。（二）抑酸
5、药（二）抑酸药 1.H2受体阻断剂受体阻断剂 作用持久作用持久 抑酸活力增强抑酸活力增强 对肝药酶抑制减少对肝药酶抑制减少 抗雄激素等抗雄激素等ADR减少减少 抑制组胺、抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。和胃泌素的泌酸作用。组胺引起的胃酸分泌组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量占基础分泌量的的90%以上，以上，占进食等刺激状态下分泌量占进食等刺激状态下分泌量的的70%以上。以上。第一代：西咪替丁第一代：西咪替丁 第二代：雷尼替丁第二代：雷尼替丁 第三代：法莫替丁第三代：法莫替丁 2.M12.M1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 代表药：代表药：哌仑西平哌仑西平 pirenzepine pirenzep
6、ine 作用及机制：作用及机制：与引起胃酸分泌的与引起胃酸分泌的M1M1受体结合力强，在低剂受体结合力强，在低剂量即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用弱，量即可抑制胃酸分泌，而对其他组织器官的抗胆碱作用弱，副作用少。对消化性溃疡的治疗效果与西米替丁相近。副作用少。对消化性溃疡的治疗效果与西米替丁相近。3.3.胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 代表药：代表药：丙谷胺丙谷胺 proglumid proglumid 药理：药理：具有较强的抑制胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，具有较强的抑制胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外，还能促进粘膜蛋白合成。对胃粘膜有保护和促进溃疡愈合还能促进粘膜蛋白合成。对胃
7、粘膜有保护和促进溃疡愈合的作用。用于治疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。的作用。用于治疗胃，十二指肠溃疡及胃炎均有较好疗效。有口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。有口干、嗜睡等副作用，孕妇和肝炎患者忌用。4.4.质子泵抑制剂质子泵抑制剂 抑制抑制H H+-K K+-ATP ATP 酶从而抑制胃酸分泌酶从而抑制胃酸分泌作用。作用。第一代：奥美拉唑第一代：奥美拉唑 第二代：兰索拉唑第二代：兰索拉唑 第三代：雷贝拉唑第三代：雷贝拉唑 泮托拉唑泮托拉唑 作用加强作用加强 不良反应减少不良反应减少 代表药：代表药：奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole(omeprazole(洛赛克洛赛克 los
8、eclosec）制剂：制剂：肠溶片肠溶片 10mg10mg，20mg20mg；缓释胶囊；缓释胶囊 20mg20mg；注射用粉针剂注射用粉针剂 40mg40mg。用法：用法：1.消化性溃疡：口服，一次消化性溃疡：口服，一次20mg20mg，清晨一次服。疗程，清晨一次服。疗程4 4-6 6周。周。对难治消化性溃疡，可一次对难治消化性溃疡，可一次20mg20mg，一日两次或者一次，一日两次或者一次40mg40mg，一日一，一日一次。次。2.消化性溃疡出血：静脉注射，一次消化性溃疡出血：静脉注射，一次40mg，每，每12h1次，连次，连用用3d，首次剂量可加倍。出血量大时，可用首剂，首次剂量可加倍。出
9、血量大时，可用首剂80mg静脉滴注，之静脉滴注，之后改为后改为8mg/h维持，至出血停止。维持，至出血停止。质子泵抑制剂与质子泵抑制剂与H H2 2阻断药作用的比较阻断药作用的比较 作用强大，完全阻止各作用强大，完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌种刺激引起的胃酸分泌 持续用药无耐受性持续用药无耐受性 作用持久、递增，作用持久、递增，3-5天后达稳态天后达稳态 胃内胃内pH维持平稳维持平稳 对组胺及夜间胃酸分泌对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其他作用抑制强，其他作用弱弱 逐渐产生逐渐产生耐受性耐受性 多次用药后作用多次用药后作用减弱减弱、增加剂量不能克服增加剂量不能克服 胃内胃内pH波动较大波动较大 质
10、子泵抑制剂质子泵抑制剂 H2阻断药阻断药（三）溃疡面保护药（三）溃疡面保护药 作用及机制：作用及机制：主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，主要通过增强黏膜的防御和（或）修复作用，促进溃疡的愈合，目前广泛用于胃肠道疾病的治疗。促进溃疡的愈合，目前广泛用于胃肠道疾病的治疗。代表药：代表药：硫糖铝硫糖铝 sucralfatesucralfate 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 bismush potassium citbismush potassium cit-rate,CBSrate,CBS 米索前列醇米索前列醇 misoprpstolmisoprpstol 代表药：代表药：枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 CBS
