1、测验测验 1、镇静催眠药的概念？2、地西泮的药理作用和不良反应是什么？3、为什么产前及哺乳妇女禁用地西泮？消化系统用药消化系统用药 学习目标学习目标 一、掌握消化性溃疡药的临床用途及不良反应 二、掌握硫酸镁的不同给药途径在临床上的应用 三、了解各助消化药、止泻药、胃肠动力药、胃肠解痉药的作用特点和用途 概述：消化系统用药包括助消化药、抗消化性溃疡药、胃肠运动功能调节药、泻药与止泻药等；特点：调节胃肠功能和影响消化液分泌而发挥疗效。第一节第一节 助消化药（了解）助消化药（了解）代表药物：稀盐酸 来源10%HCl溶液 可增加胃液酸度，增加胃蛋白酶活性 用于胃酸缺乏症 饭前或水稀释后服用，防止刺激胃
2、黏膜 第二节第二节 抗消化性溃疡药（掌握）抗消化性溃疡药（掌握）一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、黏膜保护药 1、消化性溃疡：概念：是指发生在胃和十二指肠的溃疡，其发病率为10%12%；发病机制：与黏膜局部损伤因素和保护机制之间的平衡失调有关；2、抗消化性溃疡药 作用：减轻症状、促进愈合、防止复发、减少并发症 一、抗酸药一、抗酸药 为弱碱性无机化合物，口服后中和过多的胃酸，降低胃蛋白酶活性，缓解消化性溃疡病的症状。餐后12小时服用维持时间长；空腹服用仅维持0.5小时。碳酸氢钠（小苏打）口服易吸收，药效维持时间短 直接中和胃酸，作用强、显效快 易产生大量二氧化碳，引起腹胀、嗳气 严重胃溃疡患者
3、慎用 碳酸钙 不溶于水，不易吸收，药效维持时间长 中和胃酸慢于碳酸氢钠 会引起反跳性胃酸分泌增加 引起便秘 氢氧化铝 抗酸作用较强，起效缓慢、药效持久 中和胃酸后具有收敛和止血作用 与氢氧化镁合用可减轻便秘 凝胶剂对溃疡面具有保护作用 氢氧化镁 抗酸作用较强，显效快，药效持久 无溃疡面保护作用 可产生轻度腹泻 注意：抗酸药很少单用，常将其制成复方制剂，增强疗效，减少不良反应。课堂提问：课堂提问：治疗胃酸过多症氢氧化铝与哪个药联合可以减轻其引起便秘的不良反应？为什么？二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药（一）、H2受体阻断药 常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。共同特点：选择性阻断胃壁细胞膜
4、上H2受体，减少胃酸分泌。西咪替丁西咪替丁 西咪替丁西咪替丁 1、作用及用途：1）、口服吸收迅速，1小时血药浓度达到峰值 2）、高度选择地阻断H2受体，显著抑制胃酸分泌 3）、促进胃黏液分泌，促进溃疡愈合，收缩血管 4）、用于消化性溃疡、反流性食道炎、上消化道出血等。扩充知识扩充知识 血浆半衰期(t 1/2)：是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可以反映药物消除的速度。血浆半衰期是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。反流性食道炎 是因为胃内容物反流至食管引起，俗称“烧心病”，因为正常情况下胃酸只存在于胃中，当反流人食管时灼烧或刺激食管而产生“烧心感”。2、不良反应 1）、头痛、乏力、失
5、眠、口干、便秘或腹泻、腹胀、皮疹等 2）、大剂量服用，引起肝损害 3）、有抗雄激素作用，大剂量长时间服用会引起内分泌紊乱 3、药物相互作用、药物相互作用 肝药酶抑制剂，可减慢地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔、苯妥英纳、吲哚美辛、华法林、氨茶碱等药物的代谢速度，使其血药浓度升高。扩充知识扩充知识 普萘洛尔：受体阻断剂，可治疗心律失常、心绞痛、高血压。吲哚美辛：适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。华法林：用于防治血栓栓塞性疾病。本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药，通过抑制维生素 K 在肝脏合成凝血因子从而发挥抗凝作用。氨茶碱：对呼吸道平滑肌有直接松弛作
