1、消化系统用药消化系统用药 止吐和助消化药 一、止吐药一、止吐药 分类分类 呕吐反射弧在大脑皮质、小脑、延髓催吐化学感受区（CTZ）和孤束核的传入神经与呕吐中枢相连。CTZ 有 5-HT3、D2、M1、H1-受体。根据药物作用于呕吐反射的不同环节，一般可分为以下 4 类：（1）M-受体阻断剂：如东莨菪碱、阿托品等，止吐作用强，主要适用于晕动病晕动病，不良 反应多，很少单独应用；（2）D2-受体阻断剂：吩噻嗪类（如氯丙嗪、奋乃静等），甲氧氯普胺、多潘立酮，小 剂量抑制 CTZ，大剂量直接抑制呕吐中枢。可用于各种原因引起的呕吐。由于吩噻嗪类不良反应吩噻嗪类不良反应多而严重多而严重，仅在其他止吐药无效
2、时短期使用；（3）H1-受体阻断剂：如异丙嗪、苯海拉明等，对晕动病晕动病和内耳眩晕症有良好的止吐作用，也可用于妊娠呕吐妊娠呕吐和放射病呕吐。用药较为安全；（4）5-HT3-受体阻断剂：如昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼等，对肿瘤化疗、放疗肿瘤化疗、放疗所致的呕吐有很好的止吐作用，不良反应轻微。止吐药的分类：止吐药的分类：止吐类常用药物止吐类常用药物 1.甲氧氯普胺（胃复安）甲氧氯普胺（胃复安）口服生物利用度为 75%，3060 分钟起效，肌内注射 1015 分钟起效，静脉注射 13 分钟起效，半衰期 46 小时，容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。阻断CTZ 的 D2-受体，止吐作用强大，并能增进胃
3、运动功能，松弛幽门，加速胃内容物排空；适用于适用于各种原因引起的呕吐，特别是胃肠功能失调所致呕吐；也可治疗食管反流症。不良反应不良反应有嗜睡、头晕、乏力，大剂量静脉注射或长期应用可引起锥体外系反应。孕妇 慎用。止吐类常用药物止吐类常用药物 2.多潘立酮（吗丁啉）多潘立酮（吗丁啉）其主要作用有：选择性阻断多巴胺受体而具有胃肠促动力和高效止吐作用；并能增加食管下段括约肌张力，防止食管-胃反流；增强胃蠕动，扩张幽门，改善胃窦-十二指肠的协调运动，促进胃排空并防止十二指肠-胃反流。适用于适用于功能性、器质性、感染性、放射治疗以及药物引起的呕吐；还用于胃排空延缓、食管-胃反流、食管炎引起的消化不良。不良
4、反应：不良反应：首关消除作用强，因不易透过血-脑脊液屏障，中枢神经及心血管系统的不良反应较少，偶有轻度腹泻，注射给药可引起变态反应。止吐类常用药物止吐类常用药物 3.昂丹司琼昂丹司琼 口服吸收迅速，半衰期 34 小时。选择性通过阻断外周及中枢神经元5-HT3-受体，发挥强大的止吐作用，此效应强于甲氧氯普胺，且无锥体外系不良反应。适用于适用于恶性肿瘤化疗和放射治疗引起的呕吐；也可用于术后恶心、呕吐，但对晕动病及多巴胺受体激动剂阿朴吗啡所致的呕吐无效。不良反应不良反应头痛、便秘、腹泻等。止吐药与其他药物联用时的相互作用止吐药与其他药物联用时的相互作用 1.多潘立酮与其他药物联用的相互作用：与雷尼替
5、丁合用，可使后者生物利用度降低，影响疗效并加重不良反应；与含铝盐、铋盐药物合用，因前者能增强胃蠕动、促进胃排空，故可减低后者疗效；与胃肠解痉剂合用，可发生药理性拮抗作用。2昂丹司琼 与抗组胺药、三环类抗抑郁药及其他抗胆碱药合用，可增强本品的抗胆碱作用。止吐药与其他药物联用时的相互作用止吐药与其他药物联用时的相互作用 乳酶生乳酶生为活肠球菌的干燥制剂，在肠内分解糖类生成乳酸，使肠内酸度增高，从而抑制腐败菌的生长繁殖，并防止肠内发酵，减少产气，因而有促进消化和止泻作用。另外，本药也可提高阴道酸度，故可用于菌群失调所致的细菌性阴道感染。临床应用：主要用于消化不良、腹胀及小儿饮食失调所引起的腹泻、绿便
6、等。对本品过敏者禁用。而有过敏体质者则应该慎用。二、助消化药二、助消化药 用法用量：成人：常规剂量 口服给药 一次0.30.9g，一日3次 阴道给药 一次0.5g，每晚1次，清洗阴道后，将本药胶囊放入阴道深部，连用7日为一疗程；儿童：口服给药 小儿用量见下表：二、助消化药二、助消化药 药物相互作用：1.氨基酸、干酵母与本药联用，可增强药效；2.抗菌药物（如红霉素、氯霉素、土霉素等）或吸附剂（如活性炭）可使本药失活，降低本药的疗效，故两者不宜合用，如必须合用，则应间隔2-3小时；3.与含生物碱中药（如金银花、大黄、连翘、黄柏等广泛抗菌药）合用，可降低本药活性；4.鞣酸蛋白、铋剂、酊剂、喹碘方及氯
