1、动物药理 抗微生物药 第二节 抗生素 一、概述一、概述 一一概念：抗生素曾名抗菌素，是指由微概念：抗生素曾名抗菌素，是指由微生物在其生命活动过程中产生的，能以低浓生物在其生命活动过程中产生的，能以低浓度选择性地抑制和杀灭其他微生物的代谢产度选择性地抑制和杀灭其他微生物的代谢产物。物。二分类：1主要抗革兰氏阳性菌的抗生素：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素、杆菌肽等。2主要抗革兰氏阴性菌的抗生素：氨基糖苷类、多粘菌素类等。3广谱抗生素：氯霉素类、四环素类等。4抗真菌的抗生素：灰黄霉素、制霉菌素等。5抗寄生虫抗生素：越霉素A、盐霉素、马杜霉素、莫能霉素、伊维菌素等。三作用机理：1抑制细胞壁
2、的合成。如青霉素类 2损伤细菌、霉菌细胞膜，使其外表通透性增加，导致菌体重要内容物外渗，引起细菌、霉菌死亡，如多粘菌素、制霉菌素。3干扰、抑制菌体蛋白质合成的不同环节，表现抑菌或杀菌。氯霉素、红霉素、四环素和林可霉素是抑菌性抗生素，链霉素、卡那霉素、新霉素是杀菌性抗生素。4抑制细菌核酸的合成。新生霉素、灰黄霉素主要抑制脱氧核糖核酸DNA的合成，起抗菌作用。四抗生素的合理应用：1严格掌握适应症，选择有效药物。2要有足够剂量和疗程，合理用药。3联合用药，要有明确的临诊特征。联合用药必须有明确的临诊指征：一种抗生素不能控制的混合感染。病情危急和病因不明的严重感染或败血症。容易产生或可能已对某种抗生素
3、产生耐药性的疾患。有利于透入屏障如脑脊液的感染病灶。4防止联合用药中可能出现的配伍禁忌。5防止发生不良反响。二、抗革兰氏阳性菌的抗生素二、抗革兰氏阳性菌的抗生素 一一青霉素类青霉素类 青霉素青霉素G 作用与用途：抗菌谱较窄，主要对大多数革兰氏阳作用与用途：抗菌谱较窄，主要对大多数革兰氏阳性菌性菌包括球菌和杆菌包括球菌和杆菌、局部革兰氏阴性菌、各、局部革兰氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。在较低浓度种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。在较低浓度时仅有抑菌作用，而在较高浓度时那么有强大的杀时仅有抑菌作用，而在较高浓度时那么有强大的杀菌作用。菌作用。适应症：猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、
4、放线适应症：猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺菌病、马腺疫、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病、乳腺炎、子宫炎等。青霉素对细菌产生的旋体病、乳腺炎、子宫炎等。青霉素对细菌产生的毒素无效，故治疗破伤风时，需与破伤风抗毒素合毒素无效，故治疗破伤风时，需与破伤风抗毒素合用。也可用于家禽链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体用。也可用于家禽链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、禽霍乱等。病、禽霍乱等。本卷须知：l现配现用。不宜与四环素类、卡那霉素、庆大霉素、甲砜霉素、红霉素、维生素C、磺胺类、碳酸氢钠、去甲肾上腺素、阿托品、氯丙嗪等混合应用。2遇酸、碱、重金属盐、乙醇、
5、氧化剂或加热及阳光照射均能加速破坏而失效。3不宜内服，在胃酸中可局部失活，约30在十二指肠内被吸收，达不到有效血药浓度。4少数家畜偶见过敏反响，如出现过敏反响，应立即停药，进行对症治疗。反响严重的，应立即注射肾上腺素、肾上腺皮质激素进行抢救。氨苄青霉素 作用与用途：是广谱半合成抗生素。对多数革兰氏阳性菌的效力略逊或相似于青霉素G。但单核细胞增多性李氏杆菌对本品高度敏感，对革兰氏阴性菌有较强的抗菌效能，较氯霉素类、四环素类略强或相仿，但较卡那霉素、庆大霉素等为差，对绿脓杆菌无效。适应症：主要治疗敏感菌所致肺部、肠道、胆道、尿路感染及革兰氏阴性杆菌败血症。本品与其他半合成青霉素、卡那霉素、庆大霉素
6、、甲砜霉素、链霉素等合用有协同作用。二二头孢菌素类头孢菌素类 头孢菌素类亦称先锋霉素类，为广谱半合成抗生素，头孢菌素类亦称先锋霉素类，为广谱半合成抗生素，是由头孢菌培养产生的头孢菌素是由头孢菌培养产生的头孢菌素C，经裂解半合成，经裂解半合成改造其侧链而得到的一类抗生素改造其侧链而得到的一类抗生素。第一代头孢菌素主要有头孢噻吩钠第一代头孢菌素主要有头孢噻吩钠头孢类新、先头孢类新、先锋霉素锋霉素I、头孢噻啶、头孢噻啶头孢利啶、头孢利素、先锋头孢利啶、头孢利素、先锋霉素霉素II、头孢氨苄、头孢氨苄头孢力新、先锋霉素头孢力新、先锋霉素IV、头孢唑啉头孢唑啉先锋霉素先锋霉素V等。等。作用、用途：对革兰氏
