1、Chapter 3Chapter 30 0 作用于消化系统药物作用于消化系统药物 胃肠分泌功能障碍：胃肠分泌功能障碍：亢进亢进 减弱减弱 抗胃酸药抗胃酸药 助消化药助消化药 胃肠运动功能障碍：胃肠运动功能障碍：吐吐 泄泄 便秘便秘 止吐药止吐药 止泄药止泄药 泄下药泄下药 第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 消化性溃疡主要指发生在消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约发病率约10%，具有自然，具有自然缓解和反复发作的特点。缓解和反复发作的特点。临床主要病症：反酸、嗳临床主要病症：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。气、周期性上腹部疼痛。发病机制：损伤胃
2、肠粘膜发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因的攻击因子增强或防御因子减弱所致。子减弱所致。攻击因子包括幽门螺杆菌攻击因子包括幽门螺杆菌HpHp、胃酸、胃蛋白酶，、胃酸、胃蛋白酶，促胃液素、酒精、非甾体类促胃液素、酒精、非甾体类抗炎药抗炎药 防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。前列腺素等。抗溃疡病药的分类：抗溃疡病药的分类：1.1.抗酸药抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝氢氧化镁、氢氧化铝等等 2.2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 H H2 2受体阻断药受体阻断药 西咪替丁西咪替丁 H H+-K K+-ATPATP酶抑制药酶抑制药 奥
3、美拉唑奥美拉唑 3.3.胃粘膜保护药胃粘膜保护药 4.4.抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 一一 抗酸药抗酸药 antacidsantacids 作用及机制：作用及机制：口服直接中和胃酸，减少对消化道粘口服直接中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激膜的侵蚀及刺激 PHPH值升高，降低胃蛋白酶活性，缓解值升高，降低胃蛋白酶活性，缓解溃疡病病症，缩短出血时间溃疡病病症，缩短出血时间 有些可形成胶状保护膜，覆盖于溃疡有些可形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面面 常用抗酸药常用抗酸药 氢氧化镁氢氧化镁magnesium hydroxidemagnesium hydroxide 三硅酸镁三硅酸镁magnesium
4、trisilicatemagnesium trisilicate 氢氧化铝氢氧化铝aluminum hydroxidealuminum hydroxide 碳酸氢钠碳酸氢钠sodium bicarbonatesodium bicarbonate 碳酸钙碳酸钙calcium carbonate)calcium carbonate)二二 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药 一一H2H2受体阻断药受体阻断药 作用特点作用特点 1.1.阻断胃壁上的阻断胃壁上的H2H2受体，受体，抑制多种胃酸分泌。抑制多种胃酸分泌。2.2.作用强而持久，疗程短，作用强而持久，疗程短，愈合愈合 率较高，率较高，3.3.不良反响
5、较少，突然停不良反响较少，突然停药可致药可致 反跳。反跳。常用药物常用药物 西咪替丁西咪替丁cimetidinecimetidine，甲氰咪胍，甲氰咪胍 1.1.抑制根底胃酸、夜间胃酸及各种原抑制根底胃酸、夜间胃酸及各种原因所致胃酸分泌。因所致胃酸分泌。2.2.药后迅速缓解病症，促进溃疡愈合药后迅速缓解病症，促进溃疡愈合.3.3.不良反响有抗雄性激素、促催乳素不良反响有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白分泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白细胞减少等，可抑制肝药酶。细胞减少等，可抑制肝药酶。雷尼替丁雷尼替丁ranitidineranitidine 1.1.保护胃粘膜作用与西米替丁相
6、保护胃粘膜作用与西米替丁相似，抗酸作用强，肝药酶抑制作似，抗酸作用强，肝药酶抑制作用弱。用弱。2.2.治疗量不改变血催乳素、雄激治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度素浓度 法莫替丁法莫替丁famotidinefamotidine 不抑制肝药酶，无抗雄激不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也素作用，也 不影响血催乳素浓度。不影响血催乳素浓度。二二H+H+-K+K+-ATP ATP 酶抑制药酶抑制药 药理作用与作用机制药理作用与作用机制 1 1、与、与 亚单位结合后，使酶亚单位结合后，使酶失去活失去活 性，抑制性，抑制H+H+分泌。分泌。2 2、抑制胃酸分泌作用强而持、抑制胃酸分泌作用强而持久久,同时同时
7、能抑制胃蛋白酶分泌。能抑制胃蛋白酶分泌。3 3、抑制幽门螺杆菌、抑制幽门螺杆菌 临床应用：临床应用：反流性食管炎、消化性溃反流性食管炎、消化性溃疡疡 上消化道出血、幽门螺杆上消化道出血、幽门螺杆菌感染菌感染 不良反响：不良反响：头痛、失眠、外周神经炎，头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、腹胀，男性乳房口干、恶心、腹胀，男性乳房发育等发育等 奥美拉唑奥美拉唑omeprazoleomeprazole 洛塞克，洛塞克，loseclosec 1.首次推出的第一代质子泵抑制药 2.明显抑制根底胃酸及最大胃酸分泌 3.对非甾体类抗炎药、乙醇、应激所 致损伤有效 4.餐前空腹口服，疗程不少于四周(三三)M)