11、CBS 制剂：制剂：颗粒剂颗粒剂 1.2g1.2g；胶囊剂；胶囊剂 0.3g0.3g；含铋均为含铋均为0.11g0.11g 用法：用法：消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包消化性溃疡：常用剂量为颗粒剂一包/次（或胶囊剂次（或胶囊剂1 1粒粒/次），一日次），一日4 4次，前次，前3 3次于餐前半小时，第次于餐前半小时，第4 4次于晚餐后次于晚餐后2h2h服用；或一服用；或一日日2 2次，早晚各服颗粒剂次，早晚各服颗粒剂2 2包包/次（或胶囊次（或胶囊2 2粒）。连续服用粒）。连续服用2828日为一日为一个疗程。个疗程。注意：注意：本品不宜长期服用，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛本品不宜长期服用
12、，服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶），不得服用其他铋制剂。奶），不得服用其他铋制剂。（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗（四）根除幽门螺旋杆菌药物治疗 主要趋势：主要趋势：由于大多数抗生素在胃低由于大多数抗生素在胃低PH环境中活性降低且环境中活性降低且不能穿透黏液层到达细菌，因此不能穿透黏液层到达细菌，因此HP感染不易清除，迄今尚感染不易清除，迄今尚无单一药物能有效根除无单一药物能有效根除HP，因而发展了以铋剂为基础或以，因而发展了以铋剂为基础或以PPI为基础的三联疗法。此三联疗法为基础的三联疗法。此三联疗法HP根除率平均可达根除率平均可达90%左右。左右。不良反应：不良反应：短疗程根除短疗程根
13、除HP治疗的不良反应主要由抗生素所治疗的不良反应主要由抗生素所引起。引起。PPIPPI或胶体铋剂或胶体铋剂 抗菌药物抗菌药物 奥美拉唑奥美拉唑 40mg/d40mg/d 兰索拉唑兰索拉唑 60mg/d60mg/d 雷贝拉唑雷贝拉唑 2020-40mg/d40mg/d 枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸必钾枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸必钾)480mg/d)480mg/d 选择一种选择一种 上述剂量份上述剂量份2 2次服，疗程次服，疗程7d7d 克拉霉素克拉霉素 500500-1000mg/d1000mg/d 阿莫西林阿莫西林 10001000-2000mg/d2000mg/d 甲硝唑甲硝唑 800mg/d80
14、0mg/d 选择两种选择两种 根除根除HPHP三联疗法方案三联疗法方案 三、止吐药及胃肠动力药三、止吐药及胃肠动力药 代表药：代表药：甲氧氯普胺甲氧氯普胺 metoclopramidemetoclopramide（灭吐灵，胃复安）（灭吐灵，胃复安）阻断食管、胃、肠道阻断食管、胃、肠道多巴胺多巴胺(D(D2 2)受体受体，使胆，使胆碱能受体功能相对亢进，动力增强；碱能受体功能相对亢进，动力增强；抑制抑制延脑催吐化学感受区延脑催吐化学感受区(CTZ)CTZ)，止吐止吐；阻断中枢阻断中枢D D2 2受体，产生受体，产生锥体外系症状锥体外系症状；引起高催乳素血症；引起高催乳素血症；对前庭功能紊乱所致的
15、呕吐无效。对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。代表药：代表药：多潘立酮多潘立酮 domperidonedomperidone（马叮啉）（马叮啉）制剂：制剂：片剂片剂 10mg10mg；口服混悬液；口服混悬液 1mg/ml1mg/ml；滴剂；滴剂 10mg/ml10mg/ml；栓剂栓剂 10mg10mg、30mg30mg、60mg60mg 用法：用法：口服：口服：10mg10mg或或10ml10ml，饭前，饭前1515-3030分钟，分钟，3 3次次/d/d，儿童酌情减量，儿童酌情减量 直肠给药：直肠给药：2 2-4 4枚（枚（60mg/60mg/枚）枚）/d/d，儿童酌情减量，儿童酌情减量 7d7d
16、为为1 1疗程。疗程。第一代胃动力药，用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、返流性食管炎、胆第一代胃动力药，用于慢性胃炎、萎缩性胃炎、返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、腹胀、呕吐。汁返流性胃炎、腹胀、呕吐。代表药：代表药：西沙必利西沙必利 cisapridecisapride 甲苯酰胺类衍生物，第三代全胃动力药，与前二代相比，有不抑制胆甲苯酰胺类衍生物，第三代全胃动力药，与前二代相比，有不抑制胆碱酯酶活性及催乳素血中浓度、作用快而完全的优点。主要用于反流碱酯酶活性及催乳素血中浓度、作用快而完全的优点。主要用于反流性食管炎、慢性功能性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗阻、碱反流性胃性食管炎、慢性功能性消化不良、胃轻瘫、假性肠梗阻、碱反流性胃炎、强直性营养不良、神经性厌食、特发性胃排空迟缓、便秘等胃肠炎、强直性营养不良、神经性厌食、特发性胃排空迟缓、便秘等胃肠动力障碍引起的疾病。动力障碍引起的疾病。制剂：制剂：片剂片剂 5mg5mg、10mg10mg；用法：用法：口服，一般口服，一般10mg10mg。3 3-4 4次次/d/d，饭前，饭前1515-3030分钟。分钟。4 4-1212周为周为1 1疗疗程。本品个体
