1、奥施康定 治疗中重度疼痛的一线用药治疗中重度疼痛的一线用药 重视疼痛的治疗 3030成年人患有慢性疼痛，我成年人患有慢性疼痛，我国有国有1 1亿以上疼痛患者亿以上疼痛患者 我国每年新增癌症患者我国每年新增癌症患者180180万，万，5050为中重度癌痛患者为中重度癌痛患者 三阶梯止痛方案：成功控制疼痛的关键三阶梯止痛方案：成功控制疼痛的关键 按阶梯给药按阶梯给药 口服给药口服给药 按时给药按时给药 个体化给药个体化给药 可缓解可缓解9090以以上的疼痛上的疼痛 提高患者提高患者生活质量生活质量 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药辅助药物辅助药物 弱阿片类药物弱阿片类药物 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药
2、辅助药物辅助药物 强阿片类药物强阿片类药物 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药辅助药物辅助药物 疼痛疼痛 轻度 中度 重度 疼痛消失疼痛消失 三阶梯止痛方案三阶梯止痛方案 WHO癌症止痛专家Foley博士访谈：WHO三阶梯”止痛发表20周年的成就.疼痛治疗管理：1-3“三阶梯三阶梯”止痛的主导思想止痛的主导思想 足量、充分镇痛 强调止痛药是大多数癌症病人止痛的关键 正确认识阿片类药物在疼痛治疗中的作用 强调强阿片药是多数病人止痛不可缺少的药物 WHO癌症止痛专家Foley博士访谈：WHO三阶梯”止痛发表20周年的成就.疼痛治疗管理：1-3 羟考酮羟考酮:临床应用临床应用8080余年世纪考验毋庸置疑余
3、年世纪考验毋庸置疑 羟考酮：生物利用度最高，镇痛更强效羟考酮：生物利用度最高，镇痛更强效 Poyhia R,et al.Br J Clin Pharmacol 1992;33:617-621 羟考酮是常用阿羟考酮是常用阿片类药物中口服片类药物中口服生物利用度最高生物利用度最高的药物的药物 临床试验证实：临床试验证实：奥施康定奥施康定40mg与口服吗啡与口服吗啡90mg的疗效相的疗效相当当 常用阿片类药物生物利用度比较常用阿片类药物生物利用度比较(%)(%)羟考酮羟考酮 7272 100100 8080 6060 4040 2020 0 0 丁丙诺啡丁丙诺啡 哌替啶哌替啶 二氢吗啡酮二氢吗啡酮
4、吗啡吗啡 奥施康定奥施康定:采用独特的双相释放技术开发的羟考酮采用独特的双相释放技术开发的羟考酮 Data on file,Purdue Pharma L.P,Norwalk,CT 奥施康定奥施康定 羟考酮羟考酮 Oxycodone 康定技术康定技术 AcroContinTM 快速起效快速起效 持续起效持续起效+奥施康定奥施康定:快速快速吸收、吸收、持续持续释放释放 Mandema JW,et al.Br J Clin Pharmacol 1996 奥施康定奥施康定1小时内小时内起效，起效，快速镇痛快速镇痛，随后药物持续释放，随后药物持续释放12小时，小时，因此能够因此能够持续镇痛持续镇痛 羟
5、考酮血药浓度羟考酮血药浓度(ng/ml)(ng/ml)时间时间(小时小时)奥施康定奥施康定 奥施康定奥施康定：1小时内快小时内快速起效速起效 Curtis GB,et al.Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429 奥施康定奥施康定 即释部即释部分迅速释放，大多分迅速释放，大多数患者的疼痛在数患者的疼痛在1小小时内即可获得缓解时内即可获得缓解 奥施康定奥施康定 即释部分即释部分1 1小时内起效，快速镇痛小时内起效，快速镇痛 硫酸吗啡控释片硫酸吗啡控释片 芬太尼贴剂芬太尼贴剂 起效果时间（分钟）起效果时间（分钟）注：图中数值为均数注：图中数值为均数 奥施康定奥施