8、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 作用及机制作用及机制 1.1.阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M3M3受体，抑制受体，抑制 胃酸分泌；胃酸分泌；2.2.阻断阻断AchAch对胃粘膜中的嗜铬细胞、对胃粘膜中的嗜铬细胞、G G细胞上的细胞上的M M受体的冲动作用，减受体的冲动作用，减 少组胺和胃泌素的释放，间接减少组胺和胃泌素的释放，间接减 少胃酸分泌。少胃酸分泌。三 胃粘膜保护药物 胃粘膜屏障胃粘膜屏障 细胞屏障细胞屏障 粘液粘液HCOHCO3 3-盐屏障盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 米索前列醇米索前列醇misoprostolmisoprostol
9、 前列腺素前列腺素E1E1的衍生物的衍生物 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 促进粘液和促进粘液和HCO3HCO3-盐分泌盐分泌 增加胃粘膜血流增加胃粘膜血流 腹痛、腹泻、头痛等不良反响腹痛、腹泻、头痛等不良反响 孕妇禁用孕妇禁用 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 1.不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性 2.覆盖在溃疡面上形成保护膜覆盖在溃疡面上形成保护膜 3.使幽门螺杆菌与胃上皮别离并溶解使幽门螺杆菌与胃上皮别离并溶解 4.牛奶、抗酸药可干扰其作用牛奶、抗酸药可干扰其作用 四四 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 幽
10、门螺杆菌幽门螺杆菌(Helicobacter pylori(Helicobacter pylori，HPHP是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等 疾病的重要致病因子疾病的重要致病因子 该类药分二类：抗溃疡病药和抗菌药该类药分二类：抗溃疡病药和抗菌药 临床治疗采用联合用药方效果良好临床治疗采用联合用药方效果良好 铋剂、铋剂、质子泵抑制药、质子泵抑制药、硫糖铝硫糖铝 阿莫西林、甲阿莫西林、甲硝唑、替硝唑、硝唑、替硝唑、庆大霉素庆大霉素 第二节第二节 消化功能调节药消化功能调节药 一、助消化药一、助消化药 胃蛋白酶：与稀盐酸同服胃蛋白酶：与稀盐酸同服 胰酶：口服用于消化不良胰
11、酶：口服用于消化不良 乳酶生：枯燥活的乳酸杆菌制剂，不宜乳酶生：枯燥活的乳酸杆菌制剂，不宜 与抗菌药或吸附药同服。与抗菌药或吸附药同服。二、止吐药和胃肠促动药二、止吐药和胃肠促动药 M M 胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：东莨菪碱东莨菪碱 组胺组胺H H1 1受体阻断药：受体阻断药：苯海拉明苯海拉明 5 5HTHT3 3受体阻断药：受体阻断药：昂丹司琼昂丹司琼 多巴胺受体阻断药：多巴胺受体阻断药：甲氧氯普胺甲氧氯普胺 多潘立酮多潘立酮 多潘立酮多潘立酮 domperidonedomperidone吗丁啉吗丁啉 阻断阻断CTZCTZ和胃肠的和胃肠的D2D2受体受体 具有胃肠推动和止吐作用具有胃肠
12、推动和止吐作用 用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤、用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤、放化疗引起的恶心、呕吐放化疗引起的恶心、呕吐 不易通过血脑屏障，锥体外系反响罕见不易通过血脑屏障，锥体外系反响罕见 昂丹司琼昂丹司琼 ondansetronondansetron，枢复宁，枢复宁 作用及应用：作用及应用：1.1.选择性阻断中枢及迷走神经传入选择性阻断中枢及迷走神经传入 纤维纤维5 5-HTHT3 3受体受体 2.2.止吐作用强大止吐作用强大 3.3.对抗对抗肿瘤药肿瘤药引起的呕吐效果好引起的呕吐效果好 4.4.对对晕动病晕动病及及去水吗啡去水吗啡所致呕吐无效所致呕吐无效 三、止泻药与吸附药三、止
13、泻药与吸附药 腹泻剧烈而持久病人的对因治疗腹泻剧烈而持久病人的对因治疗 阿片制剂、苯乙哌啶、洛哌丁胺、阿片制剂、苯乙哌啶、洛哌丁胺、收敛剂和吸附剂等收敛剂和吸附剂等 四、泻药四、泻药 一、接触性泻药：酚酞，比沙可啶、一、接触性泻药：酚酞，比沙可啶、蒽醌类蒽醌类大黄，番泻叶，芦荟大黄，番泻叶，芦荟 二、容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠、二、容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素乳果糖、食物纤维素 三、润滑性泻药：三、润滑性泻药：液体石蜡，甘油液体石蜡，甘油 作用特点：作用特点：1.1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐 2.2.刺激肠壁蠕动，抑制肠内水分吸收刺激肠壁蠕动，抑制肠内水分吸收 3.3.作用温和，维持时间长，适用于慢作用温和，维持时间长，适用于慢性便秘性便秘 4.4.长期应用可致水、电解质丧失和结长期应用可致水、电解质丧失和结肠功能障碍肠功能障碍
