1、目 录 抗心律失常药物 抗慢性心功能不全药 抗心绞痛药 抗高血压药 利尿药 抗心律失常药物【案例一】心律失常即心动频率和节律的异常。单纯无危害的心律失常如早搏（心脏早搏，是指在心脏的搏动过程中，有时会发生一个或数个提前出现的异位搏动，是最常见的异位心律。又称为期前收缩，简称早搏）等无需治疗；如果出现严重的心律失常如持续的室上性和室性心动过速、心房和心室颤动或扑动等则可造成心脏泵血功能发生障碍，产生临床症状,严重影响生活质量和活动能力,甚或引起死亡或猝死。某患者，男性，43岁，主因“发作性心悸发作性心悸10年年，再发2小时”就诊。该患者于10年前开始常无明显诱因出现心悸心悸，突然发作、突然终止，
2、每次发作持续数分钟至几小时不等，未系统诊治。入院前2小时无明显诱因上述症状再发而来就诊，门诊查心电图异常收入院。查体：BP 95/60mmHg 双肺呼吸音清，心率168次/分，律齐，未闻及病理性杂音，未见其他阳性体征。ECG：室上性心动过速。初步诊断：心律失常阵发性室上性心动过速。处理：5%葡萄糖液20ml+心律平70mg 缓慢静脉推注，1分钟后转为窦性心律。问题：1.心律平治疗阵发性室上性心动过速的机理是什么？阻滞心肌细胞钠离子通道 抑制0期和舒张期钠离子内流 降低动作电位0相上升速率和幅度 减慢心房心室和浦肯野纤维的传导作用 降低浦肯野纤维自律性，延长APD（动 作电位）和ERP （有效不
3、应期）较弱的肾上腺受体阻断作用 和钙慢通道阻滞作用 较弱的负性肌力作用 消除冲动形式及传导异常 2.还有哪些药物可以治疗阵发性室上性心动过速？氟卡尼：【适应症】适用于室上性心动过速，房室结或房室折返心动过速，心房颤动，儿童顽固性交界性心动过速及伴有应激综合征者。对其他抗心律失常药无效的病人，氟卡胺常有效。【优势】对心率影响不明显，有负性肌力作用。对心功能代偿不全的患者，可使收缩压降低，肺楔嵌压明显升高，外周阻力变化不大。使左室每搏指数和射血分数、心输出量均降低 【注意】(1)副作用较轻，但易疏忽而导致 中毒。(2)常见的副作用有感觉异常，嗜睡，头昏，视力障碍，恶心，低血压，心动过缓等。严重时可
4、出现心力 衰竭。(3)有致快速型心律失常作用。恩卡尼 恩卡尼 【适应症】适用于室性早搏、室性心动过速及心室颤动。也可用于室上性心动过速，对折返性心动过速。【注意】1因可抑制室内传导，不宜与奎尼丁或丙吡胺合用。2不良反应有室内传导阻滞、窦性心动过缓、暂时性低血压、胃肠道不适、口舌金属味、头昏、头痛、视力模糊、复视、小腿痉挛、震颤、共济失调等。李某，男，60岁。患有原发性高血压20余年，由于治疗不规律（使用药物不祥），血压控制不理想。1年来劳累、饱食或说话过多时感心悸、气喘、咳嗽，近一周症状逐渐加重，夜间时有憋醒，呼吸困难，咳粉红色泡沫样痰。体检：呼吸32次/分,心率102次/分，血压150/11
5、0mmHg，端坐呼吸，双肺底部湿性啰音。心界扩大，心尖搏动增强，主动脉瓣区第二心音亢进。影像学及超声检查显示左心室肥厚。诊断：高血压病（3级）；高血压性心脏病（心功能IV级）。治疗：吸氧，治疗药物：氢氯噻嗪、卡托普利、强心苷和硝酸甘油等。好转出院后使用卡托普利、氢氯噻嗪、螺内酯和卡维地洛。问题：问题：治疗心力衰竭的药物有几类？上述各种药物应用的依据是什么？心力衰竭：心功能不全的一种障碍性疾病，一般表现为心肌收缩功能降低或障碍，导致心输出量降低和机体组织供氧和代谢的血液供应减少而引起的心脏功能的衰竭。充血性心力衰竭：心肌的收缩力降低不能正常播出的血液沉积充盈在左心室造成心室肥大和心脏功能衰竭。慢
6、性心功能不全主要的病理生理基础是心排血量不足 高血压、二尖瓣关闭不全致左心室负荷过重，首先出现左心衰竭，左心室输出量减少，左心淤血。临床表现：肺循环的症状和体征，如：呼吸困难、咳嗽、肺水肿等。肺动脉高压使右心室负荷过重，导致右心室衰竭。临床表现：体循环淤血的症状和体征。如：下肢水肿、内脏淤血肿大，腹腔积液，颈静脉怒张，严重发绀 受体阻断剂治疗慢性心衰的基本药物之一 ACE抑制剂治疗和预防慢性心衰的基石药物 正性肌力药治疗心衰的一线药物 利尿药治疗心衰的基本药物 I类:1和2受体阻 断药；非选择性受体 阻断药 类：选择性2受体阻断药 类：受体阻断药 阻 断 剂 IA类：无内拟交感在活性 IB类：
