1、第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 化学结构化学结构 基本化学结构：基本化学结构：-苯乙胺苯乙胺 儿茶酚类：儿茶酚类：NA,AD,DA 非儿茶酚类：非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺麻黄碱，间羟胺 ，受体激动药受体激动药 肾上腺素（肾上腺素（AD）理化性质：理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化遇光易分解，遇碱易氧化【体内过程体内过程】口服口服:易破坏易破坏 皮下：皮下：因因收缩血管收缩血管，起效慢起效慢，维持时间维持时间1 1h h 肌肉：肌肉：起效快起效快，维持时间维持时间1010-3030minmin 经经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排
2、泄。物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。一般以皮下注射为宜。【药理作用药理作用】激动激动、受体，受体，作用广泛而复杂作用广泛而复杂 心脏心脏 血管血管 血压血压 支气管平滑肌支气管平滑肌 代谢代谢 心脏心脏 强效的心脏兴奋药强效的心脏兴奋药 1受体受体 加强心肌收缩性加强心肌收缩性,加速传导加速传导,加速心率加速心率 血管血管 ，受体分布不同受体分布不同 对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用（有显著收缩作用（受体分布占优势）；受体分布占优势）；骨骼肌骨骼肌及及冠状血管则扩张冠状血管则扩张（2受体占优势）受体占优势）血压血压 小剂量小剂量：收缩压收缩
3、压:升高升高 舒张压：不变或下降舒张压：不变或下降 脉压增大脉压增大 大剂量：大剂量：收缩压和收缩压和舒张压舒张压均升高均升高 心输出量增加心输出量增加 骨骼肌血管扩张皮肤骨骼肌血管扩张皮肤粘膜及内脏血管收缩粘膜及内脏血管收缩 血管收缩血管收缩血管扩张血管扩张 应用应用受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升肾上腺素升压效应的翻转。压效应的翻转。肾上腺素作用翻转肾上腺素作用翻转 松弛支
4、气管松弛支气管 支气管平滑肌支气管平滑肌 2受体受体 强大舒张作用强大舒张作用 促进代谢促进代谢 2 2受体兴奋受体兴奋 肝糖原分解肝糖原分解 1 1受体兴奋受体兴奋 加快脂肪分解加快脂肪分解 血脂肪酸血脂肪酸 血糖血糖 【临床应用临床应用】1、心跳骤停、心跳骤停 对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。吸和心脏挤压等。心脏复苏三联针（心脏复苏三联针（肾上腺素、阿托品各肾上腺素、阿托品各1mg
5、及利多卡因及利多卡因50100mg）2、与局麻药配伍、与局麻药配伍 收缩局部血管，延缓局麻药收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒吸收，防止局麻药吸收中毒 3、局部止血、局部止血 4、过敏性休克、过敏性休克 为首选药。为首选药。AdAd的作用：的作用：1 1.降低毛细血管通透性：降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉明显地收缩小动脉和毛细血管和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；减轻支气管粘膜充血水肿；（激激动动1 1受体受体），2 2.改善心脏功能：改善心脏功能：（激动激动1 1受体受体）。3 3.缓解呼吸困难：缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛解除支气管平滑肌痉挛，（激动激动2 2受
6、体受体）不良反应：不良反应：心悸、不安、头痛等；心悸、不安、头痛等；剂量过大，误注入血管或注射过快；可使剂量过大，误注入血管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险骤升，有发生脑溢血的危险;心律失常心律失常 5、支气管哮喘、支气管哮喘 激动激动2受体，抑制肥受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻性，支气管粘膜水肿减轻 中药麻黄中提取的生物碱中药麻黄中提取的生物碱 麻黄碱麻黄碱（麻黄素）（麻黄素）麻黄碱是合成麻黄碱是合成甲基苯丙胺（甲基苯丙胺（冰毒冰
7、毒）、）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸摇头丸）的原料的原料 冰冰 毒毒 摇摇 头头 丸丸 体内过程体内过程 口服、皮注、口服、皮注、肌注皆易吸收肌注皆易吸收,可以进入血可以进入血 脑屏障脑屏障 与与AdrAdr相似：相似：缓慢缓慢，温和温和，持久持久(代谢代谢、排泄慢排泄慢)1）收缩血管：）收缩血管：皮肤粘膜血管收缩，皮肤粘膜血管收缩，用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀 作用与用途作用与用途 1、外周作用：、外周作用：促进神经末梢释放促进神经末梢释放 NA和直接激动和直接激动、受体受体 2 2）兴奋心脏：兴奋心脏：心肌收缩力心肌收缩力，增加心输血增加
8、心输血量量。对心率无明显影响对心率无明显影响。3 3）升高血压：升高血压：心肌收缩力增加心肌收缩力增加，增加心输增加心输血量血量。收缩血管收缩血管，升高血压升高血压。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压及慢性低血压 4 4）扩张支气管：扩张支气管：松弛平滑肌较肾上腺素弱松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久慢而持久。用途：防治支气管哮喘发作用途：防治支气管哮喘发作 2 2、中枢兴奋作用中枢兴奋作用 1、外周反应：、外周反应：引起心动过速，血压升高，引起心动过速，血压升高，禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压 2、中枢反应：、
9、中枢反应：不安、失眠、震颤等症状不安、失眠、震颤等症状 用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢症状。克服中枢症状。不良反应及注意事项不良反应及注意事项 多巴胺多巴胺 口服无效；需静滴给药，维持时间短，不口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。易透过血脑屏障。体内过程体内过程 药理作用药理作用 因可作用于因可作用于DA、受体，作用广泛受体，作用广泛 心脏心脏 血管和血压血管和血压 肾脏肾脏 1、兴奋心脏：、兴奋心脏：心收缩力心收缩力 心输出量心输出量 心率心率 比比 AdrAdr 弱弱 2、舒缩血管：、舒缩血管：1）激动）激动DA受体受体
