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2022年医学专题—C6-6解热镇痛抗炎药.ppt

1、第六节 解热(ji r)镇痛抗炎药,第一页,共二十三页。,解热(ji r)镇痛抗炎药,是一类具有解热(ji r)、镇痛作用,而且多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药(nonsteroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。,概 念,第二页,共二十三页。,共同(gngtng)作用机理:,基本(jbn)药理作用,抑制体内(t ni)前列腺素(prostaglandines,PG)的生物合成。,第三页,共二十三页。,1.解热(ji r)作用,使发热病人的体温降低,对正常体温几无影响。体温的正常调节:位于下丘脑的体温调节中枢,通过对产热和散热两个过程(gu

2、chng)的精细调节,使体温保持于相对恒定水平。,第四页,共二十三页。,NSAIDs的解热(ji r)作用,抑制(yzh)PG合成酶减少PGE2合成,解热(ji r)镇痛药,第五页,共二十三页。,NSAIDs的解热(ji r)作用,对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注射PG引起的发热无效。通过抑制中枢PG合成,阻断内热原对体温中枢的作用,使体温调定点恢复到正常水平而解热。解热药是对症治疗(zhlio),注意合理应用。注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。,第六页,共二十三页。,两者均能降温,但有所不同 1作用机制不同,氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,使体温调节中枢丧失调节体

3、温的作用。机体的体温随环境温度而改变,而阿司匹林通过抑制中枢PG合成酶,减少PG的合成而发挥作用 2作用特点不同,氯丙嗪在物理降温的配合下,不仅降低发热的体温还可使正常体温降至正常水平以下(yxi),在炎热天气,可使体温升高。阿司匹林只能使发热的体温恢复至正常水平,对正常体温没影响。,第七页,共二十三页。,2.NSAIDs的镇痛(zhn tn)作用,对轻、中度慢性钝痛有效,如头痛、牙痛等对创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快感。镇痛作用部位主要在外周。炎症及组织损伤时会释放致痛物质,如缓激肽类、组胺、5-HT、PGE等。PGE本身有致痛作用,还有痛觉增敏作用。NSAIDs抑

4、制PGE的合成,阻断PGE的致痛及痛觉增敏作用,发挥镇痛效果(xiogu)。注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。,第八页,共二十三页。,3.NSAIDs的抗炎抗风湿作用(zuyng),除乙酰氨基酚外,都有抗炎抗风湿作用。仅有对症治疗的功效(gngxio)。抑制炎症部位PG的合成,减弱PG在炎症过程中的致炎和增敏作用,,第九页,共二十三页。,一、水杨酸类,阿司匹林(乙酰水杨酸)体内过程口服易吸收,大部份在小肠吸收吸收后被水解为水杨酸在肝脏代谢,经代谢物经肾脏排出尿液呈酸性,有利药物再吸收;尿液呈碱性(jin xn),加速排泄。,第十页,共二十三页。,药理作用与用途(yngt),1.解热镇痛及抗风湿

5、 具有较强的解热、镇痛。组成复方(复方阿司匹林)治疗感冒发热及慢性钝痛。较大剂量用于治疗风湿热和类风湿性关节炎。作为首选。2.抑制血小板聚集,防止血栓形成 小剂量(75mg)抗血小板聚集和抗血栓形成,预防心肌梗塞及脑血栓形成;治疗缺血性心脏病(包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展(jnzhn)性心肌梗死)。,第十一页,共二十三页。,环加氧酶,血小板聚集(jj),第十二页,共二十三页。,高浓度阿司匹林(0.6g以上)能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂,其合成减少可能促进血栓(xushun)形成。,第十三页,共二十三页。,阿司匹林的药物相互作用

6、与双香豆素、甲磺丁脲、甲氨蝶呤、巴比妥类、苯妥英钠等合用时,可竞争血浆蛋白(dnbi)结合部位,使血中游离药物浓度升高,增强疗效,同时毒副作用也增加。,第十四页,共二十三页。,不良反应,1、胃肠道反应:常见,饭后服用可减轻。机理:(1)对胃粘膜的直接刺激作用。(2)大剂量可兴奋延脑CTZ;(3)抑制PG对胃粘膜的保护作用(zuyng)。2、对凝血系统的影响:一般剂量,抑制血小板聚集,延长出血时间;大剂量长期服用抑制凝血酶原的生成,引起出血。,第十五页,共二十三页。,不良反应,3.水杨酸反应:剂量过大(5g/d),可引起中枢中毒症状,表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣及视力和听力减退等,严重者可

7、出现(chxin)酸碱平衡失调,甚至精神错乱、昏迷等,总称为水杨酸反应。处理措施:立即停药,静滴碳酸氢钠碱化尿液。,第十六页,共二十三页。,4、过敏反应及阿司匹林哮喘 皮疹、过敏性休克(xik)等。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效。5.瑞氏综合征(Reyes syndrome)1)少见,但后果严重 2)儿童,青年伴病毒性感染和发热 3)慎用:水痘,流行性感冒等病毒感染者,第十七页,共二十三页。,对乙酰氨基酚(扑热息痛),解热作用与阿司匹林(s p ln)相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用。临床用于解热镇痛。治疗量,不良反应少,过量急性中毒可

8、致肝及肾乳头坏死。,二、苯胺(bn n)类,第十八页,共二十三页。,三、吡唑酮类,安乃近(诺瓦精)为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物解热(ji r)镇痛抗风湿作用快而强,解热作用尤为突出。,第十九页,共二十三页。,四、其他(qt)类,吲哚(yn du)美辛(Indomethacin,消炎痛)作用特点及用途1、其解热镇痛、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.2、用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例,包括风湿性和类风湿性关节炎;关节强直性脊椎炎,骨关节炎;癌性发热及其他不易控制的发热。3、不良反应多(胃肠道反应、CNS反应、造血系统反应、过敏反应),第二十页,共二十三页。,布洛芬(ibuprofen,

9、芬必得):解热(ji r)镇痛抗炎 作用与阿司匹林相似,胃肠道反应轻,易于耐受。,第二十一页,共二十三页。,复习题:,名词解释阿司匹林哮喘比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。吗啡(ma fi)、阿司匹林的镇痛作用与临床应用有何区别?,第二十二页,共二十三页。,内容(nirng)总结,第六节 解热镇痛抗炎药。注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。口服易吸收,大部份在小肠吸收。小剂量(75mg)抗血小板聚集和抗血栓形成,预防心肌梗塞及脑血栓形成。高浓度阿司匹林(0.6g以上)能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)合成。2、对凝血系统的影响:一般剂量,抑制血小板聚集,延长出血(ch xi)时间。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后诱发的哮喘,第二十三页,共二十三页。,

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