6、康定：12小时持续强效小时持续强效 Sunshine A,et al.J Clin Pharmacol.1996;36:595-603 奥施康定的血药浓度（奥施康定的血药浓度（ng/mL)ng/mL)服药后时间（小时）服药后时间（小时）控释部分持续起效，保证控释部分持续起效，保证1212小时对疼痛稳定控制小时对疼痛稳定控制 奥施康定奥施康定10mg10mg 奥施康定奥施康定20mg20mg 奥施康定奥施康定40mg40mg 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 100100 1010 1 1 奥施康定奥施康定：无天花
7、板效应：无天花板效应 Jacox A,et al.Clinical Practice Guideline No.9 AHCPR Publication 94-0592 奥施康定 镇 痛 效 果 剂量 镇痛剂量无天花板效应，镇痛效果与剂量呈正相关。镇痛剂量无天花板效应，镇痛效果与剂量呈正相关。疼痛加剧时可以增加剂量，不需增加服药次数或换药疼痛加剧时可以增加剂量，不需增加服药次数或换药 奥施康定奥施康定：用药更具预测性：用药更具预测性 Reder RF,et al.Clin Ther;18:95-105.临床研究显示，奥临床研究显示，奥施康定施康定 高平均血高平均血药浓度通常与低平药浓度通常与低平
8、均疼痛强度等级相均疼痛强度等级相关，其关，其镇痛效果与镇痛效果与药物剂量存在相关药物剂量存在相关性，因此用药更具性，因此用药更具有预测性有预测性 完全无痛完全无痛 非常剧烈疼痛非常剧烈疼痛 羟考酮血药浓度羟考酮血药浓度(ng/mL)(ng/mL)0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 1000 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 0 0 1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 6 6 7 7 8 8 9 9 1010 用药无封顶效应，镇痛效果与血药浓度成正相关用药无封顶效应，镇痛效果与血药浓度成正相关 奥施康定奥施康定：易于剂量滴定：易于剂量滴定 R
9、eder RF,et al.Clin Ther;18:95-105.奥施康定奥施康定给药给药2424小时即可达到稳态浓度，小时即可达到稳态浓度，在治疗早期即可评价患者疼痛状态和剂量在治疗早期即可评价患者疼痛状态和剂量滴定，因此用药更简单、方便滴定，因此用药更简单、方便 半衰期短，血药浓度更具可预测性，易于剂量滴定半衰期短，血药浓度更具可预测性，易于剂量滴定 2 2-3 3次服药后即达稳态血药浓度次服药后即达稳态血药浓度 平均血药浓度平均血药浓度(ng/ml)(ng/ml)首次服药后时间首次服药后时间(小时小时)1212 6 6 0 0 0 0 2424 4848 7272 奥施康定奥施康定：疗
10、效更强：疗效更强 药半功倍药半功倍 一项针对中重一项针对中重度疼痛患者的度疼痛患者的随机、双盲试随机、双盲试验显示，奥施验显示，奥施康定康定40mg40mg与硫与硫酸吗啡控释片酸吗啡控释片90mg90mg的疗效相的疗效相当当 Curtis GB,et al.Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429 硫酸吗啡控释片硫酸吗啡控释片 奥施康定奥施康定 100100 7575 5050 2525 0 0 40mg 90mg 奥施康定奥施康定:长期使用长期使用,副作用反而降低副作用反而降低,疗效不变疗效不变 一项为期一项为期12周的包周的包括括87例癌痛患者的例癌痛患者
11、的开放试验显示：开放试验显示：奥施康定奥施康定在长达在长达3个月的时间内对疼个月的时间内对疼痛控制良好痛控制良好 治疗时间延长，剂治疗时间延长，剂量增加，副作用总量增加，副作用总发生率反而下降发生率反而下降(便便秘除外秘除外)Kaplan R,et al.Int Assoc for the Study of Pain,8th World Congress on Pain 1996;20,#58(Abstract)副作用总发生率（副作用总发生率（%）时间（周）时间（周）一项为期一项为期3 3个月的包括个月的包括8787例癌痛患者的开放试验显示：例癌痛患者的开放试验显示：随着治疗时随着治疗时间延长