6、用，适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；。雷尼替丁 特点：1、速效、高效、长效，抑制作用强度是西咪替丁的410倍，持续时间长；2、不良反应与西咪替丁相似；3、8岁以下儿童禁用，孕妇慎用，肝肾功能不全者t1/2明显延长。法莫替丁 特点：生物利用度低，为强效、长效阻断药，抗酸作用比西咪替丁强2050倍。（二）（二）M1受体阻断药受体阻断药 代表药物：哌仑西平 特点：口服吸收不完全，餐前服用效果好；对胃壁细胞M1受体有选择性阻断作用，抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；用于胃和十二指肠溃疡；不良反应较轻 药物图片药物图片（三）、胃泌素受体阻断药（三）、胃泌素受体阻断药 代表药物：丙谷胺
7、 特点：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；促进溃疡吸收；用于胃、十二指肠溃疡和胃炎；疗效差，很少单独使用；偶尔有口干、失眠等症状。药物图片药物图片（四）（四）H+-K+-ATP酶抑制药酶抑制药 胃壁细胞质子泵抑制剂胃壁细胞质子泵抑制剂 代表药物：奥美拉唑 作用及用途：1、口服易吸收，宜空腹服用；2、作用强而迅速持久，药效达24小时以上；3、利于溃疡愈合；4、临床用于胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合征及反流性食管炎。卓-艾综合征：由发生在胰腺的一种非胰岛细胞瘤或胃窦G细胞增生所引起的上消化道慢性难治性溃疡。药物图片药物图片 三、黏膜保护药三、黏膜保护药 代表药物：硫糖铝 特点：为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，口服后呈
8、胶冻状，黏附于黏膜及溃疡底部形成保护层，保护胃黏膜免受胃酸及胃蛋白酶的刺激和腐蚀。不良反应轻，偶有恶心、胃部不适等症状，可引起便秘。代表药物：枸橼酸铋钾代表药物：枸橼酸铋钾 作用及用途：1、增强黏膜防御功能 形成保护膜，阻隔胃酸、胃蛋白酶对溃疡面的刺激和腐蚀 2、抑制幽门杆菌 与抗酸药合用产生协同作用 临床用于消化性溃疡及慢性胃炎 药物代表药物代表 代表药物：米索前列醇代表药物：米索前列醇 特点：1、对胃黏膜有保护作用，防止有害因子损伤胃黏膜；2、口服易吸收，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，促进黏膜的重建；3、用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的消化道出血；4、不良反应轻；5、对子宫有兴奋作用，孕妇禁
9、用。四、抗幽门杆菌药四、抗幽门杆菌药 1、抗菌药：阿莫西林、罗红霉素、甲硝唑等 2、抗消化性溃疡药：如含铋制剂药，作用弱，单用疗效差 第三节第三节 胃肠运动功能调节药胃肠运动功能调节药 一、胃动力药一、胃动力药 概念：是一类能增强并协调胃肠节律性运动的药物，主要用于胃肠运动功能低下所引起的消化道症状。多潘立酮多潘立酮 药理作用：1、对中枢多巴胺受体无明显影响，对胃肠选择性高，增强食管蠕动和食管下部括约肌的张力，防止胃-食管反流；2、加强胃及肠道上部蠕动，防止十二指肠-胃反流，具有胃肠促动和高效止吐作用。临床用途：1、用于功能性消化不良、反流性食管炎、慢性萎缩性胃炎、胆汁反流性胃炎及胃轻瘫。2、
10、用于恶心、呕吐；3、防止检查时发生恶心、呕吐。不良反应：不良反应：1、偶见短暂的腹痛、腹泻、口干等；2、无锥体外系副作用，可升高血清催乳素水平，停药后恢复正常；3、注射给药可引起心律失常；4、不宜与抗胆碱药合用，否则疗效降低。禁忌症：孕妇及对本药过敏者禁用。扩充知识：扩充知识：药物引起的锥体外系反应：由锥体外系控制的肌力和肌紧张度失控，从而引起一系列与肌力和肌紧张相关的症状和体征。表现为坐立不定、辗转反侧、反复搓手顿，运动减少，表情缺乏，动作缓慢。多潘立酮（吗丁啉）为什么不宜与抗胆碱药合用？因为抗胆碱药物能解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,有抑制胃肠蠕动的作用。而吗丁啉是胃动力药,促进胃肠蠕动,二
11、者作用正好相反。甲氧氯普氨甲氧氯普氨 作用及用途：1、胃肠促进作用 用于慢性功能性笑话不良、反流性食管炎等。2、止吐作用 用于肿瘤化疗、放疗、术后、药物等因素引起的恶心、呕吐。3、催乳作用 用于产后少乳症。不良反应：不良反应：1、常见头晕、嗜睡、乏力，偶见便秘等；2、大剂量或持久使用可引起锥体外反应，如帕金森综合症；3、高密乳素血症；4、注射给药可引起体位性低血压。禁忌症：孕妇慎用 补充知识：补充知识：体位性低血压：又名直立性脱虚，是由于体位的改变，如从平卧位突然转为直立，或长时间站立发生的脑供血不足引起的低血压。帕金森综合症：是发生于中年以上成人黑质和黑质纹状体通路变性疾病。临床表现：肌肉僵