7、阳性菌包括对青霉素耐药菌作用、用途：对革兰氏阳性菌包括对青霉素耐药菌株作用较强。用于细菌所致的肺部感染、腹膜炎、株作用较强。用于细菌所致的肺部感染、腹膜炎、脑膜炎、尿道感染、心内膜炎、败血症等。先锋霉脑膜炎、尿道感染、心内膜炎、败血症等。先锋霉素素I对钩端螺旋体较为敏感，可用于治疗狗猫的钩端对钩端螺旋体较为敏感，可用于治疗狗猫的钩端螺旋体病。螺旋体病。三三大环内酯类大环内酯类 红霉素红霉素 作用与用途：本品的抗菌谱和青霉素相似，作用与用途：本品的抗菌谱和青霉素相似，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、猪丹毒杆菌、李氏杆菌等有较强肺炎球菌、猪
8、丹毒杆菌、李氏杆菌等有较强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、的抗菌作用，对革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、布氏杆菌及某些螺旋体、支原体、立克次氏布氏杆菌及某些螺旋体、支原体、立克次氏体等亦有抑制作用，对肠道杆菌如大肠杆菌、体等亦有抑制作用，对肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌不敏感。主要用于治疗耐青霉素的沙门氏菌不敏感。主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的感染。金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的感染。对鸡慢性呼吸道病及传染性鼻炎有一定疗效。对鸡慢性呼吸道病及传染性鼻炎有一定疗效。与链霉素、甲砜霉素合用有协同作用。与链霉素、甲砜霉素合用有协同作用。11.2 本卷须知：1忌与酸性物质配伍，粉
9、针禁用生理盐水等含无机盐类液体配制，以免产生沉淀。静注宜缓。与青霉素同用可使后者减效。2本品对新生仔畜毒性大，内服易引起胃肠功能紊乱。产蛋鸡禁用，肉鸡宰前5天停药。罗红霉素 作用、用途：本品抗菌谱和红霉素根本相同，但对梭菌属、肺炎衣原体、肺炎支原体的作用比红霉素强。临诊用于由感染化脓性链球菌、肺炎链球菌、梭状芽孢杆菌，以及流感嗜血杆菌、布氏杆菌引起的疾病。尤其对霉形体引起的慢性呼吸道病，疗效更好。泰乐菌素 作用、用途：畜禽专用抗生素。本品抗菌谱广，具有高效、低毒、无残留的特点。对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、螺旋体等有抗菌作用，对支原体属鸡 霉形体病有特效。主要用于治疗鸡慢性呼吸道病等。对猪
10、支原体肺炎仅有预防作用。此外，作为畜禽饲料添加剂，能抑菌促生长，提高饲料利用率，促进畜禽增重。螺旋霉素 作用、用途：抗菌谱与红霉素相仿。由于排泄慢，组织亲和力强，因此，在体内的抗菌效力优于同类抗生素，特别是对肺炎球菌、链球菌效力更佳。对支原体、钩端螺旋体、立克次氏体等有效。多用于禽类呼吸道感染，如肺炎、慢性呼吸道病及各种肠炎等，可用于治疗弓形体病，亦用作猪饲料添加剂。本卷须知：1肝、肾功能障碍慎用。2本品代谢较慢，停药后需较长时间才能屠宰。三、抗革兰氏阴性菌的抗生素三、抗革兰氏阴性菌的抗生素 一一氨基糖苷类氨基糖苷类 主要对革兰氏阴性杆菌有较强抗菌活性，但细菌易主要对革兰氏阴性杆菌有较强抗菌活
11、性，但细菌易产生氨基糖苷灭活酶而使之失效。它通过阻止信使产生氨基糖苷灭活酶而使之失效。它通过阻止信使核糖核酸核糖核酸MRNA与核糖体的结合，阻断了敏感与核糖体的结合，阻断了敏感菌蛋白质的合成而发挥杀菌作用。本类制剂为静止菌蛋白质的合成而发挥杀菌作用。本类制剂为静止期杀菌剂。期杀菌剂。本类抗生素较易溶于水，内服难吸收，仅用于肠道本类抗生素较易溶于水，内服难吸收，仅用于肠道感染。注射给药效果较好，大局部以原形从尿中排感染。注射给药效果较好，大局部以原形从尿中排出，常用于全身感染或泌尿道感染。对第出，常用于全身感染或泌尿道感染。对第8对脑神对脑神经、肾和耳的毒性较大，有类似箭毒阻滞乙酰胆碱经、肾和耳