7、化亚汞可抑制、吸附或杀灭乳酸杆菌，减低本药疗效。药物-酒精/尼古丁相互作用 乙醇可杀灭乳酸菌，减低本药疗效。二、助消化药二、助消化药 其他助消化药物有：乳酸菌素：可用于消化不良、肠内异常发酵、肠炎、腹泻、痢疾等。胰酶：用于各种原因引起的胰腺外分泌功能不足的替代治疗，以缓解消化不良或食欲减退等症状。二、助消化药二、助消化药 消化系统用药消化系统用药 止泻、缓泻剂与泻剂药物 1、泻药：是增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物；2、泻药分类：根据药物类型可分为，溶积型、渗透型、泻盐、刺激性、润滑型。各分类特点及各分类特点及ADR 1、容积型：增加粪便量、促进益生菌生长，不良反应为胀
8、气、胃排空；2、渗透型：不分解吸收、不增加粪容积、较少腹胀，不良反应为见效缓慢、单用效果不显、胀气；3、泻盐：作用快、肠道吸收很少，但长期使用有镁中毒的危险；各分类特点及各分类特点及ADR 4、刺激性：增加结肠动力、刺激肠道分泌，长期服用可能导致结肠黑变病、进一步形成肠癌；5、润滑型：软化、润滑、不吸收，不良反应为长期服用影响脂溶性维生素及钙、磷的吸收。药物的选择药物的选择 a.老人、动脉瘤、肛门手术等，以润滑性泻药（开塞露）较好；b.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药；c.年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用强烈的泻药；d.其不良反应有刺激性、药物依赖性、腹泻和脱水；e.排除毒物，应选盐类泻药
9、。开塞露开塞露 开塞露为甘油制剂或甘露醇与硫酸镁的复方制剂，它们均可增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便，使粪便易于排出。开塞露的制剂和规格主要是 20 ml 和 10 ml。1适应证 主要是用于小儿及年老体弱者便秘的治疗。对本品过敏者禁用。其用法和用量是将容器顶端刺破或剪开，涂以油脂少许，缓慢插入肛门，然后将药液挤入直肠内，成人一次 20 ml；儿童一次 10 ml。2使用注意的事项 刺破或剪开后的注药导管的开口应光滑，以免擦伤肛门或直肠。过敏体质者慎用。开塞露开塞露 酚酞主要作用于结肠，口服后在肠腔慢慢分解，形成可溶性钠盐，从而刺激肠壁内神经丛，直接作用于肠平滑肌，使肠蠕动增加，同时又能抑制肠
10、道内水分的吸收，使水和电解质在结肠蓄积，产生缓泻作用。酚酞酚酞 1制剂和规格 酚酞片：50 mg 和 100 mg。2适应证和禁忌证 主要是用于治疗习惯性顽固性便秘。其禁忌证包括阑尾炎、直肠 出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、粪块阻塞、肠梗阻者、哺乳期妇女和婴儿。3不良反应 过敏反应罕见，偶能引起皮炎、药疹、瘙痒、灼痛及肠炎、出血倾向等。酚酞酚酞 4用法和用量 口服，成人一次 50200 mg；儿童 25 岁时一次 1520 mg，6 岁 以上一次 2550 mg。用量可以根据患者情况而增减，睡前服效果更佳。5使用注意事项 本品可干扰酚磺（PSP）排泄试验，使尿色变成品红或橘红色，同时酚
11、磺酞排泄加快。长期应用可使血糖升高、血钾降低。长期应用可引起对药物的依赖性。妊娠期妇女慎用。幼儿慎用。酚酞酚酞 蒙脱石具有层纹状结构及非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用；对消化道黏膜有覆盖能力，并通过与黏液糖蛋白相互结合，从质和量两方面修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。其制剂和规格主要为蒙脱石散，每袋 3 g。蒙脱石蒙脱石 1适应证和禁忌证 成人及儿童急、慢性腹泻，也可用于食道、胃、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗，但不作解痉剂使用。其不良反应偶见便秘、大便干结。2用法和用量 将本品倒入 50 ml 温水中，摇匀后服用。儿童：1 岁以下，一日