10、，可扩张脑、肾、肠系膜血，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，管及冠状血管，2）通过激动）通过激动受体受体，收缩皮肤血管，收缩皮肤血管 3、升高血压、升高血压 1）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高，缩压升高，2）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压都升高。都升高。4 4、改善肾功能、改善肾功能 由于能扩张肾血管和增加排钠量由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿故使尿量增加量增加。大量则使肾血管明显收缩大量则使肾血管明显收缩。1.抗休克抗休克（尤其心收缩力
11、减弱或尿量减少者尤其心收缩力减弱或尿量减少者）2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭（与利尿药合用）（与利尿药合用）用用 途途 偶可致恶心、呕吐、头痛反应偶可致恶心、呕吐、头痛反应 用量过大，可致快速型心律失常用量过大，可致快速型心律失常 注意：注意：静滴应从小剂量开始，渐增用量，静滴应从小剂量开始，渐增用量，禁用：禁用：心动过速和心室颤动心动过速和心室颤动 不良反应不良反应 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA）化学性质与肾上腺素相似化学性质与肾上腺素相似 【体内过程体内过程】口服口服无效，因首关消除明显。无效，因首关消除明显。皮下或肌肉注射皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易时
12、，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死发生局部组织坏死，一般采用一般采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。作用时间短。作用时间短。【药理作用药理作用】收缩血管：收缩血管：引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张（NA引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产物，如腺苷引起冠脉扩张）物，如腺苷引起冠脉扩张）兴奋心脏：兴奋心脏：激动激动1受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使心率减慢心率减慢。升高血压升高血压 兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外周阻力，使收缩压及舒张压升高。周阻力，
13、使收缩压及舒张压升高。优点：优点：升压作用强，不被升压作用强，不被受体阻断药所翻转受体阻断药所翻转 用途：用途：对对受体阻断药引起的低血压受体阻断药引起的低血压 【用途用途】治疗休克：治疗休克：加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管血流量血管血流量 制止上消化道出血：制止上消化道出血：用本药用本药13mg适当稀释后口服，适当稀释后口服，可食管或胃粘膜血管收缩止血。可食管或胃粘膜血管收缩止血。【不良反应及注意事项不良反应及注意事项】局部反应：局部反应：易致局部组织坏死易致局部组织
14、坏死 治疗措施治疗措施：1换换2敷敷3注射注射 心血管反应：心血管反应：静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶致心律失常；致心律失常；长时间静滴突停时，可引起血压下降。长时间静滴突停时，可引起血压下降。肾反应：肾反应：肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，尿量减少，甚至无尿。尿量减少，甚至无尿。注意：注意：用药期间保持尿量至少在每小时用药期间保持尿量至少在每小时25ml。受体激动药受体激动药 体内过程：体内过程：口服易失效口服易失效 气雾剂和舌下吸收较快，气雾剂和舌下吸收较快，作用时间比肾上腺素
15、及去甲肾上腺素长。作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。反复应用作用减弱反复应用作用减弱 不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显影响影响 异丙肾上腺素异丙肾上腺素【药理作用药理作用】激动激动 1及及 2，呈现呈现型作用型作用，对对受体受体无作用无作用 1 1.兴奋心脏：兴奋心脏：激动激动1 1受体受体，心肌收缩力加增心肌收缩力加增、传导加速传导加速、心率加快心率加快 2 2.扩张血管：扩张血管：激动激动2 2受体受体 主要舒张骨骼肌血管主要舒张骨骼肌血管 肾肾、肠系膜血管肠系膜血管 冠脉冠脉 3 3、影响血压：影响血压：兴奋心脏心输出量兴奋心脏心输出量，故收缩压
16、故收缩压 扩张血管而减小外周阻力扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降而舒张压略下降。4 4.扩张支气管：扩张支气管：激动激动2 2受体受体，支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛 5 5.促进代谢：促进代谢：激动激动受体受体，能促进糖原及脂肪分解能促进糖原及脂肪分解，组组织代谢增加织代谢增加。【临床用途临床用途】1 1、抢救心脏骤停抢救心脏骤停 对溺水对溺水、手术意外引起的心跳骤停手术意外引起的心跳骤停 2 2、静滴治疗度房室传导阻滞：静滴治疗度房室传导阻滞：兴奋窦房结兴奋窦房结，加速房室传导加速房室传导。3 3、治疗休克：治疗休克：机制：兴奋心脏机制：兴奋心脏、增加心输出量增加心输出量、扩张扩张血管血管，改善微循环改善微循环 4 4、急性支气管哮喘发作、急性支气管哮喘发作 【不良反应和禁忌证不良反应和禁忌证】常见头晕、心悸；用量大或静注过快常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心引起心肌缺血、心律失常等。律失常等。禁用禁用:心肌炎、冠心病、甲亢等。心肌炎、冠心病、甲亢等。哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能能 第五节第五节