12、的毒性较大，有类似箭毒阻滞乙酰胆碱的作用和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼的作用和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭。可用新斯的明和钙剂与之对抗。各抗生素吸衰竭。可用新斯的明和钙剂与之对抗。各抗生素之间有不完全交叉耐药性。兽医临诊常用的有链霉之间有不完全交叉耐药性。兽医临诊常用的有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素等。素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素等。硫酸链霉素硫酸链霉素 作用、用途：窄谱抗生素，通过干扰细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用。主要对结核杆菌和多种革兰氏阴性菌有效，对钩端螺旋体、放线菌也有效，对大多数革兰氏阳性菌的效果不如青霉素。主要用于大肠杆菌、沙门氏菌属、巴氏杆菌、结核
13、杆菌、鸡嗜血杆菌等感染引起的各类炎症、败血症、禽白痢、传染性鼻炎等。本卷须知：l细菌极易对本品产生耐药性，长期、大量使用可产生较为严重的肾、耳等毒性反响。2在碱性环境中抗菌作用增强，治疗泌尿道感染时，宜同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性。硫酸卡那霉素硫酸卡那霉素 作用、用途：对大多数革兰氏阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等均有强大抗菌作用。主要用于防治大多数革兰氏阴性杆菌和耐青霉素金黄色葡萄球菌所致各种严重感染如败血症、禽霍乱、雏鸡白痢及呼吸道、肠道、泌尿道感染，亦用于治疗猪喘气病、猪萎缩性鼻炎。硫酸庆大霉素硫酸庆大霉素 作用、用途：广谱抗生素，对多种革兰氏阴作用、用途：广谱抗生素，对多种革兰氏
14、阴性菌性菌如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等巴氏杆菌等和阳性菌和阳性菌如金黄色葡萄球菌、如金黄色葡萄球菌、链球菌、炭疽杆菌链球菌、炭疽杆菌都有良好的抗菌作用。都有良好的抗菌作用。用于上述敏感菌所致的严重感染如败血症、用于上述敏感菌所致的严重感染如败血症、泌尿道、呼吸道感染、乳腺炎等。内服很少泌尿道、呼吸道感染、乳腺炎等。内服很少吸收，用于肠道感染。吸收，用于肠道感染。本卷须知：本卷须知：1对肾、耳毒性强，并可引起对肾、耳毒性强，并可引起细菌耐药，应防止滥用。细菌耐药，应防止滥用。2对兔肾脏毒性大，慎用。对兔肾脏毒性大，慎用。庆大庆大-小诺霉素小诺霉素 作
15、用、用途：广谱抗生素，对多种革兰氏阴作用、用途：广谱抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有强大的抗菌活性，杀菌性强，性菌和阳性菌有强大的抗菌活性，杀菌性强，尤其对革兰氏阴性菌作用强，抗菌活性高于尤其对革兰氏阴性菌作用强，抗菌活性高于庆大霉素，毒副反响低于同剂量庆大霉素。庆大霉素，毒副反响低于同剂量庆大霉素。用于敏感菌所致的畜禽疾患。用于敏感菌所致的畜禽疾患。硫酸新霉素硫酸新霉素 作用、用途：抗菌谱和卡那霉素相仿，但毒作用、用途：抗菌谱和卡那霉素相仿，但毒性较大，一般不作全身应用。内服很少吸收，性较大，一般不作全身应用。内服很少吸收，可治疗肠道感染，亦可作局部治疗乳腺炎、可治疗肠道感染，亦可作局部
16、治疗乳腺炎、子宫内膜炎，以及外用治疗皮肤、创伤、眼、子宫内膜炎，以及外用治疗皮肤、创伤、眼、耳感染等。耳感染等。本卷须知：产蛋鸡禁用。本卷须知：产蛋鸡禁用。四、广谱抗生素四、广谱抗生素 一一四环素类四环素类 四环素类是抑制细菌、支原体、螺旋体、衣原体、四环素类是抑制细菌、支原体、螺旋体、衣原体、立克次氏体的广谱抗生素。对大多数革兰氏阴性菌立克次氏体的广谱抗生素。对大多数革兰氏阴性菌和阳性菌有效。和阳性菌有效。本类药物不良反响及本卷须知主要有：本类药物不良反响及本卷须知主要有：长期或大量使用可致正常菌群失调，二重感染；长期或大量使用可致正常菌群失调，二重感染；成年反刍动物、马、兔等不宜内服；成年反刍动物、马、兔等不宜内服；可致肝、肾损害，影响牙齿和骨的发育。可致肝、肾损害，影响牙齿和骨的发育。局部注射刺激性严重，不宜肌注，口服吸收不稳定。局部注射刺激性严重，不宜肌注，口服吸收不稳定。奶、抗酸剂、许多金属离子如钙、镁、铁、铝、锌奶、抗酸剂、许多金属离子如钙、镁、铁、铝、锌等盐类，能与本类药物络合，从而减少吸收。等盐类，能与本类药物络合，从而减少吸收。土霉素土霉素 作用、用途：抗菌活性在同类