12、，奥间延长，奥施康定施康定的有的有些副作用反些副作用反而减少而减少 Citron ML,et al.Cancer Invest 1998;16:562-71.55.0%13.0%0%10%20%30%40%50%60%第一周第十二周P0.0002 总的副作用发生率 奥施康定奥施康定:长期使用长期使用,副作用反而降低副作用反而降低,疗效不变疗效不变 用药简单用药简单 容易掌控（一）容易掌控（一）奥施康定奥施康定是覆盖是覆盖WHO 23 阶梯的镇痛药阶梯的镇痛药 奥施康定奥施康定可以作为可以作为疼痛患者的疼痛患者的2阶梯镇阶梯镇痛治疗的首选用药，痛治疗的首选用药，奥施康定奥施康定可继续作可继续作为
13、为3阶梯的用药，不阶梯的用药，不必转换其他阿片类治必转换其他阿片类治疗疗 奥施康定奥施康定是适合是适合WHOWHO疼痛治疗原则疼痛治疗原则2 2-3 3阶梯的阵痛药阶梯的阵痛药 用药简单用药简单 容易掌控（二）容易掌控（二）Titrate Elevate Manage Increase 如有必要，如有必要，24-36小时剂量滴定一次小时剂量滴定一次 如有必要，每次剂量增加如有必要，每次剂量增加25-50%；不需增加给药次数不需增加给药次数 突发性疼痛发作时给予相当于突发性疼痛发作时给予相当于1/4-1/3 Q12h剂量的即释药物剂量的即释药物 每日使用即释药物控制间断性疼痛每日使用即释药物控制
14、间断性疼痛 超过超过2次时次时,需要增加每次剂量需要增加每次剂量 首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的中重度疼痛患者，首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的中重度疼痛患者，初始剂量初始剂量5mg，每，每12小时服用小时服用1次。次。用药简单用药简单 容易掌控（三）容易掌控（三）注：注：由芬太尼贴剂转用奥施康定时需在揭除贴剂后由芬太尼贴剂转用奥施康定时需在揭除贴剂后18小时进行治疗小时进行治疗 60mg Q12h60mg Q12h 150ug/hr150ug/hr 50mg Q12h50mg Q12h 125ug/hr125ug/hr 40mg Q12h40mg Q12h 100ug/hr10
15、0ug/hr 30mg Q12h30mg Q12h 75ug/hr75ug/hr 20mg Q12h20mg Q12h 50ug/hr50ug/hr 10mg Q12h10mg Q12h 25ug/hr25ug/hr 芬太尼贴剂与奥施康定的剂量转换表芬太尼贴剂与奥施康定的剂量转换表 用药简单用药简单 容易掌控（四）容易掌控（四）注：奥施康定注：奥施康定剂量剂量=原用阿片类药物剂量原用阿片类药物剂量 x x系数系数 原用药方式 口服 胃肠外使用 可待因 二氢可待因酮 美沙酮 吗啡 哌替啶 曲马多 原用阿片类药物原用阿片类药物 0.150.15 0.90.9 1.51.5 0.50.5 0.10.
16、1 0.130.13 -3 3 3 3 0.40.4 其他阿片类药物转换为奥施康定其他阿片类药物转换为奥施康定时的剂量换算系数时的剂量换算系数 奥施康定奥施康定：治疗中重度疼痛的一线用药：治疗中重度疼痛的一线用药 口服给药口服给药 按时给药按时给药 按阶梯给药按阶梯给药 用药个体化用药个体化 口服给药口服给药 每每12小时一次给药小时一次给药 覆盖覆盖23阶梯阶梯 易于剂量滴定易于剂量滴定 奥施康定奥施康定 WHO癌性疼痛的癌性疼痛的 主要治疗原则主要治疗原则 奥施康定奥施康定:治疗中重度疼痛的一线用药治疗中重度疼痛的一线用药 1小时内快速小时内快速起效起效,尽早控制疼痛尽早控制疼痛 2-3次服药后即可达到稳态浓度，剂量滴定快速简单次服药后即可达到稳态浓度，剂量滴定快速简单 1次服药效果持续次服药效果持续12小时，显著提高睡眠质量小时，显著提高睡眠质量 每年处方超过每年处方超过1400万次万次 全球临床应用的循证依据全球临床应用的循证依据 无天花板效应，疼痛加重时可增加剂量，无需增加服药次数或换药无天花板效应，疼痛加重时可增加剂量，无需增加服药次数或换药 大部分病人有些副作用为轻中度，