12、1 袋；12 岁，一日 12 袋；2 岁以上，一日 23 袋，均分 3 次服用。成人一次 1 袋，一日 3次。急性腹泻服用本品治疗时，首次剂量加倍。蒙脱石蒙脱石 3注意事项 治疗急性腹泻时应注意纠正脱水；儿童可安全服用本品，但需注意过量服用易引起便秘。蒙脱石蒙脱石 多维乳酸菌（多维乳酸菌（妈咪爱、美常安、妈咪爱、美常安、Medilac Vita）1适应证 a.胶囊：用于成人及12岁以上儿童使用抗生素、化学药物等导致肠道菌群失调引起的肠炎、腹泻、腹胀、便秘、消化不良、食欲缺乏等；b.散剂、颗粒：用于12岁以下儿童下列疾病。（1）婴幼儿的各种胃肠功能失调，包括：食欲缺乏、消化不良以及营养吸收不良。
13、肠道菌群失调、肠道细菌感染性腹泻和轮状病毒感染性腹泻。功能性便秘。（2）可补充因消化不良或腹泻所致的多种维生素及锌铁微量元素的缺乏；（3）用于新生儿和婴幼儿黄疸。多维乳酸菌（多维乳酸菌（妈咪爱、美常安、妈咪爱、美常安、Medilac Vita）2.用法与用量 成人：常规剂量 口服给药 一次250mg500mg，一日23次；儿童：常规剂量 口服给药 a.2岁以下儿童：一次1g，一日12次；b.212岁：一次12g，一日12次；c.12岁以上儿童：成人剂量。多维乳酸菌（多维乳酸菌（妈咪爱、美常安、妈咪爱、美常安、Medilac Vita）3.注意事项：a.禁忌症：（1）对药物任何成分过敏者；（2）
14、对微生物制剂有过敏史者；b.慎用：尚不明确。c.药物对妊娠的影响：尚不明确。d.药物对哺乳的影响：尚不明确。消化系统用药消化系统用药 肛用制剂 栓剂 栓剂的含义与分类 定义 栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。又称坐药或塞药 栓剂的分类 按腔道分直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓 一、栓剂的作用特点 1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 2.全身作用 由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用 直肠栓 释放扩散吸收药
15、物从基质中释放出来药物扩散、溶解入直肠分泌液通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用全身全身作用作用直肠吸收途径主要是通过直肠给药，并吸收主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用进入血循环而达到治疗作用门肝系统非门肝系统淋巴系统药物经药物经上直肠静脉上直肠静脉进入门静脉，进入门静脉，经过经过肝脏代谢肝脏代谢后，运行全身；栓后，运行全身；栓剂塞入距肛门剂塞入距肛门6cm6cm处。处。药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途
16、径：一条是通过门肝系统，即药物被直肠粘膜吸收，经过直肠上静脉进门静脉入肝脏后进行代谢，再由肝脏进入大循环；另一条是不通过门肝系统，药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入血液大循环起全身作用。药物直肠粘膜门静脉肝脏大循环药物直肠粘膜直肠中、下静脉下腔大静脉大循环直肠上静脉 代谢 全身作用栓剂与口服制剂比较 1不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活；2胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)；3减少药物的首过消除作用及对肝毒性；4对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。缺点：传统观念不用、成本高 开塞露 本品为直肠灌注剂，是将山梨醇、硫酸镁或甘油的高渗溶液密封于特制的塑料容器内制得，使用时将药液经肛门直接注入直肠。由于高渗压刺激肠壁，引起便意，并有润滑作用而导泻。导泻作用迅速、安全、方便。用于偶发的急性便秘效果较好。1用药方案：肛塞，一次1支，20 ml。2不良反应：无。3注意事项：刺破或剪开后的注药导管的开口应光滑，以免擦伤肛门或直肠。本品性状发生改变时禁止使用。消化系统用药消化系统用药 生长抑素 1、药理毒理 生长
