1、胆碱受体阻断药抗胆碱药,M受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱654-2N受体阻断药 N1受体神经节阻断药)N2受体骨骼肌松弛药 除极化性肌松药非竞争性肌松药 非除极化性肌松药竞争性肌松药,第一页，共三十二页。,胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药M-Cholinoceptor Blocking Drugs,湖州师范学院,第二页，共三十二页。,授课提纲,1.阿托品的作用机制、药理作用、临床应用及不良反响；2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；3.阿托品合成代用品,第三页，共三十二页。,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,颠茄,曼陀罗,莨菪,茄科植物颠茄(Atiopa belladonna L
2、.),第四页，共三十二页。,代表药 阿托品(atropine),第五页，共三十二页。,第六页，共三十二页。,【体内过程】,1.给药方式：po,sc,im,iv2.吸收:po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50%3.分布:血脑屏障 胎盘屏障4.消除:肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物,第七页，共三十二页。,【作用机制】,阻断M受体但对M受体亚型选择性低大剂量对Nn受体也有阻断作用。,第八页，共三十二页。,【药理作用】,阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少 瞳孔开大和调节麻痹 心率增快 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 中枢作用,第
3、九页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,强弱,第十页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,强弱,第十一页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,第十二页，共三十二页。,第十三页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,强弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,第十四页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,第十五页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,第十六页，共三十二页。,【药理作用】【临床用途】【不良反响】,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,第十七页
4、，共三十二页。,第十八页，共三十二页。,山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2,山莨菪碱(Anisodamine),第十九页，共三十二页。,与阿托品Atropine比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*已广泛取代阿托品用于治疗感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用 阿托品Atropine3.不易透过血脑屏障BBB,山莨菪碱(Anisodamine),第二十页，共三十二页。,第二十一页，共三十二页。,东莨菪碱(scopolamine),第二十二页，共三十二页。,抑制CNS作用强镇静催眠、欣快作用 麻醉前给药 优于阿托品 晕动病治疗与苯海拉明合用 呕吐、放射治疗引起呕吐
5、抗帕金森病 中枢抗胆碱作用,东莨菪碱(scopolamine),第二十三页，共三十二页。,后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine,一、合成扩瞳药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,第二十四页，共三十二页。,几种扩瞳药滴眼作用的比较,第二十五页，共三十二页。,溴丙胺太林普鲁本辛，propantheline bromide1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,二、合成解痉药
6、,第二十六页，共三十二页。,贝那替秦胃复康，benactyzine叔胺P.O1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,第二十七页，共三十二页。,哌仑西平 pirenzepine 1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢,三、选择性M受体阻断药,第二十八页，共三十二页。,本章重点,1.阿托品的药理作用、临床用途和禁忌症2.山莨菪碱的主要用途3.东莨菪碱的作用特点,第二十九页，共三十二页。,【药理作用】,1.抑制腺体分泌2.眼扩瞳、升眼内压、调节麻痹3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏心率、传导加快5.血管与血压扩血管
7、抗休克 6.CNS先兴奋后抑制,第三十页，共三十二页。,【临床用途】,1.解除平滑肌痉挛内脏绞痛2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜儿童3.制止腺体分泌全麻前给药、严重盗汗、流涎4.抗缓慢型心律失常5.抗休克感染性休克6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,第三十一页，共三十二页。,内容总结,胆碱受体阻断药抗胆碱药。2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用。1、各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。4、抗休克改善循环 成人一般按体重0.020.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。*伴HR和体温的休克除外。与阿托品相比，具有选择性较高、毒副作用较低的优点。呕吐、放射治疗引起呕吐,第三十二页，共三十二页。,