7、具内在拟交感活性 A类：无内拟交感在活性 B类：具内在拟交感活性 治疗心力衰竭的药物 强心苷类（正性肌力药）非强心苷类（非正性肌力药）洋地黄-肾上腺素受体激动剂-受体阻断剂 利尿药 血管紧张素受体拮抗药ARB ACE抑制剂 钙通道阻滞剂 氢氯噻嗪 氢氯噻嗪为利尿药、抗高血压药。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿：如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿；高血压；尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。卡托普利 为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动
8、脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。强心苷 1.对心脏的直接作用 正性肌力作用 选择性地作用于心脏，加强心肌收缩性，表现为加快心肌收缩速度 心肌收缩力增强，每搏输出量增加 心肌缩短速率提高，心动周期的收缩期缩短，舒张期相对延长，有利于静脉回流和增加每搏输出量 AP NKA K+i NCE Ca2+i Na+i NKA=Na+-K+-ATP酶 AP=动作电位 NCE=钠钙双向交换 图26-4强心苷作用机制示意图(一)强心苷 3Na+2K+减慢心率作用 -心功能不全而频率加快 加强心肌收缩力，增加心输出量，压力感受器的反射减弱或消失，迷走神经
9、张力增强，从而使心率减慢 延长舒张期，增加静脉回流，有利于提高心输出量，也使得心脏更加充分休息并获得更多的冠脉供血 对心肌电生理特性的影响 强心苷对心肌电生理特性的影响 电生理特性 窦房结 心房 房室结 浦肯野纤维 自律性 传导性 有效不应期 对心电图的影响 2、降低血浆肾素活性，减少血管紧张素的分泌，降低外周血管阻力和醛固酮分泌，有利于降低心脏负荷 3、引起血管平滑肌收缩，使外周阻力升高 4、利尿作用 主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。此外，强心苷可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少肾小管对Na+的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。硝酸甘油 硝酸甘油直接松弛血管
10、平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回流减少，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。用于心绞痛急性发作，也用于急性左心衰竭。是防治冠心病、心绞痛的特效常用药品之一。螺内酯 属于利尿药，用于治疗水肿性疾病和原发性醛固酮增多症，作为治疗高血压的辅助药物及低钾血症的预防。本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na-K和Na-H交换，结果Na、C1和水排泄增多，K、Mg2和H排泄减少，对Ca2和P3的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。卡
11、维地洛 阻滞突触后膜1受体，从而扩张血管，降低外周血管阻力 阻滞受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，减轻心脏负荷 患者，男，68岁，患有慢性支气管炎，阻塞性肺气肿10余年。1周前伤风感冒，发烧、咳嗽、咳痰、胸闷、气短、心悸、乏力、双下肢浮肿，尿量减少，食欲减退。在当地卫生所诊治，静脉输液（药物不祥），口服药物有氢氯噻嗪25mg，每天2次，地高辛0.25mg，每天3次，近2天呼吸困难和心悸加重，头痛，眩晕，失眠；厌食、腹胀、恶心、呕吐；出现緑视及视物模糊不清等。急诊入院。体格检查：体温36.7，脉搏92次/分，不规则，呼吸32次/分，血压110/70mmHg。神志恍惚，紫绀