12、硬、肌张力增高、面容呆板、手指静止性震颤等。高泌乳素血症：系指由内外环境因素引起的，以PRL升高（25ng/ml）、闭经、溢乳、无排卵和不孕为特征的综合征。西沙必利西沙必利 作用及用途：1、新型全胃动力药，促进食管、胃、肠平滑肌的协调运动，发挥胃肠促进作用；2、加速胆囊收缩及排空；3、作用强于甲氧氯普氨10-100倍，有增进食欲作用。4、用于反流性食管炎、假性肠梗阻、术后肠麻痹等。不良反应：1、有一过性肠鸣、腹痛、腹泻；2、偶见恶心、头痛、头晕及过敏反应；3、大剂量应用可引起心动过速；禁忌症：孕妇、心律失常、机械性肠梗阻、胃肠出血等。补充知识：机械性肠梗阻：由机械性阻塞导致内容物通过完全受阻或
13、严重障碍。常见病因常见病因是粘连,疝,肿瘤,异物(包括胆结石)等情况。一过性：是指某一临床症状或体征在短时间内一次或数次出现。二、胃肠解痉药二、胃肠解痉药 是M受体阻断药，能接触胃肠平滑肌痉挛或蠕动亢进，缓解痉挛性疼痛。药物分类：1、颠茄生物碱：阿托品 2、合成解痉药：溴化丙胺太林（普鲁本辛）第四节第四节 泻药与止泻药泻药与止泻药 泻药：能促进肠内容物易于排出的药物；临床用于治疗功能性便秘。（一）溶积性泻药（一）溶积性泻药 硫酸镁（重点掌握）：易溶于水、又名泻盐。作用及用途：1、局部作用 1）导泻：a、经口服后，镁离子和硫酸根离子都不被肠道吸收，阻止肠内水分吸收，使肠容积扩大，刺激肠壁，反射性
14、地引起肠蠕动加强，产生导泻作用。b、作用强大而迅速，约1-4小时排出流体样粪便。c、用于急性便秘、排出肠内毒物、配合驱虫药导出场内寄生虫、外科术前和结肠镜检查前的肠道清洁。（2）利胆）利胆 a、口服或用导管将其直接导入十二指肠，刺激肠黏膜，增加胆囊收缩素，促进胆汁排出、发挥利胆作用。b、用于慢性胆囊炎、阻塞性黄疸、胆结石。了解内容 阻塞性黄疸：由于肝外胆管或肝内胆管阻塞所致的黄疸。2、全身作用、全身作用 1）抗惊厥 临床上多用于妊娠高血压综合征和破伤风 引起的惊厥。2）降血压 用于高血压危象、高血压脑病、妊娠高血压综合征。妊娠高血压综合征：为常见的而又严重影响母婴安全的疾病。主要临床表现为血压
15、轻度升高，可伴轻度蛋白尿和（或）水肿，高血压危象：是一种极其危急的症候，血压骤然升到200/120毫米汞柱以上，出现心、脑、肾的急性损害危急症候。高血压脑病：本病见于高血压患者，脑血管调节功能失控，产生严重脑水肿的一种急性脑血管疾病。不良反应：不良反应：1、静脉注射过量和过快，血中Mg离子过高引起中毒，表现为血压下降，甚至心脏骤停。用静脉注射钙剂抢救。2、导泻作用剧烈，易引起盆腔出血，孕妇、月经期女性、急腹症患者禁用。3、可抑制中枢，故中枢抑制药中毒时不能用其导泻，应选择硫酸钠。硫酸钠（芒硝）硫酸钠（芒硝）特点：1、其导泻作用机制及用法与硫酸镁相似；2、无中枢抑制作用；3、钡化合物中毒的特效解
16、毒药；4、肾功能、心功能不全者慎用。补充知识（了解）补充知识（了解）钡化合物中毒相关内容：概述：1、钡是银白色碱土金属。钡的化学性质十分活泼，在常温下与氧及卤素起强烈反应;与水可起反应放出氢气。2、生活性钡中毒多由于将钡盐误作为面粉、碱面、食盐、发酵粉等经口误食后引起，或饮用被钡污染的水而中毒。毒性机理：可溶性钡化合物可经呼吸道、消化道和损伤的皮肤吸收。临床表现：口服中毒者可有口腔及咽部烧灼感、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。食物纤维素食物纤维素 包括：包括多种天然、半合成、人工合成纤维素；用于防治功能性便秘；（二）接触性泻药（二）接触性泻药 酚酞（果导）特点：1、口服后与碱性肠液结合形成可溶性钠盐；2、刺激肠粘膜，增加结肠推进性肠蠕动；3、68小时排出软便；4、长期使用会损伤肠黏膜下神经丛。禁忌症 婴儿禁用，幼儿和孕妇慎用。比沙可定比沙可定 特点：1、口服；2、6小时后排出软便；3、主要用于急慢性功能性便秘、腹部X线或肠镜检查及清除肠内容物；4、刺激性较强，反复用可致胃痉挛；5、孕妇禁用 课堂思考：课堂思考：由酚酞、比沙可定的特点总结蓖麻油和蒽醌类的特点（二）润滑性泻药（二）润滑