12、、颈静脉怒张，肺部有干湿啰音，哮鸣音，杵状指，心界扩大，心律不齐，三尖瓣区闻及收缩期杂音，剑突下有明显心脏搏动，肝脏大、肝颈静脉回流征阳性，腹水征阳性，下肢水肿。心电图提示：频繁室性早搏。化验检查：地高辛血药浓度3.6ng/ml（正常值低于2ng/ml）。诊断：肺心病（心功能IV级）；地高辛中毒。治疗：立即停用地高辛，吸氧，补钾，给予苯妥英钠、地高辛抗体和扩血管药。强心苷中毒反应表现和防治 强心苷中毒反应 地高辛浓度超过3ng/ml,洋地黄毒苷超过45ng/ml，可确认为中毒 1.胃肠道反应：早期反应，表现为厌食，恶心，呕吐，腹泻（兴奋延髓催吐化学感受区）2.中枢神经系统反应：可有眩晕，头痛，
13、疲倦，失眠等；还有视觉障碍 3.心脏反应：最严重的中毒反应 快速型心律失常 房室传导阻滞 窦性心动过缓 强心苷中毒的防治 1.首先应注意引发或加重中毒的因素，预防中毒的发生 2.警惕中毒先兆，当出现一定次数的室性期前收缩、窦性心动过缓（60次/分）及视觉异常等，应及时减量或停用强心苷和排钾利尿药 3.监测血药浓度 快速型心率失常，应及时补钾 重症快速型心律失常，常用苯妥英钠救治 严重室性心动过速和心室纤颤，用利多卡因 方式传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等，用阿托品静脉注射治疗 【内容】抗心绞痛药 【案例一】患者张XX，男，53岁，主因“胸骨后疼痛20余分钟”急诊入院。患者20分钟前外出运动时
14、，突然出现心前区疼痛，呈压榨样，并放射至左侧上肢，持续约23分钟，休息后稍有缓解。入院心电图检查示：V1-5导联ST段水平型压低1mm。患者既往高血压病史2年，血压最高170/110mmHg，规律服用卡托普利等药物，血压控制满意。诊断：冠心病：劳累性心绞痛（高危）；高血压病（3级，极高危）。给予硝酸异山梨酯片口服，10mg，3次/d；阿司匹林片口服，100mg，1次/d；低分子肝素钠注射液皮下注射，5000u，1次/12h等治疗两周后，好转出院。1为什么选用硝酸酯类治疗心绞痛？其药理作用机制是什么？硝酸酯类的作用机理：松弛平滑肌 扩张外周静脉，动脉和冠状动脉 （1）降低心脏前，后负荷 （2）改
15、变冠状动脉分布，增加缺血区血液灌注 扩张静脉血管，减少回心血量，使得左心室舒张末期压降低，提高心外膜向心内膜的有效灌注压 扩张心外膜冠状动脉 硝酸酯类 （3）降低左室充盈压，增）降低左室充盈压，增加心内膜供血加心内膜供血 治疗心绞痛的药物分为三类 1.硝酸酯类：.起效快，疗效确切等 适用于各种类型的心绞痛 不良反应轻 2.受体阻断药：变异性心绞痛忌用 3.钙通道阻滞药 2该患者选用阿斯匹林和低分子肝素钠进行治疗的药理学基础是什么？不稳定型心绞痛：大多数与动脉粥样硬化斑块破裂、血 栓形成有关。当血栓不完全或间断阻塞冠 状动脉管腔时，临床上常表现为不稳定型心绞痛；当血栓突 然完全阻塞管腔，则表现为
16、急性心肌梗死甚至猝死。近年 来，低分子肝素已广泛应用于治疗不稳定心绞痛。具有特异 性抗 a 因子活性的作用，由于分子量减少，其与抗凝血酶 的亲和力亦随之减弱，但仍有效催化抗凝血酶对 a 的 灭活，治疗中不延长 APTT，在有效抗血栓作用的同时，因抗 凝作用弱，出血副作用较少。低分子肝素另一个作用可以通 过活化和释放血浆脂蛋白酯酶，使血浆蛋白酶活性增强，降 低总胆固醇及三酰甘油水平，降低血黏度；通过降低血浆内 皮素（ET）水平，扩张冠状动脉，改善心肌缺血缺氧。阿司匹 林能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，防止血栓 的形成。张某，男，65岁，主诉：半个月来心跳气急，头痛，夜间不能平卧。现病史：患者多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药治疗。1年前出现劳累后头疼、头晕，血压血压170/100mmHg，服用复方降压片后，血压可稳定于135/90mmHg，症状消失后即停药。以后前述症状反复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧三天夜间不能平卧三天。体检发现：神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张颈静脉怒张，血压180130mmHg，心率90次分，两肺底有湿
